Бакперазон

Состав

В состав 1 флакона Бакперазона входят действующие вещества цефоперазон натрия и сульбактам натрия в следующих количествах: 0.25 г + 0.25 г, 0.5 г + 0.5 г, 1 г + 1 г.

Форма выпуска

Бакперазон – белый или с легким желтоватым оттенком порошок. В зависимости от дозировки препарат расфасовывают во флаконы из бесцветного стекла по 0.5 г, 1 г или 2 г. Для их укупоривания выбирают бутил каучуковые пробки серого цвета. Их дополнительно фиксируют алюминиевым кольцом с пластмассовым колпачком.

В картонную коробку укладывают 1 или 50 флаконов и аннотацию.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальное действие медикамента обусловлено наличием в составе цефоперазона. Это соединение относится к числу цефалоспоринов 3-го поколения. Его механизм действия заключается в подавлении процессов выработки пептидогликанов клеточной стенки восприимчивых к нему микроорганизмов. В результате соединение подавляет способность патогенной микрофлоры к размножению.

Сульбактам не отличается выраженным антибактериальным действием. Он активен только по отношению к Neisseriaceae и Acinetobacter. Но при этом он выступает необратимым ингибитором основной массы β-лактамаз, вырабатываемых микрофлорой, которая невосприимчива к β-лактамным антибиотикам. Также соединение препятствует разложению цефалоспоринов и пенициллинов резистентной к ним микрофлорой. Одновременно сульбактам вступает в реакции с определенными белками, взаимодействующими с пенициллином. Это свойство обуславливает более высокую эффективность препарата, сочетающего цефоперазон и сульбактам, чем монотерапии цефалоспоринами.

Бакперазон может применяться для лечения инфекций, обусловленных восприимчивыми к цефоперазону микроорганизмами, включая:

• Acinetobacter calcoaceticus;
• Bacteroides spp., в том числе B. fragilis;
• Bordetella pertussis;
• Citrobacter spp., в том числе C. freundii, C. diversus;
• Clostridium spp.;
• Enterobacter spp., в частности E. cloacae, E. aerogenes;
• Escherichia coli;
• Eubacterium spp.;
• Fusobacterium spp.;
• Haemophilus influenzae;
• Klebsiella spp., включая K. pneumoniae;
• Lactobacillus spp.;
• Morganella morganii;
• Neisseria spp., в том числе N. gonorrhoeae, N. meningitidis;
• Peptococcus spp.;
• Peptostreptococcus spp.;
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
• Providencia spp., в частности Providencia rettgeri;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Salmonella spp.;
• Serratia spp., включая S. marcescens;
• Shigella spp.;
• Staphylococcus spp., включая S. aureus, S. epidermidis;
• Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, большинство других штаммов β-гемолитических стрептококков, многие штаммы S. faecalis;
• Veillonella spp.;
• Yersinia enterocolitica.

Сульбактам при внутривенном введении распределяется в тканях в большем объеме, чем цефоперазон. Их наибольшая концентрация устанавливалась за 5 минут. При внутримышечной инъекции она достигалась за 15–120 минут.

Оба вещества интенсивно распределяются в организме. Выведение сульбактама преимущественно осуществляется почками, цефоперазона – с каловыми массами с желчью, в меньшем количестве почками. Период полувыведения соединений – 1 час и 1.7 часа соответственно.

Соединения не вступают в реакции между собой. Они не накапливаются в организме при условии введения не чаще, чем раз в 8–12 часов.

У больных с патологиями печени наблюдается повышение продолжительности периода полувыведения цефалоспоринового антибиотика в 2–4 раза.

У лиц с патологиями почек прослеживается существенная зависимость между клиренсами креатинина и сульбактама. При последней стадии почечной недостаточности длительность срока выведения половины полученной дозы вещества увеличивается в 6.9–9.7 раз. Гемодиализ провоцирует улучшение ситуации и уменьшение периода полувыведения.

У пациентов зрелого возраста с почечной недостаточностью и расстройствами работы гепатобилиарной системы наблюдалось наращивание длительности периода выведения половины дозы, снижение клиренса и повышение степени распределения активных компонентов Бакперазона.

