Теотард

Состав

1 капсула включает 200 мг или 350 мг теофиллина безводного – активный ингредиент.

Вспомогательные ингредиенты: аммиака метакрилата сополимер, повидон, коллоидная двуокись кремния, тальк, дибутилфталат.

Оболочка: диоксид титана, желатин, красители — хинолиновый желтый и индиго кармин.

Форма выпуска

Препарат Теотард выпускается в форме капсул, обладающих пролонгированным действием, по 40 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Содержимое капсулы пролонгированного действия Теотард – гранулы является по сути безводным чистым теофиллином (производным ксантина). В свою очередь теофиллин представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы, который увеличивает в тканях кумуляцию ц-АМФ, тем самым понижая сократительную функцию гладкой мускулатуры.

Теотард проявляет выраженную бронхолитическую эффективность, предупреждает или полностью ликвидирует бронхиальную обструкцию. Качественное повышение работы легких дает возможность повысить поступление кислорода в артериальную кровь, что приводит уменьшению содержания СО2.

Препарат стимулирующе воздействует на дыхательный центр, снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения, благотворно влияет на мукоцилиарный клиренс, характеризуется позитивным хронотропным и инотропным действием на сердечную мышцу. Активизирует диурез, подавляет агрегацию тромбоцитов, расширяет сосуды кровеносной системы (в основном сосуды мозга, почек и кожных покровов).

Всасывание Теотарда, при пероральном приеме, проходит практически полностью. Замедленное (пролонгированное) высвобождение активного ингредиента из капсул создает условия для поддержания равномерной концентрации теофиллина в крови на протяжении 12 часов.

Бронхолитическая эффективность развивается постепенно, в связи с чем, Теотард не применяется с целью купирования острых состояний.

При однократном приеме 350 мг теофиллина, на протяжении 6,3-8,8 часов в плазме крови обнаруживается его максимальная концентрация, равняющаяся 4,4 мкг/мл. Через несколько суток достигается терапевтическая концентрация препарата, составляющая 8-20 мкг/мл.

Связь с плазменными белками осуществляется на 60%. Теофиллин проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Основной метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов.

Выводится почками (на 7-13% в неизмененном виде у взрослых и на 50% у детей). T1/2 варьирует от 7 до 9 часов (у никотинозависимых от 4 до 5 часов). При циррозе печени, недостаточности сердечной мышцы и почек, алкоголизме T1/2 увеличивается. Общий клиренс понижается у пациентов с тяжелой лихорадкой, ОРВИ, ХСН, недостаточностью печени, сердца и дыхательной системы, а также в возрасте после 55 лет.

Показания к применению

Препарат Теотард назначают с целью профилактики или лечения при:

• бронхообструктивном синдроме любой этиологии (в том числе бронхиальной астме, обструктивном бронхите и заболеваниях легких хронического течения);
• расстройствах дыхания в ночное время, центрального происхождения (ночном апноэ);
• легочной гипертензии (хроническое «легочное» сердце).

Противопоказания

• эпилепсия;
• инфаркт миокарда в остром периоде;
• выраженная артериальная гипо- или гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые аритмии;
• кровоизлияния в сетчатку;
• язвенная болезнь в период обострения;
• кровотечение ЖКТ;
• гастрит (при повышенной кислотности);
• гиперчувствительность к теофиллину (производным ксантина – теобромин, кофеин, пентоксифиллин);
• возраст до 6-ти лет (для приема капсул по 200 мг) и до 12-ти лет (для приема капсул по 350 мг).

С особой осторожностью:

• тяжелые патологии почек и/или печени;
• распространенный сосудистый атеросклероз;
• нестабильная стенокардия;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• ХСН;
• порфирия;
• желудочковая экстрасистолия (частая);
• повышенная судорожная готовность;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• недавние кровотечения ЖКТ;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• детский возраст;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• длительная гипертермия;
• беременность;
• гипертрофия простаты;
• лактация;
• пожилой возраст.

Побочные действия

ЦНС:

• головные боли;
• головокружение;
• тревожность;
• возбуждение;
• тремор;
• вертиго;
• раздражительность;
• бессонница.

Аллергические проявления:

• сыпь на кожных покровах;
• лихорадка;
• зуд.

Система пищеварения:

• боли в животе;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота;
• изжога;
• тошнота;
• усугубление язвенной болезни;
• снижение аппетита (при длительном применении);
• диарея.

