Нелфинавир

Химическое название

(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Диметилэтил)декагидро-2-[(2R,3R)-2-гидрокси-3-[(3-гидрокси-2-метилбензоил)амино]-4-(фенилтио)бутил]-3-изохинолинкарбоксамид

Химические свойства

Синтетическое противовирусное средство из группы ингибиторов ВИЧ-протеазы. Препарат был разработан компаниями «Eli Lilly» и «Agouron Pharmaceuticals», в последствии — подразделение корпорации «Pfizer». Молекулярная масса = 567,8 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Противовирусное, лечение ВИЧ-инфекции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нелфинавир угнетает ВИЧ-протеазу, принимающую участие в процессах протеолиза полипротеиновых белковых предшественников вируса. Вещество приводит к возникновению дефектных (незрелых) частиц вируса, которые более не способны инфицировать другие клетки. Лекарство проявляет активность по отношению к широкому спектру клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-2 и ВИЧ-1. В строении протеиназы ВИЧ присутствует аминокислотный остаток 30 аспартам, под действием этого лекарства он замещается на аспарагин.

После проникновения таблеток, содержащих Нелфинавир, в пищеварительный тракт, активное вещество быстро и полностью усваивается. Всасывается до 80% принятой дозы. Максимальной концентрации в крови лекарство достигнет в течение 2-4 часов. При приеме таблеток с едой плазменная концентрация будет в 2-3 раза выше, чем после приема на голодный желудок.

У Нельфинавира высокая степень связывания с белками плазмы, до 98%. Вещество преодолевает ГЭБ, быстро и хорошо распределяется по живым тканям. Уровень препарата в головном мозге значительно ниже, чем в других органах. Период полувыведения составляет от 2,5 до 5 часов. Биотрансформация происходит в печени с помощью системы цитохрома P450 (CYP3A). Оксиметаболит препарата обладает фарм. активностью.

Лекарство выводится с калом в неизмененной и метаболизированной форме. В моче было обнаружено не более 2% от принятой дозы в неизменном виде.

Показания к применению

Нелфинавир применяют при комплексном лечении ретровирусов в сочетании с его нуклеозидными аналогами.

Лечение коронавируса Нелфинавиром

В марте 2020 года во время пандемии коронавируса COVID-19 японские ученые стали рассматривать антиретровирусный препарат Нелфинавир в качестве блокатора COVID-19. По результатам исследований, препарат способен останавливать процессы репликации вируса даже при применении минимально активных дозировок.

Советы использовать его для терапии коронавируса носят рекомендательный характер. Средство применяется в качестве экспериментального. Врачи призывают не заниматься самолечением.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• при аллергии и сверхчувствительности к веществу;
• женщинам, которые кормят грудью или беременны.

Лекарство не сочетают с цизапридом, терфенадином, астемизолом, ивабрадином, мидазоламом, бепридилом, алкалоидами спорыньи, пимозидом, Амиодароном, Пропафеноном.

Побочные действия

При лечении Нельфинавиром могут возникнуть следующие побочные реакции:

• аллергия, высыпания на коже, дерматит, зуд, крапивница, сухость кожи, фолликулит, грибковые поражения кожи;
• бронхоспазм, одышка, отеки, лихорадка;
• тошнота, повышенное газообразование, диарея, рвота и отсутствие аппетита, боли в эпигастральной области, желтуха, гепатит, панкреатит, печеночная недостаточность, кровотечения в пищеварительном тракте;
• головные боли, сонливость и бессонница, сильная утомляемость, парестезии, гиперкинезы, нарушения зрения, головокружение, острый ринит, непроизвольные подергивания мышц, миастения;
• артралгия, миалгия, кристаллурия, рабдомиолиз, нефролитиаз;
• изменения на электрокардиограмме;
• лактацидоз, липодистрофия, сахарный диабет, снижение либидо и проблемы с эякуляцией, гинекомастия;
• у пациентов, больных гемофилией может увеличиться частота развития кровотечений;
• рост активности аминотрансфераз, нейтропения, изменения лабораторных показателей крови, гиперкликемия, протеинурия, гипергликемия, рост СОЭ;
• при комбинированной терапии — лактатацидоз, гепатонекроз, остеонекроз;
• гиперкликемия, гиперлактемия, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• синдром восстановления иммунной системы.

Нелфинавир, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на препараты, содержащие Нелфинавир, его принимают внутрь во время приема пищи.

В возрасте от 13 лет назначают по 0,25 г лекарства трижды в день или по 1,250 г два раза в день.

Детям от 2 лет до 13 лет назначают по 30 мг на кг веса ребенка, трижды в день. Если ребенок не может проглотить таблетку, то препарат назначают в виде порошка, разведенного с водой или молоком, внутрь. Разведенный порошок можно принять не позднее, чем через 6 часов после приготовления.

Передозировка

При передозировке рекомендуют вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение — симптоматическое.

Взаимодействие

Лекарство усиливает эффект при приема ингибиторов обратной транскриптазы, от Ламивудина, ставудина, Зидовудина, диданозина. Зидовудин и ламивудин снижают скорость развития привыкания вируса к Нелфинавиру.

Концентрация препарата в крови снизится при сочетании с индукторами цитохрома P450, с невирапином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Рифабутином, фенитоином, Карбамазепином и повысится (приведет к удлинению периода выведения) при сочетании с другими противоретровирусными препаратами — лопинавиром + ритонавиром, саквинавиром, индинавиром.

Лекарство снижает плазменную концентрацию контрацептивов, норэтиндрона и этинилэстрадиола и увеличивает концентрацию саквинавира, терфенадина, цизаприда, индинавира, астемизола, блокаторов кальциевых каналов.

Препараты Нелфинавира продлевают эффект от приема транквилизаторов, мидазолама, триазолама.

Лекарство нельзя сочетать с кислыми продуктами, яблочным, апельсиновым соком.

Условия продажи

Препараты Нелфинавира продаются по рецепту.

Особые указания

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов, страдающих от гемофилии, заболеваний печени, в комбинации с прочими индукторами изоферментов CYP3A или с токсичными средствами.

Аналоги Нелфинавира

Торговое название вещества: Вирасепт.

Групповые аналоги, применяемые для лечения ВИЧ-инфекций: Агенераза, Норвир, Ринвир, лопинавир + ритонавир, Калетра, Криксиван, Инвираза.

Отзывы

Отзывов о приеме лекарства мало. Но в основном они положительные. Сейчас его сложно приобрести на территории РФ и схему лечения часто меняют.

Цена на Нелфинавир

Купить препарат в аптеках РФ и Москвы может быть сложно. Примерная стоимость препарата Вирасепт — порядка 8 тысяч рублей за 270 таблеток, дозировкой 250 мг.

Комментарии