Таргин

Состав

В состав таблеток 2.5 мг + 5 мг входят действующие вещества:

• дигидрат налоксона гидрохлорида – 2.73 мг (соответствует 2.5 мг налоксона);
• оксикодона гидрохлорид – 5.25 мг (соответствует 5 мг оксикодона).

Вспомогательными компонентами являются:

• гипролоза;
• спирт стеариловый;
• лактозы моногидрат;
• этиловыйэфир целлюлозы;
• тальк;
• стеарат магния.

Для изготовления пленочной оболочки применяется Опадрай II синий.

В состав таблеток 5 мг + 10 мг входят действующие вещества:

• дигидрат налоксона гидрохлорида – 5.45 мг (соответствует 5 мг налоксона);
• оксикодона гидрохлорид – 10.5 мг (соответствует 10 мг оксикодона).

Для производства пленочной оболочки используется Опадрай II белый.

В состав таблеток 10 мг + 20 мг входят действующие вещества:

• дигидрат налоксона гидрохлорида – 10.90 мг (соответствует 10 мг налоксона);
• оксикодона гидрохлорид – 21 мг (соответствует 20 мг оксикодона).

Для получения пленочной оболочки используется Опадрай II розовый.

В состав таблеток 20 мг + 40 мг входят действующие вещества:

• дигидрат налоксона гидрохлорида – 21.8 мг (соответствует 20 мг налоксона);
• оксикодона гидрохлорид – 42 мг (соответствует 40 мг оксикодона).

Для изготовления пленочной оболочки применяется Опадрай II желтый.

Вспомогательными компонентами таблеток 5 мг +10 мг, 10 мг + 20 мг, 20 мг + 40 мг являются:

• повидон К-30;
• этиловыйэфир целлюлозы;
• октадекан-1-ол;
• стеарат магния;
• лактозы моногидрат;
• тальк.

Форма выпуска

Во всех существующих дозировках таблетки имеют вытянутую, двояковыпуклую форму, белое ядро и гравировку на 1-ой стороне «OXN». Но они отличаются цветом пленочной оболочки и выгравированной надписью на 2-ой стороне:

• Таргин 2.5 мг + 5 мг – таблетки голубого цвета с гравировкой «5».
• Таргин 5 мг + 10 мг – белые с выдавленной надписью «10».
• Таргин 10 мг + 20 мг – розовые с гравировкой «20».
• Таргин 20 мг + 40 – желтые с выдавленной надписью «40».

Их упаковывают в блистеры по 10 штук. В коробку из картона укладывают по 2 блистера и аннотацию. Препарат, упакованный Бард Фармасьютикалс ЛТД, имеет пачку из картона с системой контроля 1-го вскрытия.

Фармакологическое действие

Обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба активных вещества препарата имеют сродство к опиоидным рецепторам, которые находятся как в головном и спинном мозге, так и в остальных органах. Но если налоксон является полным антагонистом рецепторов этого типа, то оксикодон выступает в качестве их агониста и именно он обеспечивает устранение болевого синдрома за счет взаимодействия с эндогенными рецепторами такого рода ЦНС.

В то же время налоксон снижает выраженность расстройств в работе кишечника, обусловленных приемом опиоидов. Благодаря этому можно ожидать уменьшения необходимости в слабительных средствах, что подтверждают результаты клинических исследований. При этом его биодоступность при пероральном употреблении составляет до 3% из-за существенного пресистемного метаболизма. Благодаря этому вероятность получения ощутимого системного влияния крайне низка.

Оксикодон может провоцировать спазмирование сфинктера Одди. Имеются данные о способности опиоидов естественного происхождения по-разному воздействовать на иммунитет. Но типично ли подобное для  оксикодона, относящегося к числу полусинтетических опиоидов, не выяснено.

Биодоступность соединения при пероральном употреблении составляет 87%. После абсорбции оно рассредотачивается по всем тканям и примерно половина взаимодействует с плазменными белками. Прием жирной пищи провоцирует повышение предельной концентрации вещества в крови и его биодоступности. Но это не накладывает существенного отпечатка на терапевтический эффект и фармакокинетику. Потому препарат можно пить в любое время, не привязываясь к приемам пищи.

Соединение может преодолевать плацентарный барьер. Также отмечена его способность проникать в молоко кормящих женщин. Метаболизм осуществляется в печени, экскреция – с мочой и каловыми массами.

