Цефтибутен

Химическое название

(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Амино-4-тиазолил)-4-карбоксикротонамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота

Химические свойства

Вещество – антибиотик, относится к группе цефалоспоринов 3 поколения, бета-лактамов. К группе цефалоспоринов 3 поколения для перорального применения также относится вещество Цефиксим. Цефтибутен по своему действию несколько слабее его аналога.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует выработку транспептидазы, нарушает процессы биологического синтеза клеточных стенок бактерий, что приводит к их гибели.

Средство устойчиво к плазмидным пенициллиназам и цефалоспоринам, но разрушается под действием цефалоспориназ, которые продуцируют бактерии Энтеробактер, Citrobacte и Bacteroides. Вещество не рекомендуется использовать для лечения инфекционных заболеваний, устойчивость к возбудителях которых обусловлена изменением проницаемости мембран или пенициллинсвязывающих белков.

Цефтибутен активен по отношению к большинству штаммов стрептококков, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Клебсиэлла, индолположительному Proteus, Providencia, Enterobacter spp., Salmonella spp., P.mirabilis, E. Cloacae, Shigella spp.

Антибиотик проявляет антибактериальные свойства в лабораторных условиях, однако его эффективность в живом организме не доказана по отношению к: стрептококкам группы С и G, Brucella, Neisseria, Yersinia enterocolitica, Providencia stuartii, штаммам Citrobacter, Aeromonas hydrophilia, Providencia rettgeri, штаммам Morganella Serratiа. Вещество неэффективно в борьбе со стафилококками, Acinetobacter, энтерококками, Listeria, Pseudomonas spp., Bacteroides., анаэробными микроорганизмами, Flavobacterium.

Данное соединение плохо усваивается желудочно-кишечным трактом, прием пищи замедляет процесс. Фармакокинетические показатели линейно зависят от принятой дозы. Вещество не накапливается в организме. Степень связывания с белками плазмы составляет порядка 65%. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры и обнаруживается в бронхах, внутреннем ухе, легочной ткани, трахеях.

Около 10% принятого лекарства превращается в цис-изомер. Период полувыведения составляет около суток, при этом большинство вещества выделяется с мочой и неизмененном виде и в виде метаболитов, 40% выводится с калом.

Наблюдаются искажения в фармакокинетике у лиц, страдающих от заболеваний почек и пожилых пациентов.

Показания к применению

Цефтибутен применяют:

• для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей (тонзиллит, скарлатина, фарингит, синусит, отит, бронхит, пневмония) если возможно использование пероральной формы лекарственного средства;
• при энтерите и гастроэнтерите у детей, вызванном чувствительной к действию данного вещества микрофлорой;
• при осложненных и не осложненных инфекциях мочевыводящих путей для взрослых и детей.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется назначать при аллергии на цефалоспорины или данное вещество, детям в возрасте до 6 месяцев.

Побочные действия

В процессе лечения антибиотиком могут проявиться следующие побочные реакции:

• зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
• вагинит, кандидоз;
• тошнота, диарея, рвота, повышенное газообразование, сухость во рту, анорексия, гастрит, отрыжка, боли в области желудка, запор, холестаз;
• шум и звон в ушах, головные боли, сонливость, тремор, парестезии, нарушение режима сна, гиперкинезы, судороги, нарушение восприятия вкуса и запахов;
• почечная недостаточность, токсическая нефропатия;
• агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия;
• повышенная вероятность кровотечений, гемолитическая анемия, гематурия;
• дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит;
• искажение результатов анализа на содержание сахара в крови, гиперкреатининемия, повышение уровня щавелевой кислоты и мочевины, гипербилирубинемия.

Цефтибутен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты Цефтибутена назначают внутрь.

Продолжительность лечения и дозировка зависят от возбудителя. Как правило, курс лечения составляет от 5 до 10 дней.

Взрослым рекомендуется назначать по 400 мг препарата в сутки. Лекарственное средство принимают независимо от приема пищи.

