Теофиллин

Состав

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу, тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ, способствует блокировке пуриновых рецепторов, понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры. Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток, а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений.

Усиливает мукоцилиарный клиренс, улучшает диафрагментальное дыхание, повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Увеличивает коронарный кровоток, стимулирует деятельность сердечной мышцы, повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения. Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации тромбоцитов, посредством подавления процесса активизации простагландина E2-альфа и тромбоцитов. Увеличивает эритроцитарную устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови. Тормозит процессы образования тромбов, а также нормализует микроциркуляцию.

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина.

У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При алкоголизме, патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН, дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой лихорадке, вирусных инфекциях, а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром, развившийся по различным причинам:

• бронхиальная астма (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
• обструктивный бронхит хронического течения;
• эмфизема легких;
• легочное сердце;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
• ночное апноэ.

Противопоказания

• гастрит (при повышенной кислотности);
• периоды обострения язвенной болезни ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• эпилепсия;
• артериальная гипо- или гипертония тяжелого течения;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
• гиперчувствительность к теофиллину, а также прочим производным ксантина (теобромин, пентоксифиллин, кофеин).

С осторожностью:

• тяжелые проявления коронарной недостаточности, включая стенокардию и острую фазу инфаркта миокарда;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• повышенная судорожная готовность;
• недостаточность почек или печени;
• язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
• недавние кровотечения ЖКТ;
• длительная гипертермия;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• аденома простаты;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• пожилой или детский возраст.

Побочные действия

ЦНС:

• возбуждение;
• головокружения;
• тревожность;
• головные боли;
• раздражительность;
• бессонница;
• тремор.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
• сердцебиение;
• аритмии;
• кардиалгия;
• понижение АД;
• более частые приступы стенокардии.

Органы пищеварения:

• гастралгия;
• диарея;
• изжога;
• тошнота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота;
• обострения язвенной болезни;
• снижение аппетита (в случае длительного применения).

Аллергические проявления:

• лихорадка;
• сыпь и зуд кожных покровов.

Другие:

• тахипноэ;
• боли в груди;
• приливы к лицу;
• гематурия;
• альбуминурия;
• гипогликемия;
• повышенное потоотделение;
• усиление диуреза.

Как правило, при понижении доз Теофиллина проявления побочных эффектов снижаются.

Теофиллин, инструкция по применению

Инструкция по применению Теофиллина пролонгированного действия предполагает индивидуальный подбор доз препарата.

В среднем начальная пероральная суточная доза равняется 400 мг. В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы, ее можно одноразово увеличить примерно на 25%. Увеличение доз рекомендуют проводить каждые 2-3 суток до достижения наилучшего лечебного эффекта.

Без проведения контроля над содержанием теофиллина в крови возможен прием его максимальных суточных доз, составляющих: 18 мг/кг для возраста 12-16 лет и 13 мг/кг для возраста после 16 лет.

В случае, когда применение вышеуказанных доз малоэффективно (требует повышение дозировки) или вызывает токсические симптомы, дальнейшая терапия должна проводиться под постоянным контролем содержания теофиллина в крови. Оптимальными терапевтическими дозами считаются дозы на уровне 10-20 мкг/мл. Меньшее содержание теофиллина малоэффективно, а большее не приводит к значимому усилению его действия, тогда как риск проявлений побочных эффектов значительно увеличивается.

Передозировка

При передозировке Теофиллином наблюдали: понижение аппетита, диарею, гастралгию, тошноту, переходящую в рвоту (возможно с кровью), кровотечения ЖКТ. Желудочковые аритмии, гиперемию лица, тахипноэ, тахикардию. Бессонницу, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, светобоязнь, судороги. В случае тяжелой передозировки возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности в детском возрасте), гипоксии, спутанности сознания, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, понижения АД, недостаточности почек с миоглобинурией.

Рекомендованное лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме слабительных средств, активированного угля, промывании кишечника с использованием электролитов и полиэтиленгликоля. Также показан форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, возможно, но малоэффективно, проведение гемодиализа, назначение симптоматической терапии. В случае сильной тошноты и рвоты внутривенное введение ондансетрона или Метоклопрамида. При судорогах необходимо обеспечить и следить за проходимостью дыхательных путей, также провести оксигенотерапию. Припадок купируют внутривенным введением 0,1-0,3 мг/кг Диазепама, но не более 10 мг.