Сердечно-сосудистая система:

• понижение АД;
• тахикардия (в том числе у плода при проведении терапии в III триместре беременности);
• сердцебиение;
• кардиалгия;
• аритмии;
• увеличение количества приступов стенокардии.

Лабораторные показатели:

• гиперкальциемия и/или гипокалиемия;
• гематурия;
• гиперурикемия и гипергликемия;
• альбуминурия.

Другие:

• повышенное потоотделение;
• приливы;
• тахипноэ;
• усиление диуреза;
• боли в груди.

Частота проявлений побочных эффектов увеличивается при концентрации теофиллина в крови более 20 мкг/мл.

При снижении дозировки побочные эффекты уменьшаются.

Инструкция по применению Теотарда

Инструкция по применению Теотарда рекомендует прием капсул утром и/или вечером перорально (внутрь), после еды (капсулы запрещено разжевывать или вскрывать), запивая водой.

Доза Теотарда устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Превышать суточную взрослую дозировку 15 мг/кг и детскую дозировку 20 мг/кг с двумя приемами с перерывом в 12 часов недопустимо. Для подбора соответствующей тому или иному случаю дозы следует определять содержание теофиллина в сыворотке.

Оптимальной дозой, обеспечивающей высокую эффективность наряду с минимальными побочными эффектами, считается доза от 10 до 15 мкг/мл. В случае превышения дозы 20 мкг/мл необходимо снизить дозу препарата. Контролировать содержание теофиллина в сыворотке рекомендуют каждые 6-12 месяцев.

На протяжении первых 3-х суток нужно принимать одну капсулу (200-350 мг) Теотарда каждые 12 часов. По прошествии этого времени необходимо оценить переносимость и эффективность препарата. В случае малой эффективности возможно увеличение суточной дозы на 200-350 мг, до получения оптимального положительного результата терапии.

При выявлении побочных эффектов дозу снижают до их исчезновения. Суточная дозировка Теотарда зависит от характера и тяжести болезненного состояния, массы тела и возраста больного.

Утренний и вечерний прием капсул могут разниться в дозировке, в зависимости от временной предрасположенности пациента к развитию приступов затрудненного дыхания, эффективности терапии и клинической картины болезни.

Капсулы Теотард 200 мг показаны пациентам с массой тела не превышающей 20 кг (как правило, детям).

Капсулы Теотард 350 мг показаны пациентам с массой тела превышающей 40 кг, как правило, эта дозировка, принимаемая дважды в день, и является поддерживающей для пациентов с весом более 60 кг.

Для взрослых с весом больше 60 кг, которые не употребляют табак, начальная суточная доза равняется 350 мг, с однократным приемом в вечернее время. После, суточную дозу увеличивают еще на 350 мг и так до оптимальной поддерживающей дозировки, обычно составляющей 700 мг однократно вечером.

Для никотинозависимых пациентов, а также людей с повышенным метаболизмом теофиллина, начальная суточная доза препарата также составляет 350 мг, с дальнейшим достижением поддерживающей суточной дозировки до 1050 мг, с приемом 1 капсулы утром и 2 капсул вечером.

При пониженном клиренсе, вначале назначают суточную дозу 200 мг, в последующем увеличивая по 200 мг через 48 часов. Поддерживающей суточной дозировкой обычно является 400 мг, с однократным вечерним приемом, в случае массы тела меньше 60 кг — 200 мг.

В возрасте 6-12 лет показан прием капсул по 200 мг. При весе 20-30 кг суточная дозировка равняется 400 мг, с двукратным приемом в 24 часа (по 200 мг). При весе 30-40 кг суточная дозировка равняется 600 мг, с трехкратным приемом в 24 часа (по 200 мг).

В возрасте 12-16 лет (как правило, 40-60 кг) показан прием капсул 350 мг, с двукратным или трехкратным (по 350 мг) приемом в 24 часа.

Ощутимый эффект терапии обычно развивается через 3-4 суток.

Передозировка

При передозировке наблюдали следующие симптомы: боли в желудке, тошноту, понижение аппетита, диарею, рвоту (возможно с кровью), тахипноэ, кровотечения ЖКТ, гиперемию кожи лица, желудочковые аритмии, тахикардию, тревожность, бессонницу, двигательное возбуждение, светобоязнь, судороги, тремор.

При отравлении тяжелого характера возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности у детей), гипоксии, понижения АД, метаболического ацидоза, гипергликемии, гипокалиемии, почечной недостаточности, некроза скелетных мышц, спутанности сознания.