Налоксон также способен проходить сквозь плаценту и в грудное молоко. Его расщепление протекает в печени, выведение обеспечивается почками.

Таргин во всех дозировках взаимозаменяем.

Таблетки должны принимать только целиком. Любое их измельчение может стать причиной быстрого высвобождения действующих компонентов и увеличения риска получения летальной дозы оксикодона. В случае интраназального введения уровень налоксона в крови на протяжении нескольких часов будет поддерживаться на уровне антагонистической концентрации. При парентеральном введении не исключено возникновение серьезных реакций, которые могут вызвать наступление смерти.

Показания к применению

Таргин применяется при тяжелом болевом синдроме у лиц старше 18-ти лет, при котором рекомендован прием опиоидных анальгетиков. Наличие в составе налоксона обеспечивает снижение выраженности опиоид-индуцированного запора.

Противопоказания

Препарат не назначается детям до 18-ти лет. В остальных случаях он противопоказан при:

• индивидуальнойнепереносимости компонентов;
• состояниях, делающих прием опиоидов невозможным;
• тяжелой форме ХОБЛ;
• непереносимости галактозы;
• тяжелом течении бронхиальной астмы;
• неопиоидной паралитической кишечной непроходимости;
• угнетении дыхания, сопровождающемся гиперкапнией или гипоксией;
• средней и тяжелой форме печеночной недостаточности;
• недостатке лактазы;
• «легочном» сердце;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия

Прием медикамента может сопровождаться нежелательными реакциями. У одного пациента из 10—100 наблюдались:

• ухудшение аппетита, в том числе с полным его исчезновением;
• бессонница;
• «приливы»;
• головные боли;
• сухость во рту;
• головокружение;
• диспепсия;
• зуд;
• боль в животе;
• сыпь;
• сонливость;
• гипергидроз;
• астения;
• метеоризм;
• запор;
• повышенная утомляемость;
• тошнота;
• изменения настроения;
• рвота;
• личностные изменения;
• снижение активности;
• диарея;
• повышение психомоторной активности;
• вазодилатация;
• икота;
• дизурия.

У одного больного из 100—1000 прием Таргина провоцировал:

• аллергические реакции;
• беспокойство;
• появление нехарактерных мыслей;
• тревожные состояния;
• замешательство;
• проблемы с либидо;
• нарастание активности ферментов печени;
• ухудшение способности к концентрации внимания;
• депрессию;
• нарушения речи;
• судороги (у лиц с высокой судорожной активностью, эпилепсией);
• потерю сознания;
• изменения зрительного восприятия;
• одышку;
• нервозность;
• стенокардию (у больных с ИБС в анамнезе);
• тремор;
• ощущение сердцебиения (при развитии синдрома «отмены»);
• изменения кровяного давления в ту или иную сторону;
• насморк;
• дисгевзию;
• вздутие живота;
• кашель;
• миалгию;
• желчную колику;
• сильные, внезапные позывы к мочеиспусканию;
• мышечные спазмы, подергивания;
• боль в груди;
• периферические отеки;
• похудение;
• нарушения восприятия реальности;
• получение травм;
• обезвоживание;
• озноб;
• ажитацию;
• абстинентный синдром;
• мигрени;
• ощущение недомогания;
• нарушения координации;
• боли;
• гипестезии;
• сухость кожи;
• миоз;
• снижение слуха;
• отеки;
• дисфагию;
• жажду;
• дисфонию;
• кишечную непроходимость;
• язвы во рту;
• стоматит;
• гипогонадизм;
• лекарственную толерантность.

В одном случае из 1000—10000 возникали:

• лекарственная зависимость;
• тахикардия;
• набор веса;
• мелена;
• повышение аппетита;
• заболевания зубов;
• простой герпес;
• кровоточивость десен;
• сыпь на теле;
• зевота.

На основании полученных данных не удалось точно установить частоту возникновения следующих побочных эффектов:

• эйфория;
• кошмары;
• агрессия;
• парестезии;
• галлюцинации;
• заторможенность;
• апноэ;
• отрыжка;
• нарушения эрекции;
• холестаз;
• задержка мочи;
• анафилаксия;
• гипералгезия;
• кариес;
• дисфункция сфинктера Одди;
• аменорея;
• синдром «отмены» у новорожденных.

Кроме того, известно, что оксикодон способен провоцировать:

• угнетение дыхания;
• бронхоспазм;
• миоз;
• угнетение кашлевого рефлекса.

