Кларуктам

Состав

В одном флаконе: цефотаксима натрия 1048 мг (в пересчете на цефотаксим 1000 мг) и сульбактама натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг).

Форма выпуска

Препарат: белый или желтовато-белый порошок.

Растворитель: б/ц прозрачная жидкость, не имеет запаха.

Выпускается в виде порошка для приг. р-ра для в/в и в/м введения, 1000 мг + 500 мг.

Порошок 1000 мг + 500 мг в прозрачном стеклянном флаконе 20 мл, герметично укупорен резиновой медицинской пробкой и алюминиевым колпачком с крышкой. Флакон с препаратом, с растворителем или без, а также инструкцией упаковывают в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат. Эффективен против всех бактерий, чувствительных к цефотаксиму.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цефотаксим — основной антибактериальный компонент Кларуктама. Относится к группе цефалоспориновых антибиотиков 3-го поколения. Обеспечивает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной мембраны микробов. Активен против большого спектра болезнетворных бактерий.

Сульбактам не проявляет терапевтически значимого противомикробного воздействия (искл. семейство Acinetobacter и Neisseria). Необратимо ингибирует основные β-лактамазы, вырабатываемые бактериями, резистентными к антибиотикам с β-лактамным кольцом. Образует синергическую связь с антибиотиками — цефалоспоринами и пенициллинами, защищает их от разрушения резистентными бактериями. Данные свойства установлены в результате опытов на резистентных штаммах. Помимо этого, синергизм сульбактама с рядом транспептидаз обуславливает более сильное действие лекарства на восприимчивые штаммы, чем только цефотаксим.

Кларуктам эффективен против грам»+» и грам»-» бактерий, которые резистентны к другим антибактериальным препаратам. К ним относятся: сенная палочка, спирохеты рода Borrelia, C. freundii и C. koseri, Aeromonas hydrophila, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Enterobacter, кишечная палочка, эубактерии, гемофильная палочка, Kl. pneumoniae и Kl. oxytoca, Erysipelotrhix insidiosa, Bordetella pertussis, Morganella morganii, гонококки и менингококки, Pr. mirabilis и Pr. vulgaris, стафилококки, стрептококки, Moraxella catarrhalis, сальмонеллы, шигеллы, Providencia spp., Serratia spp., пропионибактерии, вейлонеллы, Pseudomonas spp. (искл. Ps. cepacia, Ps. aeruginosa), иерсинии.

Устойчивость к препарату проявляют следующие виды бактерий: метициллин-резистентный золотистый стафилококк, Ps. aeruginosa, Acinetobacter baumanii, энтерококки, Ps. cepacia, грамотрицательные анаэробы, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile.

Cmax основных веществ в крови после в/в вливания 1000 мг + 500 мг  достигается спустя 5 мин. и равняется: цефотаксима — 100 мкг/мл, сульбактама — 20 мкг/мл. Cmax веществ после в/м инъекции в такой же дозе: примерно 20-30 мкг/мл и 6-24 мкг/мл. Биоусвояемость при внутривенной инъекции — 100%, при внутримышечной — 90-95%. Цефотаксим соединяется с белками крови на 25-40%, сульбактам — на 38%.

Лекарство хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, через плаценту и в материнское молоко. Терапевтические концентрации обнаружены в сердечной мышце, мягких тканях, желчном пузыре, кожных покровах, костях, а также синовиальной, перикардиальной, цереброспинальной и плевральной жидкостях, желчи, дыхательной слизи, моче. Vd составляет:  цефотаксим – 0,25-0,39 л/кг, сульбактам – 0,29 л/кг.

T1/2 цефотаксима при в/в инфузии – 1 ч, при в/м инъекции — 1-1,5 ч. С мочой удаляется 90% вещества, с калом — приблизительно 10%. Т1/2 сульбактама равняется 1 часу. Примерно 84 % дозы выводится с мочой. При нормальном функционировании почек накопления препарата не наблюдается.

Т1/2 цефотаксима при ХПН, у пожилых людей с 80 лет — удлиняется до 2,5 часов. T1/2 у детей — 0,75-1,5 ч, у младенцев – 1,4-6,4 ч. У больных с ХПН установлена сильная корреляционная зависимость между клиренсом (Cl) сульбактама и Cl эндогенного креатинина. У людей на последней стадии ХПН Т1/2 сульбактама может достигать 9,7 ч. Процедура гемодиализа влияет на Т1/2, Vd и общий Сl сульбактама.

Показания к применению

Антибиотик Кларуктам применяют для эмпирической противомикробной терапии болезней, вызываемых  бактериями, чувствительными к комбинации цефотаксим + сульбактам:

• бактериальные инфекции соединительной и костной ткани, инфицированные ожоги;
• нейроинфекции, включая менингит (искл. листериозный);
• энтерококковые, стрептококковые и стафилококковые инфекции мочеполовой системы, ЛОР-органов, нижнего отдела дыхательной системы, болезнь Лайма, заражение крови, перитонит, внутрибрюшные инфекции, воспаление внутренней оболочки сердца, гонорея;
• вторичный иммунодефицит;
• предупреждение послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Если у пациента имеется гиперчувствительность к цефотаксиму и остальным цефалоспоринам, сульбактаму, препарат не назначают.

