Фелодипин

Состав

Таблетка Фелодипина может включать 2.5 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества фелодипина.

Дополнительно: гипромеллоза, гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил, молочный сахар, альгинат натрия, стеарат магния, повидон, оболочка селекоут AQ-01812.

Форма выпуска

Фирма-производитель Канонфарма Продакшн выпускает Фелодипин в форме таблеток в пленочной оболочке пролонгированного действия (модифицированного высвобождения). В зависимости от массового содержания активного ингредиента вторичная упаковка может содержать 10/20/30 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фелодипин является лекарственным средством дигидропиридинового ряда, относящимся к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, основная активность которого направлена на оказание антиангинального и антигипертензивного действия.

Гипотензивная эффективность, присущая препарату проявляется благодаря его способности влиять на общее периферическое сопротивление сосудов в сторону его снижения, в особенности по отношению к артериолам. Фелодипин характеризуется антиишемическим дозозависимым действием, уменьшает величину инфаркта миокарда и предупреждает возникновение осложнений реперфузионного повреждения. Посредством воздействия в клеточных мембранах на кальциевые каналы угнетает сократительную способность и проводимость сосудистой гладкой мускулатуры. Вследствие значительного избирательного влияния на гладкие мышцы именно артериол, терапевтические дозировки Фелодипина не оказывают негативного инотропного действия на сердечную проводящую систему.

Параллельно Фелодипин расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру путей дыхания и незначительно влияет на моторику ЖКТ. Продолжительное применение препарата не оказывает значимого клинического эффекта на сывороточный уровень липидов. Прием Фелодипина пациентами, страдающими 2 типом сахарного диабета на протяжении полугода, не приводил к клинически значимому изменению метаболических процессов. Допускается применение Фелодипина для терапии пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка, проходящих стандартное лечение, больных гипергликемией, бронхиальной астмой, подагрой или сахарным диабетом.

Гипотензивная эффективность препарата проявляется благодаря понижению общего сопротивления периферических сосудов. Активное снижение АД отмечается у пациентов с диагностированной артериальной гипертензией как в состоянии покоя, так и при выполнении физических нагрузок. Ввиду отсутствия влияния Фелодипина на гладкомышечные структуры вен или вазомоторный контроль адренергической системы, формирования ортостатической гипотензии не наблюдается. На начальном этапе проведения терапии, в результате воздействия препарата на АД в сторону его понижения возможно возникновение рефлекторного временного увеличения сердечного выброса и ЧСС (последнее корректируется сочетаемым приемом бета-адреноблокаторов). Эффективность снижающих периферическое сопротивление сосудов и АД механизмов Фелодипина зависит от его плазменного содержания. Клиническое действие препарата при его равновесном состоянии сохраняется на протяжении 24 часов.

Благодаря проведению терапии с использованием Фелодипина наблюдается регрессия левожелудочковой гипертрофии, снижается сопротивление сосудов почек и увеличивается их перфузия. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для препарата свойственно диуретическое и натрийуретическое действие и не характерна калийуретическая активность. Применение Фелодипина приводит к уменьшению канальцевой реабсорбции воды и натрия, в связи с чем в организме не происходит задержка жидкости и солей. Использовать Фелодипин для лечения артериальной гипертонии можно как в монотерапии, так и в комбинации с прочими гипотензивными лечебными средствами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики).

Антиишемическое воздействие препарата проявляется благодаря улучшению кровоснабжения сердечной мышцы (миокарда), которое возникает по причине дилатации Фелодипином коронарных сосудов и купирования их спазмирования. Снижение сердечных нагрузок происходит вследствие уменьшения ОПСС, в результате чего потребность миокарда в дополнительных поставках кислорода понижается.

Специальное пленочное покрытие таблеток предназначено для замедленного высвобождения из них активного ингредиента, благодаря чему удлиняется фаза его всасывания и обеспечивается равномерная терапевтическая плазменная концентрация на протяжении 24 часов. Всасывание Фелодипина в ЖКТ осуществляется практически в полном объеме. Системная биодоступность в независимости от приема пищи находится в среднем на уровне 15%. Прием препарата во время еды может влиять на скорость абсорбции не затрагивая ее степень, при этом плазменная Cmax увеличивается приблизительно на 65%. ТСmax варьируется в пределах 3-5 часов. Связывание с сывороточными белками происходит на 99%, в основном в отношении альбуминов. Vss равен 10 л/кг.