Таргин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены исключительно для перорального употребления. Для каждого пациента доза устанавливается персонально на основании силы болей и чувствительности больного. Препарат в подобранной дозе принимают утром и вечером в заранее выбранное время с интервалом 12 часов. Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая или измельчая другим способом. Допустим прием до еды или после нее. Продолжительность проведения лечения следует сократить до возможного минимума.

Изначально лицам, которые до этого не получали опиоидов, рекомендуется назначать таблетки 5 мг + 10 мг . Пациентам, уже принимавшим подобные препараты ранее, могут понадобиться большие дозы лекарственного средства. Это во многом зависит от продолжительности проводимой до этого терапии.

Таргин 2.5 мг + 5 мг используется для первоначально подбора необходимой дозы.

Предельная суточная доза – 80 мг + 160 мг. Ее стоит назначать только в тех случаях, когда пациент постоянно получает стабильную суточную дозу и возникает необходимость в ее увеличении. Если требуется повышать дозу, стоит особенно внимательно относиться к пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

При переходе на другой опиоид не исключено развитие нарушений со стороны ЖКТ. В дополнение к Таргину может назначаться быстродействующий анальгетик, например, морфин, для купирования острой боли. Рекомендуется использовать 1/6 суточной дозы. Если в применении быстродействующего анальгетика возникает необходимость более 2-х раз, рассматривается возможность увеличения дозы Таргина. При принятии такого решения дозу повышают постепенно на 2.5 мг + 5 мг или 5 мг + 10 мг не чаще чем раз в 1—2 дня до получения стабильного эффекта. Основной задачей является подбор дозы, которая при приеме дважды в день будет обеспечивать приемлемый уровень обезболивания, а потребность в применении быстродействующего анальгетика будет отсутствовать или находиться на минимальном уровне.

Всем пациентам рекомендуется принимать препарат раз в 12 часов. Только в некоторых случаях допускается неравномерный график употребления таблеток.

При болевом синдроме, обусловленном не онкологическими заболеваниями, терапевтическая доза обычно не превосходит 20 мг + 40 мг.

Передозировка

Клинические проявления передозировки могут быть обусловлены влиянием на организм как оксикодона, так и налоксона. Получение высоких доз оксикодона сопровождается развитием:

• миоза;
• угнетения дыхания;
• сонливости, способной переходить в ступор;
• ослабления скелетных мышц;
• брадикардии;
• гипотензии.

В тяжелых ситуациях возможно наступление комы, некардиогенного отека легких. Самым опасным последствием приема больших доз опиоидов становится угнетение дыхания. Это может сопровождаться центральным апноэ сна, гипоксемией. Также не исключено развитие циркуляторного шока с риском наступления смерти.

Для устранения симптоматики передозировки оксикодоном показано введение (в том числе в виде внутривенных инфузий) антагонистов опиоидных рецепторов, в частности налоксона. Если с момента приема большой дозы Таргина прошло немного времени, проводят промывание желудка.

При наличии показаний выполняется искусственная вентиляция легких, проводится медикаментозная терапия для купирования серьезных состояний, в частности циркуляторного шока. В случае остановки сердца или возникновения аритмии может понадобиться дефибрилляция, проведение массажа сердца. Рекомендовано следить за водно-солевым балансом и принимать меры для его поддержания.

Появление проявлений передозировки только налоксоном практически невозможно. При возникающем при этом абстинентном синдроме рекомендована симптоматическая терапия под медицинским контролем.

Взаимодействие

Сочетание Таргина с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС (бензодиазепинами, прегабалином, Габапентином, снотворными, анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами и сходными с ними по механизму действия средствами), может стать причиной седации, дыхательной недостаточности, комы и летального исхода. Также возможно усиление депрессивного влияния медикамента.

Потому подобные комбинации могут назначаться только тем пациентам, которым другие варианты терапии не подходят. В таких ситуациях подбирается минимально эффективная доза, а длительность лечения сводят к наименьшей. Пациенты этой категории должны пребывать под тщательным врачебным контролем.

Комбинации препарата с ингибиторами МАО, а также его назначение в течение 2-х недель после их отмены, требуют соблюдения осторожности.

Сочетание Таргина с серотониновыми агентами способно вызвать токсичность серотонина, что может проявляться:

• возбуждением, галлюцинациями, комой;
• тахикардией, гипертермией, изменениями артериального давления;
• гиперрефлексией, нарушениями координации, ригидностью мышц;
• тошнотой, рвотой, диареей.