У детей фармакокинетика соответствует таковой у взрослых.

Показания к применению

Антибиотик Бакперазон применяется для борьбы с:

• инфекционными заболеваниями дыхательных путей;
• эндометритом;
• холангитом;
• гонореей;
• менингитом;
• урологическими инфекциями;
• холециститом;
• фурункулами;
• карбункулами;
• инфекциями костей и суставов;
• рожистым воспалением;
• флегмоной;
• пиодермией;
• перитонитом;
• сепсисом;
• инфекционно-воспалительными процессами в органах малого таза, половых путей.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует использовать при индивидуальной непереносимости как активных веществ, так и пенициллинов и прочих представителей группы цефалоспоринов.

С соблюдением осторожности антибиотик назначают больным, имеющим тяжелые патологии почек и печени.

Побочные действия

Клиническая практика демонстрирует нормальную переносимость лечения Бакперазоном. В случае возникновения побочных эффектов они носили легкий или средне выраженный характер, но могли сохраняться в течение всего времени использования препарата.

Чаще всего, т. е. чаще чем у 1-го пациента из 10, прием препарата провоцировал:

• позитивную прямую пробу Кумбса;
• понижение уровня тромбоцитов;
• падение содержания гемоглобина;
• понижение количества нейтрофилов;
• уменьшение показателей гематокрита;
• лейкопению;
• нарастание степени активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы крови.

У одного пациента из 10–100 на фоне проведения терапии наблюдались:

• тошнота;
• эозинофилия;
• рвота;
• диарея;
• рост уровня билирубина в крови.

Реже (у одного из 100–1000 пациентов) возникали:

• головная боль;
• крапивница;
• флебит в точке введения иглы при в/в инъекции;
• лихорадка;
• боль, ощущение жара в месте выполнения внутримышечного укола;
• озноб.

По полученным данным не удалось установить точную периодичность возникновения таких нежелательных реакций, как:

• гипопротромбинемия;
• макулопапулезная сыпь;
• артериальная гипотензия;
• реакции повышенной чувствительности, в частности анафилактические (отмечались смертельные исходы);
• васкулит;
• псевдомембранозный колит;
• желтуха;
• синдром Лайелла (отмечались летальные исходы);
• синдром Стивенса-Джонсона;
• гематурия.

Бакперазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент предназначен для внутримышечного или внутривенного применения. Во втором случае он может вводиться не только капельно, но и при необходимости струйно.

Рекомендованная доза на сутки для пациентов старше 18 лет – 1000–2000 мг через каждые 12 часов. При течении заболевания в тяжелой форме допускается повышение суточной дозы до 8000 мг.

Поскольку суточная доза сульбактама не может превосходить 4000 мг, иногда возникает потребность во введении добавочных доз цефоперазона без изменения дозировки Бакперазона. В такой ситуации выбранную дозу разделяют ровно пополам и применяют с вышеуказанным интервалом.

Лица с заболеваниями почек

Если показатели скорости элиминации креатинина находятся на уровне 15–30 мл/мин, не рекомендуется назначать введение более 1000 мг сульбактама каждые 12 часов или 2000 мг в сутки. При скорости выведения креатинина до 15 мл/мин разовая доза не должна превосходить 500 мг, а суточная – 1000 мг. В случае развития тяжелой инфекции показано добавочное назначение цефоперазона, а не наращивание дозы Бакперазона.

Поскольку гемодиализ способствует приближению показателей фармакокинетики к норме, стоит вводить антибиотик после его выполнения.

Пациенты с заболеваниями печени

При невозможности постоянно проводить контроль содержания цефоперазона в крови не стоит использовать более 2000 мг в сутки.

Дети

При назначении комбинированного препарата Бакперазон детям суточная доза должна рассчитываться, исходя из того, что на 1 кг веса ребенка должно приходиться 40–80 мг лекарственного средства. Определенную в индивидуальном порядке суточную дозу разделяют на 2–4 одинаковые части. Их вводят с интервалом 6–12 часов.

При серьезных инфекциях доза может быть повышена вплоть до 160 мг/кг. Ее также делят на одинаковые части. Но если требуется использование более 80 мг/кг цефоперазона в сутки дополнительно назначают его в отдельной лекарственной форме.

