Неофиллин

Состав

В состав препарата входит 100 мг или 300 мг активного действующего вещества теофиллина и вспомогательные компоненты: аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, лактоза моногидрат, тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме таблеток пролонгированного действия. Лекарство дозировкой 100 мг — это белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской, у таблеток по 300 мг также есть риска.

Выпускают по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое, кардиотоническое, вазодилатирующее, диуретическое, противоастматическое, спазмолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теофиллин — бронхолитик из группы метилксантинов. Механизм действия заключается в блокировании аденозиновых рецепторов, ферментов фосфодиэстераз и повышении уровня внутриклеточного цАМФ, также снижается внутриклеточная концентрация ионов кальция и расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта, матки, церебральных и коронарных сосудов.

Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление и повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц, дыхательной мускулатуры. После приеме лекарства значительно повышается оксигенация крови, снижается сопротивление легочных сосудов и активируется дыхательный центр в продолговатом мозге. Значительно повышается чувствительность центра к углекислому газу и нормализуется альвеолярная вентиляция.

Снижается частота возникновения эпизодов и тяжесть апноэ, устраняется ангиоспазм, повышается коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом. Лекарственное средство уменьшает перифокальный и общий отек мозга и снижаем внутричерепное и ликворное давление, также улучшаются реологические свойства крови и приостанавливаются процессы тромбообразования.

Теофиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F2α, нормализует микроциркуляцию и оказывает противоаллергический эффект. Происходит подавление дегрануляции тучных клеток и снижается уровень медиаторов аллергии — гистамина, серотонина, лейкотриенов. Препарат обладает диуретическим действием, усиливает почечный кровоток, снижает канальцевую реабсорбцию и увеличивает выведение воды, ионов хлора и натрия.

После перорального приема средство полностью усваивается в пищеварительном тракте. Степень биодоступности — порядка 90%. После приема таблеток пролонгированного действия, максимальная концентрация будет достигнута через 6 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 60% для здоровых пациентов и до 35% для больных циррозом печени.

Вещество преодолевает гистогематический барьер и хорошо распределяется по тканям. Порядка 90% Неофиллина подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов цитохрома Р450. Вещество преобразовывается до неактивных метаболитов 1-метилмочевой кислоты и 1,3-диметилмочевой кислоты, 3-метилксантина.

Выводится с почками в форме метаболитов, в неизменном виде у взрослых выделяется до 13% средства, у детей — до 50% препарата.

Лекарство частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения зависит от сопутствующих заболеваний и возраста и составляет: от 6 до 12 часов — для взрослых с бронхиальной астмой, 3-4 часа — для детей от 6 месяцев, 4-5 часов — для курящих пациентов. У больных в пожилом возрасте, при сердечной недостаточности, нарушении работы печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите период полувыведения составляет более 24 часов. В таком случае потребуется коррекция режима приема.

Для того, чтобы достигнуть бронхолитического эффекта нужно поддерживать концентрацию 10-20 мкг на мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5–10 мкг/мл. Токсический уровень теофиллина в крови — более 20 мкг на мл.

Показания к применению

Показания в приема препарата:

• бронхиальная астма;
• эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит;
• легочная гипертензия;
• синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при аллергии на любые компоненты лекарства, в том числе другие производные ксантина, кофеин, теобромин, Пентоксифиллин;
• пациентам со стенокардией, острой сердечной недостаточностью, нарушениями ритма сердца, острым инфарктом миокарда;
• при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии или гипотензии;
• после геморрагического инсульта, при распространенном атеросклерозе сосудов;
• при отеке легких, глаукоме, кровотечениях в анамнезе, кровоизлияниях в сетчатку глаза;
• при язве желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
• больным эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом, при повышенной судорожной активности;
• при гипертиреозе, неконтролируемом гипотиреозе;
• больным тиреотоксикозом, при нарушениях работы почек и печени, сепсисе, порфирии.

Побочные действия

Побочные реакции у пациентов могут возникнуть при достижении плазменных концентраций теофиллина более 20 мкг на мл.