При необходимости использовать подобные комбинации рассматривают вопрос об уменьшении дозы Таргина.

Сочетания препарата с антихолинергическими лекарственными средствам способно привести к усилению нежелательных эффектов последних. К их числу относятся:

• трициклические антидепрессанты;
• антигистамины;
• антипсихолитики;
• миорелаксанты;
• противопаркинсонические средства.

Необходимость коррекции дозы рассматривается при необходимости сочетать препарат с индукторами и ингибиторами изофермента CYP3А4, а именно:

• Кларитромицином, Эритромицином,  телитромицином и другими макролидами;
• Кетоконазолом, вориконазолом, Итраконазолом, позаконазолом и др.;
• ритонавиром, саквинавиром, нелфинавиром, индинавиром;
• Циметидином;
• Рифампицином, Карбамазепином, фенитоином;
• средствами на основе зверобоя продырявленного.

Поскольку грейпфрутовый сок также обладает ингибирующими свойствами по отношению к изоферменту CYP3А4, от его употребления во время приема Таргина следует отказаться.

Риск возникновения ощутимых изменений в фармакодинамике и фармакокинетике препарата при его применении вместе с Парацетамолом, Аспирином или другими средствами на основе ацетилсалициловой кислотой, Налтрексоном минимален при условии приема в терапевтических дозах.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в месте, в которое у детей нет доступа, а температура воздуха не поднимается выше 25 °С.

Таргин входит в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ».

Срок годности

3 года.

Особые указания

Таблетки представляют собой двойную полимерную матрицу. Ее присутствие обеспечивает постепенное высвобождение действующих веществ и получение пролонгированного эффекта. Пустая матрица может обнаруживаться в стуле пациента.

Таргин с осторожностью должен назначаться пожилым, ослабленным людям, а также пациентам с:

• паралитической непроходимостью кишечника, обусловленной использованием опиоидов;
• серьезными нарушениями дыхательной функции;
• надпочечниковой недостаточностью;
• синдромом ночного апноэ;
• микседемой;
• алкоголизмом;
• холециститом;
• печеночной недостаточностью;
• панкреатитом;
• токсическим психозом;
• гиперплазией простаты;
• повышенным или наоборот низким кровяным давлением;
• почечной недостаточностью;
• гипотиреозом;
• ИБС в анамнезе;
• травмами головы;
• алкогольным делирием;
• эпилепсией или предрасположенностью к судорогам;
• необходимостью принимать ингибиторы МАО, средства с угнетающим действием на ЦНС.

Поскольку отсутствует клинический опыт назначения препарата лицам с осложнениями онкологических заболеваний (перитонеальным карциноматозом, синдромом частичной окклюзии), его применение в таких случаях не показано.

Оксикодон обладает способностью влиять на работу сфинктера Одди и провоцировать его спазм. В результате возможно увеличение внутрибрюшного давления. В связи с этим рекомендован контроль состояния пациентов с нарушениями оттока желчи. Также из-за способности соединения угнетать дыхание, при назначении препарата пациентам с центральным апноэ сна стоит при наличии возможности уменьшить дозу.

Таблетки не рекомендуется использовать для купирования симптомов синдрома «отмены». При продолжительном применении не исключено возникновение резистентности к их компонентам. Это обуславливает необходимость в повышении дозы для обеспечения достаточного обезболивающего эффекта. Но длительный прием сопряжен с риском развития физической зависимости. Резкая отмена Таргина может привести к абстинентному синдрому. Для профилактики подобного стоит при принятии решения отменить препарат снижать дозу постепенно. Также существует риск возникновения психологической зависимости от медикамента, как и в случае применения других мощных антагонистов опиоидных рецепторов.

Таблетки должны с осторожностью назначаться лицам, у которых ранее наблюдалась лекарственная зависимость, алкоголизм, психические расстройства. Они способны провоцировать синдром «отмены» или усугублять уже имеющиеся проявления абстинентного синдрома у пациентов с зависимостью от героина, метадона, морфина и других опиоидов. Следует учитывать возможность развития некроза тканей, гранулематоза легких и прочих тяжелых реакций, способных приводить к летальному исходу, при введении препарата парентерально.

Таблетка не подлежит делению, измельчению, разжевыванию. Ее важно проглатывать только целиком. В противном случае активные компоненты будут высвобождаться и всасываться в кровоток с высокой скоростью, что может привести к передозировке и получению смертельной дозы оксикодона.