Новорожденным детям рекомендовано вводить Бакперазон через каждые 12 часов на протяжении 1-й недели жизни. В сутки допустимо вводить не более 80 мг/кг препарата.

Приготовление раствора

Порошок подлежит разведению. Объем растворителя зависит от выбранной дозы препарата. Соблюдение нижеприведенных рекомендаций обеспечивает получение раствора с оптимальной конечной концентрацией действующих веществ – 125 мг + 125 мг.

• 0.25 г + 0.25 г – 1,7 мл растворителя;
• 0.5 г + 0.5 г – 3.4 мл;
• 1 г + 1 г – 6.7 мл.

Внутримышечное введение

В качестве растворителя выбирают воду д/и. При необходимости получить раствор с концентрацией 250 мг/мл и более следует добавлять во флакон лидокаин.

Непосредственно разведение выполняют за 3 шага:

• во флакон, прокалывая резиновую пробку, стерильной иглой вводят воду д/и (0.65 мл при разведении 500 мг препарата, 1.3 мл и 2.6 мл при приготовлении раствора из 1000 и 2000 мг препарата соответственно);
• флакон тщательно встряхивают, добиваясь полного растворения порошка;
• добавляют 2% раствора лидокаина гидрохлорида (0.2 мл при использовании 500 мг препарата, 0.4 мл при разведении 1000 мг Бакперазона и 0.8 мл при использовании 2000 мг порошка).

В конечном итоге получают раствор, в каждом миллилитре которого содержится 250 мг цефоперазона и такое же количество сульбактама, а также 0.5% раствор лидокаина г/х.

Внутривенное введение

В качестве растворителя может использоваться:

• 5% раствор декстрозы;
• физраствор;
• их смеси.

Для получения раствора порошок разводят в выбранном растворителе, объем которого определяют в соответствии с вышеуказанными рекомендациями. Препарат вводят в/в в первые 3 минуты после растворения.

При выборе инфузионного способа введения порошок разводят аналогичным образом. После этого полученный раствор вводят в 20–100 мл того же растворителя. К выполнению инфузии приступают сразу. Ее длительность может варьироваться и составлять 15–60 минут.

Приготовить раствор для инфузии можно и с применением лактата Рингера. Но он не подходит для изначального разведения. Поэтому для этой цели выбирают воду для инъекций в нужном объеме. После этого раствор вводят во флакон с лактатом Рингера. Его количество подбирают таким образом, чтобы получить конечную концентрацию сульбактама 5 мг/мл. Капельное введение выполняют в течение 15– 60 минут.

Передозировка

Не выявлено способности компонентов лекарства провоцировать острые токсические реакции. При приеме в больших дозах возможно развитие вышеописанных побочных явлений.

Но следует принимать во внимание вероятность возникновение нарушений в работе нервной системы, в частности судорог, при резком увеличении уровня содержания β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости.

При выявлении признаков передозировки показано проведение симптоматической терапии. Также может рекомендоваться диализ, особенно лицам с нефрологическими нарушениями.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать инъекции Бакперазона с аминогликозидами. Эти лекарственные средства категорически несовместимы между собой. Если ситуация требует применения обоих этих антибиотиков, рекомендуется вводить их раздельно с максимально большим перерывом между инфузиями. При этом перед введением следует тщательно промывать установленный катетер и применять разные вторичные катетеры.

Если требуется парентеральное или пероральное искусственное питание, важно не использовать растворы, в состав которых входит этиловый спирт. Его употребление во время терапии Бакперазоном и после его отмены может вызывать дисульфирамоподобные эффекты.

При комбинировании препарата с растворами Бенедикта или Феликса возможно допущение ошибок при проведении анализов на содержание сахара в моче.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат должен содержаться в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности

3 года. После разведения готовый раствор допустимо использовать в течение 24-х часов, но только в тех случаях, если он содержится при температуре до 25 °С.

