Найзилат

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит;
• суставной синдром при подагре;
• тендовагинит;
• артралгия;
• болевой синдром;
• миалгия;
• мигрень;
• невралгия;
• головная и зубная боль;
• альгодисменорея;
• боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

• Аллергия на толметин, амтолметин.
• Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
• Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
• Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
• Цереброваскулярное кровотечение.
• Нарушение свертываемости крови.
• Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Тяжелые поражения печени и почек.
• Артериальная гипертония.
• Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

• гипербилирубинемии;
• ишемической болезни сердца;
• хронической сердечной недостаточности;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• сахарном диабете;
• поражениях периферических артерий;
• хронической почечной недостаточности;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

• Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
• Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
• Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
• Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
• Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
• Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Аналоги Найзилата

Диалрапид

Кетофрил

Клодифен Нейро

Ацеклагин

Вольтарен

Раптен

Зеродол

Диклоберл Ретард

Диклоберл N 75

Диклоберл

Кетанов

Долак

Паноксен

Кеторолак

Наклофен Дуо

Наклофен

Олфен-100

Олфен-75

Нейродикловит

Фаниган

Препарат синтезирован сравнительно недавно – аналоги Найзилата пока не производятся. Вимово (комбинация НВПС и ингибитора протонной помпы) является наиболее схожим по действию с Найзилатом.

Детям

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.

Отзывы о Найзилате

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

Цена Найзилата

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

Отзывы