Для лечения внебольничного воспаления легких используют по 200 мг препарата, 2 раза в сутки. Лучше всего соблюдать 12-часовые промежутки между приемами таблеток.

Если уровень креатинина достигает менее 50 мл в минуту, то суточную дозировку снижают в 2 раза. При клиренсе от 5 до 30 мл в минуту рекомендуется прием 100 мг средства.

Также существует схема, в которой можно снижать не дозировку, а кратность приема. При почечной недостаточности средней тяжести можно принимать по 400 мг средства, один раз в 2 дня или в 3 дня (в зависимости от уровня креатинина).

При прохождении гемодиализа таблетки принимают после каждого сеанса диализа, каждые 2-3 дня.

Лекарственную форму для детей, весом менее 45 кг (суспензия) назначают из расчета по 9 мг на кг веса ребенка в сутки. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.

Для лечения острого бактериального энтерита, суточную дозу разделяют на 2 раза, по 4,5 мг на кг веса в каждый из приемов.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно развитие сильного психомоторного возбуждения, сопровождающего судорогами. У лекарственного средства нет специфического антидота, поэтому рекомендуется произвести промывание желудка и гемодиализ.

У взрослых, получивших до 2 грамм вещества, не наблюдалось каких-либо признаков передозировки.

Взаимодействие

Лекарство усиливает действие бактерицидных антибиотиков.

Сочетанный прием Цефтибутена с непрямыми антикоагулянтами приводит к подавлению микрофлоры кишечника и снижению ПТИ.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют процесс выведения цефалоспоринов, причем при этом в значительной мере повышается риск развития кровотечений.

При сочетании лекарственного средства с аминогликозидами, этакриновой кислотой, диуретиками, полимиксином В его плазменная концентрация увеличивается, усиливается токсическое действие на почки, удлиняется период полувыведения.

Биологическая доступность вещества снижается, если его сочетать с блокаторами гистаминовых н2-рецепторов (изменяется рН желудочного содержимого).

Препарат является антагонистом макролидных антибиотиков, тетрациклинов и хлорамфеникола.

При сочетании вещества с аминогликозидами повышается их нефротоксичность.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить лекарство рекомендуется в месте, защищенном от действия прямых солнечных лучей, температурный режим – от 2 до 25 градусов по Цельсию.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении лекарства пациентам, у которых ранее наблюдалась аллергия на пенициллины. Доказано, что у 5% таких больных проявляется аллергия на цефалоспорины. При сочетанном использовании обоих групп антибиотиков часто возникали тяжелые аллергические реакции (анафилактический шок).

Лечение веществом может привести к развитию стойкой диареи, псевдомембранозного колита.

При беременности и лактации

Использование средства у беременных и кормящих женщин возможно только после консультации с лечащим врачом при угрозе жизни матери и невозможности применения других методов лечения и препаратов.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Цефтибутена)

Кларуктам

Спектрацеф

Цефосин

Лендацин

Медаксон

Лопракс

Цефтриаксон

Цефиксим

Лораксон

Сульперазон

Цефоперазон

Роцефин

Цедекс

Фортум

Цефтазидим

Цефотаксим

Цефикс

Цефорал Солютаб

Панцеф

Данное вещество находится в составе препарата Цедекс. Цефтибутен на территории СНГ не имеет других торговых названий.

Отзывы о Цефтибутене

Отзывы о лекарственном средстве хорошие. Наибольшую эффективность препарат имеет в отношении инфекционных заболеваний мочевыводящих путей у детей и инфекций дыхательных путей. Побочные реакции проявляются нечасто.

Цена на Цефтибутен, где купить

Приобрести препарат Цедекс, в составе которого есть Цефтибутен можно за 500-700 рублей, 5 капсул по 400 мг каждая. Вещество в виде оральной суспензии для приема внутрь стоит примерно 450 рублей, флакон 30 мл, 180 мг средства на 5 мл суспензии.

Комментарии