Для лекарственных форм с использованием лидокаина в качестве растворителя, указаны следующие противопоказания:

• аллергия на лидокаин/другой местный анестетик амидной группы;
• сердечная недостаточность в тяжелой форме;
• блокады сердца без установленного кардиостимулятора;
• в/в инфузии;
• в/м инъекции детям до 2,5 лет.

С осторожностью:

• людям с аллергической реакцией на пенициллины;
• совместный прием с аминогликозидами;
• ХПН;
• при в/в введении младенцам.

Побочные действия

• Местные и кожные реакции: высыпания и зуд на коже, крапивница, озноб и повышенная температура тела, воспаление, боль и уплотнение в области укола, флебит/тромбофлебит поверхностных вен, токсическая пустулодермия, синдром Лайелла или Стивена-Джонсона. При в/м инъекции с использованием лидокаина может развиваться аллергическая реакция на данный растворитель.
• Нервная система: головная боль, двигательные нарушения, спутанность сознания, вертиго, спазмы мышц.
• Мочеполовая система: ухудшение работы почек (включая, острое почечное повреждение), интерстициальный нефрит, повышение показателей креатинина в крови (при приеме с аминогликозидами).
• ЖКТ: расстройства стула, тошнота, приступы рвоты, вздутие и боль в области живота, возрастание уровня билирубина и ферментов печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.
• Иммунная система и кроветворные органы: реакция Яриша-Герксгеймера, лейкопения, одышка, трудности вдоха/выдоха, дискомфортные ощущения в суставах, острые аллергические реакции (включая, анафилаксию), отек Квинке, бронхоспазм, повышения уровня эозинофилов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов и эритроцитов, угнетение кроветворения, малокровие с разрушением эритроцитов.
• Сердечно-сосудистая система: сбои в ритме сердца, как следствие слишком быстрого струйного введения в вену.
• Другие реакции: суперинфекция (вкл. кандидозы).

Кларуктам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственный раствор вводится в/м и в/в (струйно, капельные инфузии). Дозировка, метод и кратность введения, длительность приема зависят от течения инфекции и восприимчивости возбудителя к антибиотику. Терапию можно начинать до итогов теста на чувствительность.

После снижения температуры тела до нормы и подтверждения уничтожения колоний бактерий Кларуктам продолжают вводить еще в течение 2-3 суток. Стандартное лечение длится от 1 до 2-х недель. При опасных инфекционных болезнях, бактериальном воспалении эндокарда, боррелиозе, заболеваниях ЦНС проводят более длительный курс.

Детям с 12 лет и взрослым (вес 50 кг и более):

• При неосложненных инфекциях – 1000 мг 1 раз в 12 ч. Дозировка может регулироваться на усмотрение врача.
• При инфекционных заболеваниях с тяжелым течением — до 12 г в день с делением на 3-4 инъекции.
• При заболеваниях, вызываемых Pseudomonas spp. — от 6 г в день.

Дозировка сульбактама — не больше 4 г/сут. Если требуется ввести свыше 12 г лекарства, дозу повышают путем добавления цефотаксима.

Дети до 12 лет (вес < 50 кг): стандартная дозировка — 100-150 мг/кг/сут., поделенная на 2-4 введения. При осложненных инфекциях разрешается повысить дозу до 200 мг/кг/сут.

Новорожденные: 50 мг/кг/сут., распределенные на 2-4 введения. При тяжелых инфекционных заболеваниях — 150-200 мг/кг/сут., поделенные на 2-4 приема.
В сутки детям назначают сульбактам не более 80 мг/кг.

Гонорея: 1000 мг разово в/м или в/в. Для предупреждения послеоперационных заражений — 1000 мг в/в или в/м за 30 — 90 мин. до вмешательства.

Проведение кесарева сечения: при пережатии пуповины внутривенно 1000 мг, через 6 и 12 ч — еще по 1000 мг.

При почечной недостаточности:

• Клиренс креатинина < 10 мл/мин — больному снижают допустимую дневную дозировку цефотаксима. Вводят начальную разовую дозу, дневную сокращают вдвое, не изменяя кратность введения. Например, взамен 1 г через каждые 12 ч – 500 мг, вместо 1 г через каждые 8 ч – 500 мг, вместо 2 г через каждые 8 ч – 1 г и т.д. Дозировка корректируется исходя из тяжести заболевания.
• Клиренс креатинина 15-30 мл/мин — дозировка сульбактама в сутки не более 2 г.
• Клиренс креатинина < 15 мл/мин — дозировка сульбактама не больше 1 г/сут.

Изготовление р-ра для инъекции

Для в/в укола порошок растворяют в 10 мл воды для инъекций. Введение в вену плавное, по времени 3-5 мин.

