Имипенем

Химическое название

5R,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-3-({2-[(иминометил)амино]этил}тио)-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
• в гинекологической практике;
• при септицемии;
• для лечения инфекций суставов и костей;
• при инфекционном эндокардите;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
• для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
• детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
• во время кормления грудью;
• детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Могут развиться:

• высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
• рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
• повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
• поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
• боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Инванз

Меронем

Меропенем

Тиенам

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем, Имипенем и Циластатин, Тиенам, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем+Циластатин-Виал, Цилапенем, Гримипенем, Циласпен, Тиепенем.

Отзывы

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Цена Имипенема, где купить

Стоимость препарата Циласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Комментарии