Диазепам

Состав

В 1 драже содержится 2 мг или 5 мг действующего вещества диазепама и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора с 10 мг действующего вещества диазепама.

Форма выпуска

• в таблетках, в одной картонной коробке в блистере — 24 таблетки;
• ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

• головокружение;
• галлюцинации;
• сонливость;
• замедленность реакций;
• угнетение психической и двигательной активности;
• мышечная слабость или атаксия;
• сухость во рту;
• диспепсия (нарушение нормального функционирования желудка);
• тошнота;
• диарея;
• диспноэ (одышка);
• недержание мочи;
• бронхоспазм;
• галакторея (патологическое самопроизвольное секретирование молочными железами и истечение молока);
• гиперпролактинемия;
• увеличение или снижение либидо;
• аллергические реакции.

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

• нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию;
• трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов;
• миорелаксантами — усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ;
• пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа;
• бупивакаином, флувоксамином — возможно повышение его концентрации в плазме крови;
• Диклофенаком — усиление головокружения;
• Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама;
• Карбамазепином, фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом — ускоряется выведение и метаболизм Диазепама;
• кофеином — уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама;
• Леводопой — подавление противопаркинсонового действия;
• лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния;
• Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций;
• Теофиллином в малых дозах — извращение седативного действия Диазепама;
• Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама;
• этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15 – 25 °С.

Срок годности

3 года.

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Аналоги Диазепама

Золомакс

Бромазепам

Хелекс

Рудотель

Релиум

Нозепам

Тазепам

Ксанакс

Элениум

Валиум Рош

Алпразолам

Тофизопам

Грандаксин

Мезапам

Сибазон

Седуксен

Реланиум

Лоразепам

• Сибазон
• Реланиум
• Релиум
• Апаурин
• Валиум
• Седуксен

Синонимы и аналоги, дженерики – это заменители препарата, среди них больше всего пользуются популярностью Реланиум, Гиадазепам, Сибазон и прочие препараты с активными веществами бензодиазепинового ряда.

Отзывы о Диазепаме

Учитывая, что самостоятельный прием препарата категорически недопустим, особенно — в детской практике, то отзывы о Диазепаме в основном положительны, и отмечают его эффективность, хотя многих тревожит большой ряд побочных эффектов и привыкание, а также достаточно сложный синдром отмены.

Цена Диазепама, где купить

Цена Диазепама 5 мг 20 шт. — около 600 рублей.

Отзывы