Возможные побочные действия:

• учащение дыхания, изжога, анорексия, снижение аппетита при длительном приеме;
• рвота, тошнота, боли в области живота, понос, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвы желудка, активная секреция желудочного сока, атония кишечника, кровоизлияния в пищеварительном тракте;
• желтуха, нарушения в работе печени;
• задержка мочеиспускания у пожилых мужчин, усиление диуреза у детей;
• гиперкальциемия, гипокалиемия, рабдомиолиз, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз;
• головные боли, головокружение, тревожность, раздражительность, беспокойство;
• нарушения сна, возбуждение, тремор, потеря сознания, спутанность сознания, судороги, бред, галлюцинации, острая энцефалопатия, пресинкопальное состояние;
• тахикардия, ощущение сердцебиения, падение артериального давления, аритмия, кардиалгия, рост частоты приступов стенокардии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность;
• аплазия эритроцитов;
• ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные и анафилактические реакции, бронхоспазм;
• высыпания на коже, зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница;
• слабость, повышенная температура тела, гиперемия лица, ощущение жара, потливость, одышка;
• дисбаланс электролитов, нарушения кислотно-щелочного баланса и увеличение уровня креатинина в крови.

Чаще всего после коррекции дозировки препарата побочные эффекты уменьшаются.

Врачам необходимо сообщать о новых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Неофиллин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь за пол часа, час до еды или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Таблетки по 300 мг можно делить пополам, но нельзя растворять в воде, измельчать или разжевывать. Таблетки по 100 мг делить нельзя.

Для того, чтобы уменьшить раздражающее действие препарата на слизистую желудка, его нужно принимать сразу после или во время еды.

Режим дозирования должен быть установлен индивидуально. Он зависит от веса, возраста пациента и особенностей метаболизма.

• Для детей от 12 лет с весом тела более 45 кг начальная суточная дозировка составляет 300 мг. Это 1 таблетка по 300 мг 1 раз в день или 3 таблетки по 100 мг, 1 раз в день.
• Через 3 дня после начала лечения суточную дозировку можно повысить до 450 мг. Это 1,5 таблетки по 300 мг.
• Через еще 3 дня можно повысить дозировку до 600 мг в день — 1 таблетка по 300 мг, 2 раза в день или 3 таблетки по 100 мг, 2 раза в день.

Повышать дозировку можно только при условии хорошей переносимости препарата.

• Для детей от 6 до 12 лет с весом от 20 до 45 кг начальная суточная дозировка составляет 150 мг. Это пол таблетки 300 мг, 1 раз в день.
• Через 3 суток от начала приема препарата дозировку можно повысить до 300 мг — половина таблетки 300 мг, 2 раза в день. Через 3 дня суточную дозировку можно увеличить до 450-600 мг. Это 1,5 таблетки по 300 мг 1 раз в сутки или 1 таблетка по 300 мг, 2 раза в сутки или 3 таблетки по 100 мг, 2 раза в сутки.

Пожилым больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуемая дозировка оставляет по 8 мг на кг веса. Максимальный терапевтический эффект начинает проявляться через 3-4 дня после начала лечения.

Для постоянно курящих пациентов суточную дозировку можно постепенно увеличить до 900-1050 мг. Это 3-3,5 таблетки по 300 мг.

При синдроме центрального ночного апноэ разовую дозировку препарата можно принимать перед сном.

Производить дальнейшее повышение дозы можно на основании данных лабораторных исследований, уровня теофиллина в крови.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно лекарство принимают 2 раза в сутки. При тяжелом клиническом течении рекомендуется назначать более высокие утренние или вечерние дозы.

При лечении высокими дозировками препарата в процессе терапии контролируют концентрации теофиллина в крови. Рекомендуемая терапевтическая концентрация находится в пределах 10-15 мкг на мл.

Общая дозировка средства не должна превышать 24 мг на кг веса для детей и 13 мг на кг веса для взрослых. Определить необходимость применения конкретного количества препарата можно, определяя уровень теофиллина в плазме крови через 4-8 часов после приема и не менее, чем через 3 дня после каждой коррекции дозы.

Ниже представлена таблица для установления верной дозировки препарата.

Передозировка

Для передозировки концентрация теофиллина в сыворотке крови должна превышать 20 мг/мл (110 мкмоль/литр).

Симптомы могут возникнуть через 12 часов после приема пролонгированной формы препарата.

Проявляются следующие симптомы:

• • рвота, тошнота, понос, боли в эпигастрии, панкреатит, гематемезис;
  • возбуждение и беспокойство, бред, деменция, токсический психоз, тремор, усиление рефлексов конечностей и судороги, мышечная гипертония, кома (тяжелая передозировка);

• эктопический ритм, синусовая тахикардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, гипотензия, артериальная гипертензия, падение артериального давления;
• метаболический ацидоз, гипокалиемия (из-за перехода калия из плазмы в клетки развивается быстро и в тяжелой форме), гипергликемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, рабдомиолиз;
• острая почечная недостаточность, гипервентиляция, дегидратация, дыхательный алкалоз, усиления прочих побочных реакций.

