Бупивакаин

Химическое название

(R S)-1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-пиперидин-2-карбоксамид

Химические свойства

Вещество относят к группе местных обезболивающих средств, группы амидов. Это белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте, воде, слабо растворяется в ацетоне и хлороформе. Молекулярная масса хим. соединения = 288,4 грамма на моль.

По химической структуре у вещества имеется гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, которые соединяются с помощью амидной связи. Лекарство представляет собой слабое липофильное основание. Структура вещества более стабильная, медленнее разрушается и выводится из организма. В отличие от лидокаина, у средства амин включен в пиперидиновый гетероцикл. Следует отметить, что у левовращающего изомера Левобупивакаина в меньшей степени выражена степень кардиотоксичности, чем у рацемической смеси право- и левовращающих энантиомеров.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса по волокнам, повышая их порог возбудимости и снижая величину потенциала действия. Вещество легко проникает сквозь оболочку нерва внутрь, при низком водородном показателе среды (7,4) переходит в катионную форму и угнетает работу натриевых каналов.

Лекарственное средство, как и прочие анестетики последовательно блокирует проведение нервного импульса по волокнам, в зависимости от их размера, степени активации и миелинизации. Сначала у пациента пропадает болевая чувствительность, на последней стадии инактивации утрачивается двигательная активность.

Фармакокинетические показатели различаются в зависимости от способа введения средства и препаратов, которые вводят дополнительно. Чаще всего лекарство сочетают с Адреналином, Мезатоном, натрия гидрокарбонатом.

Чем ниже концентрация вещ-ва в крови, тем меньше степень связывания с белками. В среднем своей максимальной концентрации средство достигает в течение получаса. Обезболивающий эффект проявляется через 5-10 минут. Средство с трудом преодолевает гистогематические барьеры. Его можно обнаружить в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет в среднем 2,7 часа. У детей и новорожденных данный показатель приблизительно 8 часов. Метаболизируется средство в печени, выделяется с помощью почек в виде метаболитов и неизмененном виде (6%).

Учитывая то, что вещество обладает кардиотоксичностью, может привести к замедлению проводимости и подавлению автоматизма синусового узла, аритмиям, остановке водителя ритма, снижению сердечного выброса, коме и судорогам, его с осторожностью применяют для эпидуральной, люмбальной, и каудальной анестезии, в акушерской практике.

Показания к применению

Вещество применяется:

• для проведения инфильтрационной анестезии, блокады нервов и нервных сплетений на периферии;
• при каудальной, эпидуральной и спинальной анестезии;
• при проведении ретробульбарных блокад;
• для коррекции разных видов косоглазия;
• при симпатической блокаде.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• в возрасте до 12 лет;
• при аллергии на Бупивакаин или другие местные обезболивающие средства;
• при инфекциях кожных покровов в месте пункции, сепсисе, коагулопатии;
• в концентрации 0,75% в акушерской практике (риск остановки сердца у женщин);
• больным менингитом, полиомиелитом, остеохондрозом;
• при внутричерепном кровотечении, спондилите, декомпенсированной сердечной недостаточности.

Побочные действия

Бупивакаин может вызвать следующие побочные действия:

• головокружение, тремор, судороги, онемение языка, нечеткость зрения;
• апноэ, аллергические реакции на коже, анафилактический шок;
• импотенция, анурия, нарушение работы сфинктеров;
• сонливость, потеря сознания, парестезии, слабый тонус сфинктеров;
• блокада сердечной мышцы, брадикардия, снижение АД;
• паралич конечностей, дыхания, судороги, шум в ушах;
• уменьшение сердечного выброса, аритмия, остановка сердца.

Частота и выраженность реакций зависит от дозировки и техники введения.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата определяет врач, в зависимости от вида анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин смешивают.

При проведении лечебных и диагностических манипуляций в хирургии используют от 2,5 до 100 мг средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начинают с дозировки 50 мг, в качестве поддерживающей дозы назначают от 15 до 40 мг, раз в 4-6 часов.

В акушерской практике применяется от 15 до 50 мг вещества. При проведении кесарева сечения – от 75 до 150 мг.

Максимальная дозировка лекарства – 2 мг на один кг веса пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом возникает гипотония, коллапс сосудов, брадикардия, вплоть до остановки сердца, аритмия, слабое дыхание, судороги, спутанность сознания.

У лекарства нет специфического антидота. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При необходимости проводят интубацию, устанавливают наружный водитель ритма, кислородную маску.

Взаимодействие

Бупивакаин в сочетании с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующий эффект обладает токсическим действием.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарства.

Сочетанный прием данного вещества и варфарина повышает риск возникновения кровотечений.

С особой осторожностью лекарство сочетают с амиодароном и антиаритмическими средствами третьего класса.

Условия продажи

При покупке обезболивающего в аптеке может потребоваться рецепт.

Пример рецепта Бупивакаина на латинском:
Rp. (Recipe) : Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Условия хранения

Раствор хранят при температуре не выше 25 градусов, нельзя допускать замораживания лекарства.

Срок годности

4 года.

Особые указания

С осторожностью сочетают Бупивакаин с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью.

Спинальную анестезию с данным веществом следует проводить под контролем опытного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Несмотря на то, что вещество проникает в кровеносную систему плода, его концентрация обычно не велика. Средство назначают при беременности и во время кормления грудью, но с осторожностью, если польза для матери выше риска для плода.

Анестетик в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, его можно назначать во время лактации, но после консультации со специалистом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Катеджель с лидокаином

Маркаин

Скандонест

Эмла

Наропин

Версатис

Лидокаин

Убистезин

Ультракаин Д-С Форте

Ультракаин Д-С

Ультракаин

Артикаин

Торговые названия: Анекаин, Омникаин, Буванестин, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Карбостезин, Бупивакаин-Гриндекс, Бупикаин, Маркаин, Сенсоркаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-М, Максикаин, Маркаин Спинал. В комбинации с адреналином вещество содержится в препарате: Маркаин Адреналин.

Отзывы

Данное лекарственное средство часто применяют во время родов и для проведения различного рода анестезии. Переносится оно, в целом, нормально, обезболивающий эффект стойкий, аллергические реакции развиваются нечасто. Отзывы пациентов о средстве в основном хорошие.

Цена Бупивакаина, где купить

Цена раствора для инъекций БлоккоС, дозировкой 5 мл на один мл составляет приблизительно 1000 рублей за 5 штук.

Комментарии