Для в/в инфузии порошок поначалу разводят в 10 мл воды для инъекций, далее в 50 или 100 мл физраствора, либо в 5 % р-ре декстрозы. Длительность капельного вливания от 20 мин. до 1 ч.

Для в/м укола порошок смешивают с 5 мл воды для инъекций или с 1% р-ром лидокаина.

После растворения порошка в воде для инъекций, NaCl 0,9%, лидокаине 1% — готовый препарат сохраняет свойства 8 ч. при хранении не выше 25°С  и 24 ч. при хранении от 2 до 8 °С, после растворения в декстрозе 5% — 8 ч.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тремор, судороги, энцефалопатия головного мозга, нервно-мышечная гипервозбудимость. Такие симптомы наиболее вероятны у людей с почечной недостаточностью.

В случае передозировки проводится комплекс лечебных мероприятий для устранения негативной симптоматики.

Взаимодействие

Антибиотик Кларуктам не совмещают с р-рами других антибактериальных препаратов в одном шприце для инъекций и капельнице.

При комбинации препарата с аминогликозидами, петлевыми мочегонными и полимиксином В повышается риск поражения почек.

Лекарства-блокаторы кальциевых каналов повышают содержание Кларуктама в плазме и замедляют его выведение.

Пробенецид тормозит выведение и приводит к повышению количества цефалоспоринов в крови.

Условия продажи

Продается в аптеках по назначению врача.

Условия хранения

Рекомендуется хранить при температуре от 2 до 25 °С, без доступа света.

Срок годности

2,5 года.

Особые указания

Перед приемом цефалоспоринового антибиотика необходим сбор полного аллергического анамнеза. При появлении симптомов аллергии лекарство отменяют. У людей с аллергической реакцией на пенициллины повышен риск гиперчувствительности к антибиотикам из цефалоспориновой группы. Может развиться серьезная анафилаксия, вплоть до смертельного исхода.

В ходе лечения Кларуктамом либо после завершения курса есть вероятность псевдомембранозного энтероколита, осложненного затяжной диареей. В таком случае прием препарата завершают и проводят другую терапию, включающую назначение таблеток Ванкомицина/Метронидазола. Средства, угнетающие перистальтику кишечника, запрещены.

Необходимо контролировать скорость введения лекарственного раствора. При нарушениях работы почек регулировать дозу в соответствии с клиренсом креатинина.

Совместный прием с аминогликозидами и другими ЛС, оказывающими токсическое действие на почки, требуется контроль их функции, особенно у пожилых и людей с почечными патологиями.

При приеме антибиотика дольше 10 дней необходимо проверять количество тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. При изменении показателей отменить препарат.

Кларуктам содержит 48 мг Na, что нужно учитывать людям, ограничивающим его потребление.

В процессе лечения имеется вероятность получения ложноположительного антиглобулинового теста и ложноположительной реакции мочи на сахар.

При появлении головокружения не стоит самостоятельно управлять транспортом и работать с опасными механизмами.

Аналоги Кларуктама

Спектрацеф

Цефосин

Лендацин

Медаксон

Лопракс

Цефтриаксон

Цефиксим

Лораксон

Сульперазон

Цефоперазон

Роцефин

Цедекс

Фортум

Цефтазидим

Цефотаксим

Цефикс

Цефорал Солютаб

Панцеф

Клафоран

Аналогами Кларуктама по фармгруппе «цефалоспорины в комбинациях» являются:

• Цефтриаксон+Сульбактам
• Бакперазон
• Бакцефорт
• Броадсеф-С
• Ксоноктам
• Максиктам-АФ
• Руцектам
• Азарексон
• Сульзонцеф
• Сульмаграф
• Сульперазон
• Сульперацеф
• Сультриаксон
• Сульцеф
• Цебанекс
• Цефпар СВ
• Цефосульбакт
• Цебактофан
• Цефбактам
• Цефоперазон+Сульбактам
• Цефотаксим+Сульбактам

Данные антибиотики применяются по одинаковым показаниям.

Детям

Препарат разрешен к применению у детей с новорожденного возраста. С осторожностью при в/в введении младенцам.

С алкоголем

Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками запрещено употреблять алкоголь. Снижается эффективность антибактериальной терапии, повышается токсическая нагрузка на печень, увеличивается риск побочных реакций.

При беременности и лактации

Действующие вещества способны проникать через плацентарный биологический барьер и в материнское молоко, поэтому препарат противопоказано принимать беременным и кормящим женщинам. При назначении Кларуктама в период лактации ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Отзывы на Кларуктам

Эффективный антибиотик цефалоспоринового ряда, терапевтический отклик проявляется с первых инъекций. Активно применяется для лечения гнойно-воспалительных заболеваний, а также для предотвращения развития инфекции после операций.

Положительной особенностью Кларуктама является широкий спектр показаний, включая тяжелые инфекции. Из минусов врачи выделяют возможные аллергические реакции, перекрестные с пенициллином.

Цена Кларуктама, где купить

Стоимость антибиотика Кларуктам 1000 мг + 500 мг флакон 1 шт. в российских аптеках составляет около 440 руб.

Отзывы