Прерывают прием лекарственного средства, промывают желудок. Внутрь назначается активированный уголь и осмотические слабительные (1-2 часа после передозировки), показан гемодиализ. Контролируют уровень теофиллина в крови до нормализации показателей, контролируют ЭКГ и работу почек.

При судорогах назначают Диазепам.

Больным без бронхиальной астмы при развитии тахикардии назначают неселективные β-адреноблокаторы. В тяжелых случаях можно ускорить процесс выведения теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа.

Для предотвращения гипокалиемии проводят срочную внутривенную инфузию раствора калия хлорида, контролируют уровень калия и магния в плазме крови.

При применении большого количества калия может возникнуть гиперкалиемия. Если уровень калия в плазме низкий, следует как можно скорее измерить концентрацию магния.

Если возникла желудочковая аритмия, то рекомендуется избегать антиаритмических лекарственных средств, которые обладают противосудорожным действием (Лидокаина).

Чтобы устранить рвоту применяют антиэметики: Ондансетрон, Метоклопрамид.

При опасной для жизни передозировке с нарушениями сердечного ритма рекомендуется вводить Пропранолол неастматическим пациентам. Дозировка: 1 мг для взрослых и 0,02 мг/кг массы тела для детей. Такую дозировку можно применять каждые 5-10 минут, пока сердечный ритм не нормализуется. Нельзя превышать дозу 0,1 мг на кг веса.

Пропранолол может привести к бронхоспазму у больных астмой, поэтому рекомендуется использовать Верапамил.

Дальнейшее лечение будет зависеть от степени передозировки и течения самой интоксикации, от проявившихся симптомов.

Взаимодействие

Лекарства, которые повышают клиренс креатинина: противоэпилептические (фенитоин, Примидон, Карбамазепин), гидроксид магния, литий, изопротеренол, морацизин, ритонавир, Рифампицин, сульфинпиразон, барбитураты (пентобарбитал и Фенобарбитал). Также эффект от приема средства может быть ниже у курильщиков. При сочетании препарата с указанными выше средствами, может понадобиться коррекция дозировки.

Лекарства снижающие клиренс теофиллина: Ацикловир, флувоксамин, изопреналин, Флуконазол, Пентоксифиллин, Интерферон, антагонисты кальция (Дилтиазем, Верапамил), Парацетамол, Ранитидин, Пропафенон, окспентифиллин, Линкомицин, зафирлукаст, фторхинолоны (Норфлоксацин, Ципрофлоксацин — снижают дозу на 60%, Офлоксацин, Эноксацин — снижают дозу на 30%), тиклопидин, вилоксазина гидрохлорид, вакцина против гриппа, Аллопуринол, карбимазол, Фенилбутазон, имипенем, Циметидин, Фуросемид, Дисульфирам, низатидин, Амиодарон, пробенецид, такрин, Пропранолол, Изониазид, Метотрексат, мексилетин, макролиды (Эритромицин, Кларитромицин), тиабендазол, пероральные контрацептивы. Пациентам, которые параллельно с теофиллином принимают несколько или один из указанных препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и скорректировать дозу, если это необходимо.

Концентрация лекарства в плазме может понизиться при сочетании с растительными препаратами на основе зверобоя (Hypericum perforatum).

Сочетание фенитоина и теофиллина может привести к падению уровня последнего.

Рекомендуют избегать комбинации флувоксамина и теофиллина. В противном случае лучше принять половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

Особую осторожность соблюдают при сочетании аденозина, Ломустина, галотана и бензодиазепина с теофиллином. Это может привести к серьезным нарушениями сердечного ритма.

Не рекомендуют сочетать лекарство с напитками и пищей, содержащими метилксантины (какао, кофе, шоколад, чай, кока-кола), с препаратами, содержащими ксантины (кофеин, Пентоксифиллин, теобромин), β-адренергические и α-адренергические антагонисты (неселективные и селективные), глюкагон, учитывая потенцирование эффектов теофиллина.

Сочетание теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующее действие; с хинолонами и Кетамином — снижать судорожный порог, с карбонатом лития и аденозином, антагонистами β-рецепторов — снижать эффективность последних; с доксапрамом – может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Неофиллин усиливает эффекты от приема Резерпина и диуретиков.

Не рекомендуется сочетать препарат с антагонистами β-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

Есть противоречивые данные об усилении эффектов от приема теофиллина при гриппе.