Полные метаболические преобразования Фелодипина проходят в печени с выделением неактивных продуктов метаболизма. Равновесное состояние в большинстве случаев наблюдается через 5 суток. T1/2 – около 25 часов. Кумуляция препарата даже при его длительном применении не происходит. Средний совокупный плазменный клиренс равняется 1200 мл/мин. Снижение клиренса у пожилых пациентов и больных с патологиями печени отображается повышением плазменного содержания Фелодипина.

Примерно 70% принятой перорально дозы Фелодипина экскретируется почками (0,5% в неизмененном виде), оставшаяся часть препарата в форме метаболитов выводится кишечником. Фелодипин способен проникает сквозь гематоплацентарный барьер, а также в молоко кормящей матери.

У больных с патологиями печени и у пожилых пациентов наблюдается увеличение сывороточной концентрации препарата. При патологиях печени, включая больных, проходящих гемодиализ, фармакокинетические показатели данного лекарственного средства остаются неизменными.

Показания к применению

Терапевтическое применение Фелодипина показано для лечения диагностированной артериальной гипертензии (гипотонии) и стенокардии (в случае предшествующей неэффективности нитратов и бета-адреноблокаторов), а также для терапии болезни Рейно (как симптоматическое средство).

Противопоказания

Абсолютно противопоказан прием Фелодипина при:

• кардиогенном шоке;
• беременности;
• персональной гиперчувствительности к активному и/или прочим ингредиентам ЛС, а также к другим дигидропиридиновым производным;
• нестабильной стенокардии;
• кормлении грудью;
• инфаркте миокарда в остром периоде, а также на протяжении 30-ти суток после его диагностирования;
• гемодинамически значимом митральном или аортальном стенозе;
• выраженной артериальной гипотензии;
• обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• декомпенсированной ХСН;
• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
• в возрасте до 18-ти лет.

Назначение препарата с особой осторожностью возможно при:

• нарушениях печеночной функциональности;
• лабильности АД;
• почечной недостаточности (показатели КК меньше 30 мл/мин);
• сердечной недостаточности, сформировавшейся по причине инфаркта миокарда;
• митральном или аортальном стенозе;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

Костно-мышечная система:

• миалгия;
• артралгия.

Сердечно-сосудистая система:

• ощущение приливов к лицу;
• тахикардия;
• гиперемия (в основном лица);
• отечность в районе голеностопов (вследствие прекапиллярного расширения);
• экстрасистолия;
• лейкоцитокластический васкулит;
• артериальная гипотензия выраженного характера (может сопровождаться ухудшением симптоматики стенокардии и рефлекторной тахикардией).

Нервная система:

• ощущение усталости;
• головные боли;
• обморок;
• чувство головокружения;
• парестезии.

Система пищеварения:

• гингивит;
• тошнота/рвота;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• болезненность в животе;
• гиперплазия слизистой языка и десен.

Аллергические проявления:

• кожные высыпания и/или зуд;
• ангионевротический отек языка или губ;
• крапивница;
• эффект фотосенсибилизации.

Другие:

• импотенция;
• учащенное мочеиспускание;
• сексуальная дисфункция;
• гипергликемия;
• лихорадка.

Симптомы, наблюдаемые в ходе исследований, с не установлено причинно-следственной связью:

• экстрасистолия;
• раздражительность;
• боль в груди;
• синусит;
• отек лица;
• кровоподтеки;
• гриппоподобный синдром;
• полиурия;
• инфаркт миокарда;
• бронхит;
• аритмия;
• грипп;
• метеоризм/диарея;
• носовое кровотечение;
• тревожность;
• сухость в ротовой полости;
• нарушение зрения;
• гинекомастия;
• дизурия;
• анемия;
• нервозность;
• эритема;
• боли в спине и конечностях;
• одышка;
• депрессия;
• фарингит;
• бессонница/сонливость.

Фелодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Фелодипина, по причине покрывающей их специальной оболочки, следует принимать перорально (внутрь) целиком (не дробя и не разжевывая). Прием таблеток предпочтительней осуществлять натощак, запивая водой. Допускается применение препарата совместно с небольшим количеством нежирной, малоуглеводной пищи.

