Норваск

Состав

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

• крахмала натрия гликолат тип А;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный кальция гидрофосфат;
• магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Снижение ишемии миокарда проходит двумя путями:

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:

• при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
• при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
• артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

• ХСН неишемической природы III–IV класса;
• артериальная гипотензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный стеноз;
• печеночная недостаточность;
• синдром слабости синусового узла;
• митральный стеноз;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
• острый инфаркт миокарда (1 месяц после).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• сердцебиение;
• периферические отеки (стоп и лодыжек);
• избыточное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усиление сердечной недостаточности;
• васкулит;
• нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
• ощущение боли за грудиной;
• мигрень;
• инфаркт миокарда.

Опорно-двигательный аппарат:

• артралгия;
• миалгия;
• мышечные судороги;
• артроз;
• боль в спине;
• миастения.

Периферическая и центральная нервная система:

• приливы крови к лицу;
• ощущение жара;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• головокружение;
• головная боль;
• недомогание;
• повышенное потоотделение;
• обморок;
• астения;
• парестезии;
• гипестезии;
• периферическая нейропатия;
• бессонница;
• тремор;
• лабильность настроения;
• нервозность;
• чувство тревоги;
• депрессия;
• судороги;
• ажитация;
• апатия;
• амнезия;
• атаксия.

Пищеварительная система:

• тошнота;
• боль в брюшной полости;
• рвота;
• запор или метеоризм;
• диарея;
• диспепсия;
• анорексия;
• чувство жажды;
• сухость во рту;
• повышение аппетита;
• гиперплазия десен;
• гастрит;
• гипербилирубинемия;
• панкреатит;
• желтуха;
• гепатит;
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения:

• тромбоцитопения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Дыхательная система:

• ринит;
• одышка;
• кашель.

Мочеполовая система:

• никтурия;
• учащенное или болезненное мочеиспускание;
• гинекомастия;
• импотенция;
• полиурия;
• дизурия.

Метаболические нарушения:

• гипергликемия.

Аллергические реакции:

• сыпь и зуд;
• мультиформная эритема;
• ангионевротический отек;
• крапивница.

Другие:

• звон в ушах;
• алопеция;
• изменения в массе тела;
• нарушение зрения;
• нарушение аккомодации;
• диплопия;
• ксерофтальмия;
• боль в глазах;
• конъюнктивит;
• извращение вкуса;
• носовое кровотечение;
• озноб;
• дерматит;
• паросмия;
• холодный пот;
• ксеродермия;
• пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

4 года.

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.

Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.

Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Аналоги Норваска

Лаципил

Кордафен

Азомекс

Нимодипин

Фелодипин

Нифедипин

Фармадипин

Амлотоп

Нимотоп

Тенокс

Нифекард ХЛ

Кордипин

Фелодип

Нормодипин

Фенигидин

Кордафлекс

Леркамен

Коринфар

Веро-Амлодипин

Амлодипин

Лекарственное средство Норваск имеет множество аналогов, самые известные из которых представлены ниже:

• Адалат;
• Занидип;
• Кордафлекс;
• Кордипин;
• Коринфар;
• Леркамен;
• Нимопин;
• Нифедипин;
• Фелодип и т.д.

Синонимы Норваска

• Амлодипин;
• Амло;
• Аген;
• Амлодак;
• Нормодипин;
• Корвадил;
• Стамло и т.д.

Детям

Пероральная суточная антигипертензивная доза для пациентов в возрасте от 6-ти до 18-ти лет, составляет от 2,5 мг до 5 мг (максимальная). Действие препарата на детей до 6-ти лет не исследовалось.

С алкоголем

Доза препарата 10 мг существенно не влияет на фармакокинетику этанола (напитки содержащие алкоголь).

С антибиотиками

Возможна комбинация с антибиотиками при терапии артериальной гипертензии.

При беременности (и лактации)

Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.

Отзывы о Норваске

Положительные отзывы о Норваске на форумах занимают значительное место. Среди жалоб чаще всего обращают внимание на небольшие периферические отеки и тахикардию. Встречаются и полностью отрицательные отзывы о данном препарате, которые, скорее всего, связаны с неверно подобранной схемой лечения или дозой лекарственного средства.

Задаваясь вопросом, что лучше Норваск или Амлодипин отечественного производства, не стоит забывать, что качество продукции фармацевтической компании «Pfizer» не подлежит сомнению, тогда как средства, выпускаемые нашими производителями, к сожалению, довольно часто не соответствуют предъявляемым им требованиям. Хотя оба препарата содержат одно активное вещество – Амлодипин, по степени очистки и массовому содержанию импортный аналог превосходит отечественный.

Цена Норваска, где купить

Примерная цена Норваска в аптечных сетях составляет: 5 мг №14 — 300 рублей; 5 мг №30 — 550 рублей; 10 мг №14 — 500 рублей; 10 мг №30 — 950 рублей.

Отзывы