Взаимодействие

Клиренс теофиллина снижается при сочетаемом приеме с макролидами, Аллопуринолом, пероральными контрацептивами, Циметидином, Линкомицином и Изопреналином, Пропранололом.

Параллельный прием бета-адреноблокаторов, в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов, что понизит бронходилатирующее действие теофиллина, а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов.

Эффекты Теофиллина усиливают стимуляторы β2-адренорецепторов, Фуросемид и Кофеин.

Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина, что может понизить его эффективность.

Одновременный прием Ацикловира или Дисульфирама увеличивает содержание в крови теофиллина, тем самым усиливая возможные побочные эффекты.

Сочетаемое применение с Фелодипином, Дилтиаземом, Верапамилом, Нифедипином, как правило, умеренно или незначительно изменяют содержание теофиллина в крови, но не влияют на бронхолитическое действие (были описаны случаи усиления побочных эффектов при одновременном приеме Нифедипина или Верапамила).

Параллельное применение Теофиллина и солей лития может привести к снижению их эффективности.

Сочетаемый прием Фенитоина и Теофиллина понижают концентрации и эффективность обоих препаратов.

Терапевтическое действие Теофиллина снижается при приеме Фенобарбитала, Изониазида, Рифампицина, Сульфинпиразона и Карбамазепина.

Значительное увеличение содержания теофиллина в крови вызывает параллельный прием Эноксацина или прочих фторхинолонов.

Условия продажи

Лекарственный препарат Теофиллин опускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения Теофиллина не должна быть выше 25ºС.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия могут храниться на протяжении 3-х лет.

Особые указания

В период лечения пациенты должны не злоупотреблять кофеинсодержащими напитками или продуктами.

Пересмотр дозировок необходим для: больных детского и пожилого возраста; при патологиях печени и почек, сердечно-сосудистой системы; курящих пациентов.

Пролонгированные таблетки не применяются при неотложных состояниях, а также требуют контроля содержания в крови активного ингредиента.

Аналоги

Неофиллин

Аэрофиллин

Эуфиллин

Теотард

Теопэк

Аминофиллин

Аналоги Теофиллина представлены следующими лекарственными средствами:

• Эуфиллин;
• Теофедрин-Н;
• Дипрофиллин;
• Теобромин;
• Нео-Теофедрин.

Синонимы

• Теопэк;
• Теобиолонг;
• Теотард;
• Неотеопэк А.

Детям

Обычные пероральные формы Теофиллина противопоказаны до 3-х лет, для пролонгированных форм данное ограничение действует до 12-ти лет.

При беременности (и лактации)

В периоды беременности и грудного вскармливания препарат Теофиллин может быть назначен только в редких случаях и с особой осторожностью.

Отзывы

Информацию о данном веществе можно рассматривать с двух сторон. Поэтому для начала нужно уяснить, как появился теофиллин, что это такое и каким действие на человеческий организм он обладает. Изначально теофиллин был обнаружен в чайных листьях и по своему химическому строению близок к кофеину, хотя, в отличие от него, проявляет другие эффекты. Благотворное влияние чая на болезни легких, сердечно-сосудистой системы и прочие болезненные состояния известно давно, и хотя количество теофиллина в чае достаточно мало, он безусловно является одним из компонентов положительного воздействия это напитка на организм человека.

Намного позже появился синтезированный теофиллин, то есть химический препарат, применяемый в медицине. Отзывы врачей о данном лекарственном препарате, хоть и не отличные, но зачастую носят положительный оттенок, с упоминанием некоторых побочных эффектов. Все дело в том, что целесообразность назначения Теофиллина может оценить исключительно врач, обладающий не только знаниями, но и достаточным опытом. Например, рассматриваемые нами, пролонгированные таблетки не подходят для снятия приступов, тогда как при продолжительной терапии могут показать прекрасный результат лечения. Также следует учитывать анамнез пациента, сопутствующие заболевания, индивидуальную чувствительность, прием других лекарств и многое другое, что невозможно сделать человеку без соответствующей подготовки. В связи с этим, назначением терапии должен заниматься врач и тогда препарат Теофиллин покажет все свои положительные стороны.

Цена Теофиллина, где купить

Цена Теофиллина в аптеках России составляет в среднем:

• 100 мг №50 – 70 рублей;
• 200 мг №50 – 120 рублей;
• 300 мг №50 – 160 рублей.

Отзывы