Для терапии артериальной гипертонии расчет дозировок проводится в индивидуальном порядке. Как правило, лечение начинают с однократного суточного приема 5 мг препарата. Согласуясь с ответом пациента на проводимую терапию, доза Фелодипина может быть увеличена. В большинстве случаев поддерживающая дозировка равняется 5-10 мг с однократным приемом в сутки. Для индивидуального определения терапевтических доз целесообразным будет использование таблеток 2,5 мг.

При патологиях печеночной функции, а также в пожилом возрасте рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 2,5 мг. Максимально допустимая суточная дозировка должна соответствовать 10 мг.

Для лечения стабильной стенокардии также практикуют индивидуальный подбор дозировок. Начинать лечение следует с однократной суточной дозы 5 мг, с возможностью ее повышения до 10 мг одноразово в 24 часа.

Препарат Фелодипин может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или диуретиками. В этом случае гипотензивная эффективность проводимой терапии усиливается, что требует внимания со стороны врача, по причине возможного чрезмерного снижения АД.

При патологиях почек не наблюдается значимого изменения фармакокинетики препарата, однако в тяжелых случаях (при КК меньше 30 мл/мин) необходимо соблюдать особую осторожность.

Передозировка

В случае приема чрезмерных доз Фелодипина, негативные интоксикационные симптомы передозировки могут проявиться только через 12-16 часов, а иногда и по прошествии нескольких суток. Как правило, проявления передозировки выражаются: значимым понижением АД, гипокальциемией, AV-блокадой (1-2 степени), брадикардией, гипергликемией, желудочковой экстрасистолией, тошнотой, предсердно-желудочковой диссоциацией, гипокалиемией, асистолией, фибрилляцией желудочков, рвотой, головными болями, гипотермией, головокружением, покраснением лица, нарушением сознания (вплоть до комы), апноэ, судорогами, одышкой, ацидозом, отеком легких, респираторным дистресс-синдромом.

Эффективными мерами противодействия симптомам передозировки являются: очистка ЖКТ и прием сорбентов, в ряде случаев даже на поздних этапах развития интоксикации. К антидотам Фелодипина можно отнести препараты кальция. В случае выраженного понижения АД больного следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх. При возникновении брадикардии практикуют в/в инъекции 0,25-0,5 мг Атропина, назначаемые исключительно до промывания желудка, по причине возможной активации блуждающего нерва. На всем этапе антиинтоксикационной терапии следует проводить контроль ЭКГ. При необходимости нужно обеспечить пациенту проходимость путей дыхания и соответствующую вентиляцию легких. Следует провести корректировку сывороточных электролитов и щелочно-кислотного состояния.

При формировании AV блокады в/в вводят 0,5-1,0 мг Атропина, с возможностью его повторного введения, или предварительно вводят 0,05-0,1 мкг/кг/мин Изопреналина. В случае интоксикации острого характера, в особенности на ранних стадиях ее развития, может понадобиться использование электрокардиостимулятора. Пониженное АД нивелируется назначением в/в растворов хлорида натрия (0,9%), Декстрозы, декстрана. Иногда инфузионно на протяжении 5 минут вводят 20-30 мл глюконата кальция, с возможностью повторения аналогичной инфузии. Также изредка может понадобиться капельное введение Допамина или Норэпинефрина. В острых случаях может быть применен Глюкагон, а при развитии судорог – Диазепам.

Взаимодействие

При параллельном приеме с Дигоксином повышается его сывороточная концентрация.

Совместный прием с ингибиторами изофермента CYP3А4 (включая Эритромицин, Итраконазол, Циметидин, Кетоконазол) замедляет метаболические печеночные преобразования фелодипина, при этом повышая его плазменное содержание.

Сочетаемое применение с индукторами изофермента CYP3А4 (включая препараты зверобоя, Карбамазепин, барбитураты, Рифампицин, Фенобарбитал, фенитоин) приводит к понижению Сmax Фелодипина на 82% и его AUC на 93%, что говорит о недопустимости такой комбинации препаратов.

Лекарственные средства из группы НПВС не влияют на гипотензивную эффективность Фелодипина.

Высокие показатели связывания Фелодипина с сывороточными белками не оказывают влияния на аналогичные белковые соединения свободной части Варфарина.

Одновременное проведение лечения с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, Верапамилом увеличивает антигипертензивное действие Фелодипина.

Сочетаемый прием макролидов (Кларитромицин, Мидекамицин, Азитромицин, Спирамицин, Эритромицин) увеличивает Сmax Фелодипина и его AUC в 2,5 раза.