Ксантины обладают способностью усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией агонистами β-адренорецепторов, стероидами, диуретиками и гипоксией. Для больных тяжелой формой астмы после госпитализации — нужно контролировать уровень калия в крови.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Лекарство нельзя назначать детям до 6 лет с весом менее 20 кг.

Препараты теофиллина назначают с осторожностью и только при крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца с тахиаритмией, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях работы печени и почек, при гипертиреозе, острой порфирии, хроническом алкоголизме, заболеваниях легких, больным с язвой желудка в анамнезе, в возрасте более 60 лет.

Прием средства при сепсисе или выраженном атеросклерозе сосудов возможен с особой осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к приему. Ограничения по применению средства при ГЭРБ связанны с влиянием препарата на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может привести к ухудшению состояния пациента, усилить рефлюкс.

Употребление алкоголя и курение способны привести к увеличению клиренса теофиллина и снизить его терапевтический эффект. Нужно будет скорректировать дозировку.

При лечении Неофиллином необходимо внимательно наблюдать за пациентом и снизить дозу при сердечной недостаточности, алкоголизме, нарушениях работы печени (особенно — цирроз), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с лихорадкой, пациентам с пневмонией или вирусными поражениями (грипп) из-за снижения клиренса теофиллина. Необходимо контролировать уровень препарата в плазме крови.

Нужно наблюдать за пациентами с пептической язвой, артериальной гипертензией, сердечной аритмией и прочими кардиоваскулярными заболеваниями, при острых фебрильных состояниях и гипертиреоидизме при лечении Неофиллином.

Если у больного были судорожные приступы в анамнезе, то рекомендуется альтернативное лечение без теофиллина.

Осторожность соблюдают при лечении больных с бессонницей, мужчин пожилого возраста с увеличенной предстательной железой в анамнезе, существует риск задержки мочи.

Если необходимо применять Аминофиллин (теофиллин-этилендиамин) у пациентов, которые уже проходили лечение теофиллином, то нужно снова контролировать уровень препарата в крови.

Нельзя точно гарантировать биоэквивалентность препаратов теофиллина с пролонгированным высвобождением. Поэтому переход от терапии Неофиллином с другому препарату из группы ксантинов проводят с помощью повторного титрования дозы и после тщательной клинической оценки.

С осторожностью лекарство назначают при тяжелой форме астмы, необходимо контролировать уровень калия в крови.

При ухудшении симптомов астмы необходима срочная медицинская помощь. При острой астматической атаке у больного, получающего пролонгированный теофиллин, нужно осторожно назначать внутривенную форму лекарства.

Нагрузочную дозу Аминофиллина вводят осторожно, начиная с 3 мг на кг веса.

С особой осторожностью препарат назначают детям с эпилепсией, судорогами в анамнезе и пирексией, контролируют уровень вещества в крови и их клиническое состояние. Теофиллин лучше не назначать детям, больным бронхиальной астмой.

Лекарство способно искажать некоторые лабораторные показатели — уровень катехоламинов в моче, количество жирных кислот.

Препарат содержит лактозу, его нельзя назначать при непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Аналоги

Аэрофиллин

Эуфиллин

Теотард

Теопэк

Теофиллин

Аминофиллин

• Теофиллин безводный
• Теопэк
• Теотард
• Теофиллин

При беременности и лактации

Препарат проникает через плаценту. Применять лекарство при беременности можно только при отсутствии безопасной альтернативы, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Беременным необходимо чаще определять концентрацию вещества в крови и корректировать дозировку. Нельзя принимать средство в конце беременности, оно может повлиять на сокращение матки и привести к тахикардии у плода.

Вещество проникает в грудное молоко. Неофиллин может вызвать раздражительность новорожденного ребенка, рекомендуется применять минимальные дозировки препарата.

Грудное вскармливание проводят прямо перед приемом препарата. Необходимо тщательно контролировать любые побочные реакции у младенцев. Если необходимо использовать высокие терапевтические дозы, кормление грудью прекращают.

Нет клинических данных о влиянии препарата на фертильность у людей. Доклинические исследования указывают на неблагоприятное воздействие теофиллина на фертильность женщин и мужчин.

Отзывы

Пациенты характеризуют лекарство Неофиллин как эффективное и недорогое, препарат быстро помогает избавиться от кашля при обструктивном бронхите. Однако средство обладает большим перечнем побочных эффектов, может вызвать аллергию и имеет много противопоказаний. В основном же отзывы скорее положительные.

Цена, где купить

Средняя стоимость Неофиллина дозировкой 100 мг — порядка 400 рублей за упаковку 50 таблеток.

Отзывы