Особые указания

Поступала информация о возникновении реакций гиперчувствительности при применении β-лактамных антибиотиков или цефалоспоринов. В некоторых случаях они становились причиной смертельного исхода. Подобная вероятность выше у лиц, имеющих множественную аллергию. При появлении признаков аллергической реакции следует тут же прекратить введение Бакперазона и провести соответствующую ситуации терапию. В случае развития серьезной анафилактической реакции показано введение эпинефрина в экстренном порядке. Также применяют кортикостероиды и контролируют сохранение проходимости дыхательных путей. При необходимости выполняют интубацию.

При существенном сужении просвета желчных путей, серьезных расстройствах функции печени, почек рекомендуемая доза может подлежать коррекции. У лиц с патологиями печени и почек проводится контроль уровня цефоперазона в сыворотке крови. При получении значений, отклоняющихся от нормы, назначенную дозу корректируют. Но в случае применения не более 2 г цефоперазона в сутки подобная необходимость отсутствует.

На фоне проведения терапии препаратом в отдельных случаях наблюдалось возникновение дефицита витамина К. Подобное, скорее всего, становилось причиной подавления жизнедеятельности нормальной кишечной микрофлоры. Ведь именно она отвечает за продукцию этого витамина. Вероятность возникновения подобного нарушения повышается у лиц:

• продолжительное время находящихся на в/в искусственном питании;
• со скудным рационом;
• с синдромом мальабсорбции, в том числе сопряженном с муковисцидозом.

В подобных ситуациях, а также пациентам, принимающим препараты для снижения вязкости крови по показаниям, рекомендован контроль протромбинового времени. В случае снижения показателей и выраженном дефиците витамина К могут назначаться его препараты.

При продолжительной антибактериальной терапии препаратом Бакперазон, как и другими, возможен чрезмерный рост невосприимчивых к его действующим веществам микроорганизмов. Потому в таких ситуациях рекомендован контроль над показателями работы внутренних органов, в частности печени, почек и системы кроветворения. Данная рекомендация особенно важна при назначении длительной терапии Бакперазоном новорожденным, недоношенным детям и детям раннего возраста.

Все антибиотики, включая Бакперазон, способны провоцировать диарею, обусловленную Clostridium difficile. При ее развития показан медицинский контроль состояния пациента на протяжении 2 месяцев после окончания терапии.

Клиническая практика демонстрирует минимальный риск влияния Бакперазона на способность управлять транспортом и механизмами.

Аналоги Бакперазона

Бакцефорт

Кларуктам

Спектрацеф

Цефосин

Лендацин

Медаксон

Лопракс

Цефтриаксон

Цефиксим

Лораксон

Сульперазон

Цефоперазон

Роцефин

Цедекс

Фортум

Цефтазидим

Цефотаксим

Цефикс

Цефорал Солютаб

Панцеф

Препарат имеет множество полных аналогов. В их числе:

• Алтеграф-АГ
• Бакцефорт
• Сульзонцеф
• Сульмаграф
• Сульфаперацеф
• Сульцеф
• Цебактофан
• Цебанекс
• Цефбактам
• Цефоперазон + Сульбактам
• Цефпар СВ

Детям

Препарат может использоваться для лечения инфекций у детей любого возраста. Рекомендуемая доза рассчитывается с учетом веса ребенка.

Новорожденным

Препарат может с осторожностью назначаться новорожденным детям.

С алкоголем

Прием алкоголя во время проведения терапии Бакперазоном и в течение 5-ти дней после его отмены может провоцировать развитие дисульфирамоподобных эффектов, включая:

• приливы;
• потливость;
• головную боль;
• тахикардию.

При беременности и лактации

Полноценное исследования влияния Бакперазона на течение беременности не проводилось. Установлено, что оба активных компонента лекарственного средства способны проникать сквозь плаценту и в грудное молоко. Поэтому препарат может назначаться во время беременности и лактации исключительно в случаях, когда потенциальная польза превосходит возможные риски для плода и грудного ребенка.

Отзывы

Отзывов о препарате не много. На основании имеющихся можно сказать, что он хорошо помогает справляться с инфекциями дыхательных путей, в том числе пневмонией. Пациенты о побочных эффектах не упоминали.

Цена Бакперазона, где купить

Средняя стоимость одного флакона Бакперазон составляет порядка 100 рублей.

Отзывы