В таких случаях следует отменить препарат, провести промывание желудка (комбинацией электролитов и полиэтиленгликоля), назначить активированный уголь и слабительные средства.

Также показана плазмосорбция, форсированный диурез, гемосорбция, гемодиализ (малая эффективность), назначение Ондансетрона и Метоклопрамида при рвоте.

В случае судорог необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и давать кислород. Для купирования приступа в/в вводят 0,1-0,3 мг/кг Диазепама (не больше 10 мг).

Взаимодействие

Теофиллин совместим со спазмолитиками.

Теотард не назначают совместно с прочими производными ксантина.

Препарат увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов (гипокалиемия), препаратов общей анестезии (повышается риск развития желудочковых аритмий), лекарств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Энтеросорбенты и противодиарейные средства понижают всасывание теофиллина.

Сочетаемый прием с фторхинолонами, макролидами, Аллопуринолом, Линкомицином, Циметидином требует понижения доз на 60%.

Параллельное применение с Фенилбутазоном, Дисульфирамом, флувоксамином, Парацетамолом, Имипенемом, Пробенецидом, Такрином, Ранитидином, Тиабендазолом, Метотрексатом, рекомбинантным интерфероном альфа, Мексилетином, Тиабендазолом, Тиклопидином, Изопреналином, Верапамилом, пероральными эстрогенными контрацептивами, пентобарбиталом, Фенобарбиталом, магния гидроксидом, Ритонавиром, Морацизином, Сульфинпиразоном, Изониазидом, Рифампицином, Карбамазепином, Примидоном, Аминоглутетимидом, Эноксацином, Фенитоином требует понижения доз на 30%.

Совместный прием с Вилоксазином, а также параллельная противогриппозная вакцинация может привести к повышению интенсивности действия теофиллина, что требует понижения его доз.

Препарат потенцирует эффекты бета-адреностимуляторов, мочегонных средств и Резерпина.

Теотард угнетает терапевтическую эффективность аденозина, карбоната лития и бета-адреноблокаторов.

При совместном приеме с Фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами альфа-адренорецепторов повышается риск возникновения гипокалиемии.

Условия продажи

Для приобретения Теотарда нужен рецепт врача.

Условия хранения

В затемненном, сухом помещении при температуре до 25°С.

Срок годности

Со дня изготовления — 5 лет.

Особые указания

Пациенты с быстрым метаболизмом теофиллина (никотинозависимые и дети) нуждаются в двукратном или трехкратном приеме препарата.

Снижение суточной дозировки требуют больные с недостаточностью печени и сердца, серьезной лихорадкой, вирусными инфекциями, пневмонией, гиперфункцией щитовидной железы, а также пациенты пожилого возраста.

При приеме Теотарда не рекомендуют принимать алкогольные напитки, а также продукты, содержащие метилксантины (чай, кофе, какао, кока-колу, шоколад, тоники), из-за потенцирования стимулирующего действия на ЦНС.

Аналоги

Неофиллин

Аэрофиллин

Эуфиллин

Теопэк

Теофиллин

Аминофиллин

• Аминофиллин-Эском;
• Теобромин;
• Дипрофиллин;
• Нео-Теофедрин;
• Теофедрин-Н;
• Эуфиллин.

Синонимы

• Теобиолонг;
• Неотеопэк А;
• Теопэк;
• Теофиллин.

Детям

Не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

На время приема Теотарда лучше исключить употребление алкоголя.

При беременности и лактации

Во время беременности возможно применение Теотарда только в крайнем случае, в особенности в III триместре.

При грудном вскармливании рекомендуют тщательно следить за состоянием новорожденного. В случае нарушений сна или появления раздражительности следует обратиться к врачу.

Отзывы о Теотарде

В основном отзывы о Теотард 200 мг (для детей), как и отзывы о Теотард 350 мг (для взрослых) носят позитивный характер, если говорить о его бронходилатирующей эффективности при различных заболеваниях легких.

Многие пациенты положительно оценивают его действие, хотя практически все замечают какие-либо побочные эффекты, самыми упоминаемыми из которых являются: утренняя сонливость, тремор рук, бессонница и головокружение.

Цена, где купить

Цена Теотарда 200 мг №40 составляет 120 — 180 рублей.

Цена Теотарда 350 мг №40 составляет 180 — 250 рублей.

Отзывы