Лекарство не стоит пить перед хирургическим вмешательством или в первые 12—24 часов после его выполнения. В дальнейшем прием возможен только после скрупулезной оценки ожидаемой пользы и потенциальных рисков в каждом отдельном случае. При этом принимают во внимание характер и объем проводимой операции, особенности использовавшейся анестезии, другие назначенные лекарственные средства и общее состояние больного.

Прием препарата может сказываться на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системе и работе половых желез. Возможен рост уровня пролактина и снижение показателей содержания кортизола, тестостерона в крови.

Переход на Таргин после продолжительного приема опиоидов может сопровождаться абстинентным синдромом или развитием диареи в первое время. Налоксон часто провоцирует диарею.

Прием лекарственного средства, особенно в больших дозах, может вызывать гипералгезию. Повышение дозы оксикодона не приводит к ее устранению. В подобных ситуациях может понадобиться уменьшение дозы или замена Таргина другим опиоидом.

В случае возникновения на фоне применения медикамента сонливости, неожиданного засыпания рекомендуется отказаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами. Также стоит рассмотреть вопрос уменьшения дозировки или же отмены Таргина. Принимая во внимание вероятность развития аддитивного эффекта стоит с осторожностью назначать препарат лицам, которые используют седативные средства.

При необходимости назначения таблеток пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности за ними устанавливается тщательное наблюдение.

Препарат способен приводить к получению положительных результатов допинг-контроля. Не рекомендуется использовать Таргин в качестве допинга.

Аналоги

Полным аналогом препарата является Налоксон + Оксикодон, производимый Московским эндокринным заводом.

Детям

Противопоказан пациентам младше 18-ти лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

С алкоголем

Не рекомендуется сочетать прием препарата с употреблением алкоголя. Подобное может спровоцировать усиление побочных эффектов препарата.

При беременности и лактации

Точной информации о последствиях использования Таргина во время беременности и лактации нет. Прием оксикодона в ограниченных количествах во время беременности не сопровождался увеличением риска возникновения врожденных аномалий. Имеющихся данных о налоксоне недостаточно для получения выводов о его влиянии на течение беременности и развитие плода. Но известно, что у женщин наблюдается относительно невысокая системная экспозиция соединения после приема таблетки. Тем не менее точно установлена способность обоих активных компонентов проникать через плаценту.

Проводившиеся на животных исследования были направлены на установление особенностей влияния каждого компонента Таргина отдельно. Комбинации налоксона и оксикодона в них не использовались. Но при раздельном применении не было выявлено токсического или тератогенного действия на плод обоих соединений.

У детей, чьи матери во время беременности, принимали оксикодон продолжительно, может возникать абстинентный синдром . В случае использования вещества в процессе родовой деятельности не исключено угнетение дыхания у новорожденного.

Все это обуславливает возможность применения таблеток во время беременности только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальные риски для плода.

Также рекомендуется на весь период лечения прекратить грудное вскармливание. Это связано со способностью оксикодона проникать в грудное молоко и сказываться на состоянии ребенка, особенно при неоднократном приеме. Обладает ли аналогичными свойствами налоксон не известно. Но установлено, что его системная концентрация после приема Таргина низка.

В ходе проводившихся исследований на животных не было отмечено влияния компонентов лекарственного средства на фертильность. Аналогичные данные для людей отсутствуют.

Отзывы о Таргине

Препарат нередко назначается пациентам для купирования послеоперационных болей, а также обусловленных онкологическими заболеваниями. Реже специалисты применяют его в терапии опийной наркомании. Онкологи находят его обезболивающий эффект более выраженным, чем у Трамадола, но слабее, чем у ряда других опиоидов. По этой причине и из-за сложности купирования прорывных болей в связи с присутствием в составе налоксона они не рекомендуют принимать его в терминальной стадии. Также специалисты отмечают низкую эффективность препарата при болях неврологического происхождения.

Недостатками Таргина врачи считают необходимость строго контролировать прием, особенно у лиц, склонных к злоупотреблению, а также достаточно частое развитие побочных эффектов разного рода и выраженности. Кроме того, важно, чтобы пациент глотал таблетку целиком, поскольку в противном случае вероятно наступление серьезной передозировки и летального исхода.

Цена Таргина, где купить

Информация о стоимости отсутствует.

Отзывы