Нелфинавир
Химическое название
(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Диметилэтил)декагидро-2-[(2R,3R)-2-гидрокси-3-[(3-гидрокси-2-метилбензоил)амино]-4-(фенилтио)бутил]-3-изохинолинкарбоксамид
Химические свойства
Синтетическое противовирусное средство из группы ингибиторов ВИЧ-протеазы. Препарат был разработан компаниями «Eli Lilly» и «Agouron Pharmaceuticals», в последствии — подразделение корпорации «Pfizer». Молекулярная масса = 567,8 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Противовирусное, лечение ВИЧ-инфекции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нелфинавир угнетает ВИЧ-протеазу, принимающую участие в процессах протеолиза полипротеиновых белковых предшественников вируса. Вещество приводит к возникновению дефектных (незрелых) частиц вируса, которые более не способны инфицировать другие клетки. Лекарство проявляет активность по отношению к широкому спектру клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-2 и ВИЧ-1. В строении протеиназы ВИЧ присутствует аминокислотный остаток 30 аспартам, под действием этого лекарства он замещается на аспарагин.
После проникновения таблеток, содержащих Нелфинавир, в пищеварительный тракт, активное вещество быстро и полностью усваивается. Всасывается до 80% принятой дозы. Максимальной концентрации в крови лекарство достигнет в течение 2-4 часов. При приеме таблеток с едой плазменная концентрация будет в 2-3 раза выше, чем после приема на голодный желудок.
У Нельфинавира высокая степень связывания с белками плазмы, до 98%. Вещество преодолевает ГЭБ, быстро и хорошо распределяется по живым тканям. Уровень препарата в головном мозге значительно ниже, чем в других органах. Период полувыведения составляет от 2,5 до 5 часов. Биотрансформация происходит в печени с помощью системы цитохрома P450 (CYP3A). Оксиметаболит препарата обладает фарм. активностью.
Лекарство выводится с калом в неизмененной и метаболизированной форме. В моче было обнаружено не более 2% от принятой дозы в неизменном виде.
Показания к применению
Нелфинавир применяют при комплексном лечении ретровирусов в сочетании с его нуклеозидными аналогами.
Лечение коронавируса Нелфинавиром
В марте 2020 года во время пандемии коронавируса COVID-19 японские ученые стали рассматривать антиретровирусный препарат Нелфинавир в качестве блокатора COVID-19. По результатам исследований, препарат способен останавливать процессы репликации вируса даже при применении минимально активных дозировок.
Советы использовать его для терапии коронавируса носят рекомендательный характер. Средство применяется в качестве экспериментального. Врачи призывают не заниматься самолечением.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при аллергии и сверхчувствительности к веществу;
- женщинам, которые кормят грудью или беременны.
Лекарство не сочетают с цизапридом, терфенадином, астемизолом, ивабрадином, мидазоламом, бепридилом, алкалоидами спорыньи, пимозидом, Амиодароном, Пропафеноном.
Побочные действия
При лечении Нельфинавиром могут возникнуть следующие побочные реакции:
- аллергия, высыпания на коже, дерматит, зуд, крапивница, сухость кожи, фолликулит, грибковые поражения кожи;
- бронхоспазм, одышка, отеки, лихорадка;
- тошнота, повышенное газообразование, диарея, рвота и отсутствие аппетита, боли в эпигастральной области, желтуха, гепатит, панкреатит, печеночная недостаточность, кровотечения в пищеварительном тракте;
- головные боли, сонливость и бессонница, сильная утомляемость, парестезии, гиперкинезы, нарушения зрения, головокружение, острый ринит, непроизвольные подергивания мышц, миастения;
- артралгия, миалгия, кристаллурия, рабдомиолиз, нефролитиаз;
- изменения на электрокардиограмме;
- лактацидоз, липодистрофия, сахарный диабет, снижение либидо и проблемы с эякуляцией, гинекомастия;
- у пациентов, больных гемофилией может увеличиться частота развития кровотечений;
- рост активности аминотрансфераз, нейтропения, изменения лабораторных показателей крови, гиперкликемия, протеинурия, гипергликемия, рост СОЭ;
- при комбинированной терапии — лактатацидоз, гепатонекроз, остеонекроз;
- гиперкликемия, гиперлактемия, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы;
- синдром восстановления иммунной системы.
Нелфинавир, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на препараты, содержащие Нелфинавир, его принимают внутрь во время приема пищи.
В возрасте от 13 лет назначают по 0,25 г лекарства трижды в день или по 1,250 г два раза в день.
Детям от 2 лет до 13 лет назначают по 30 мг на кг веса ребенка, трижды в день. Если ребенок не может проглотить таблетку, то препарат назначают в виде порошка, разведенного с водой или молоком, внутрь. Разведенный порошок можно принять не позднее, чем через 6 часов после приготовления.
Передозировка
При передозировке рекомендуют вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие
Лекарство усиливает эффект при приема ингибиторов обратной транскриптазы, от Ламивудина, ставудина, Зидовудина, диданозина. Зидовудин и ламивудин снижают скорость развития привыкания вируса к Нелфинавиру.
Концентрация препарата в крови снизится при сочетании с индукторами цитохрома P450, с невирапином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Рифабутином, фенитоином, Карбамазепином и повысится (приведет к удлинению периода выведения) при сочетании с другими противоретровирусными препаратами — лопинавиром + ритонавиром, саквинавиром, индинавиром.
Лекарство снижает плазменную концентрацию контрацептивов, норэтиндрона и этинилэстрадиола и увеличивает концентрацию саквинавира, терфенадина, цизаприда, индинавира, астемизола, блокаторов кальциевых каналов.
Препараты Нелфинавира продлевают эффект от приема транквилизаторов, мидазолама, триазолама.
Лекарство нельзя сочетать с кислыми продуктами, яблочным, апельсиновым соком.
Условия продажи
Препараты Нелфинавира продаются по рецепту.
Особые указания
Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов, страдающих от гемофилии, заболеваний печени, в комбинации с прочими индукторами изоферментов CYP3A или с токсичными средствами.
Аналоги Нелфинавира
Торговое название вещества: Вирасепт.
Групповые аналоги, применяемые для лечения ВИЧ-инфекций: Агенераза, Норвир, Ринвир, лопинавир + ритонавир, Калетра, Криксиван, Инвираза.
Отзывы
Отзывов о приеме лекарства мало. Но в основном они положительные. Сейчас его сложно приобрести на территории РФ и схему лечения часто меняют.
Цена на Нелфинавир
Купить препарат в аптеках РФ и Москвы может быть сложно. Примерная стоимость препарата Вирасепт — порядка 8 тысяч рублей за 270 таблеток, дозировкой 250 мг.
Последние комментарии
Анна Клименко: Понятно, что капли полностью не вылечат и операцию не заменят, но могут помочь сохранить ...
Ольга: Удаляли полип с шейки матки и перед операцией назначили на шесть дней Флуомизин для ...
Маргарита: Хроническими болезнями не страдаю, все в пределах возрастных норм, только холестерин ...
Елена: Препарат, который всегда есть в моей аптечке. Хорошо справляется с зудом, жжением ...