Параллельное применение с лекарственными средствами азолового ряда (включая Сульконазол, Итраконазол, Оксиконазол, Кетоконазол) приводит к повышению AUC Фелодипина в 8 раз, а также его Сmax в 6 раз.

Плазменное содержание Фелодипина увеличивается при его совместном назначении с ингибиторами ВИЧ-протеаз.

Грейпфрутовый сок способен в 2 раза повышать Сmax и AUC Фелодипина, (следует избегать употребления грейпфрутового сока).

При одновременном приеме с Такролимусом увеличивается его сывороточное содержание, что требует контроля над данным показателем и возможно корректировки дозировок Такролимуса.

При совместном применении с Циклоспорином наблюдается повышение AUC Фелодипина на 60% и его Сmax на 150%, при этом обратное влияние на фармакокинетику Циклоспорина несущественно.

Сочетаемый прием с Циметидином приводит к повышению AUC и Сmax Фелодипина на 55%.

Условия продажи

Для того, чтобы купить Фелодипин, необходимо предоставить рецепт лечащего врача.

Условия хранения

Максимальный температурный предел хранения таблеток равен 25°С.

Срок годности

В оригинальной первичной упаковке препарат может храниться 2 года.

Особые указания

Осторожного назначения Фелодипина требуют пациенты склонные к тахикардии, а также к тяжелой левожелудочковой дисфункции.

Как и прочие вазодилататоры Фелодипин иногда может привести к серьезному понижению АД, в результате которого у некоторых предрасположенных к этому больных возможно формирование ишемии миокарда. На данный момент не существует точных данных о целесообразности назначения данного препарата для вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда.

По результатам исследований Фелодипин признан эффективным препаратом для терапии артериальной гипертензии, который хорошо переносится большинством пациентов независимо от возраста и пола, а также больными с такими сопутствующими патологиями, как: синдром Рейно, бронхиальная астма, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия.

Проведение терапии с использованием Фелодипина не влияет на липидный профиль и содержание глюкозы в крови. Формирование гипергликемии наблюдалось лишь в отдельных случаях.

Патологии почечной функции не влияют на плазменную концентрацию препарата, в связи с чем корректировки его дозировочного режима не требуется. Однако назначение Фелодипина таким пациентам нужно проводить с особой осторожностью.

При прохождении лечения необходимо тщательно соблюдать гигиену ротовой полости рта по причине возможного развития гингивита и гиперплазии десен.

Больные, которые в процессе терапии ощущают побочные явления, заключающиеся в головокружении и чувстве слабости, должны с осторожностью подходить к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

Аналоги Фелодипина

Лаципил

Кордафен

Азомекс

Нимодипин

Нифедипин

Фармадипин

Амлотоп

Нимотоп

Тенокс

Нифекард ХЛ

Кордипин

Фелодип

Нормодипин

Фенигидин

Норваск

Кордафлекс

Леркамен

Коринфар

Веро-Амлодипин

Амлодипин

• Амлонг
• Амлодипин
• Аген
• Амло
• Коринфар
• Кордафен
• Кордипин
• Леркамен
• Нимопин
• Нормодипин
• Нифедипин
• Норваск
• Тенокс
• Стамло

Детям

Фелодипин не применяется для лечения пациентов до 18-ти лет.

При беременности и лактации

Проведенные исследования на животных послужили причиной отказа применения Фелодипина в момент кормления грудью и при беременности.

Отзывы

Отзывы о Фелодипине, как впрочем, и о большинстве гипотензивных лекарственных средств, довольно разнообразные и зависят от персонального ответа пациента на прописанный ему препарат. В тех случаях, когда Фелодипин полностью подходит пациенту по своему основному действию и не вызывает каких-либо побочных эффектов, нареканий на его эффективность не прослеживается. И наоборот, в ситуациях негативной реакции организма больного на данный препарат могут наблюдаться различные побочные явления, вносящие дискомфорт и не предрасполагающие к его применению.

Поэтому в случае необходимости применения антигипертензивных лекарственных средств, к их подбору следует подходить сугубо индивидуально, согласуясь с анамнезом пациента, тяжестью заболевания и персональными особенностями организма.

Цена, где купить

Средняя цена Фелодипина в таблетках составляет: 2,5 мг №30 – 250 рублей; 5 мг №30 – 550 рублей; 10 мг №30 – 900 рублей.

Отзывы