Ропивакаин

Состав

В состав 1 мл раствора входит 2 мг / 5 мг / 7.5 мг / 10 мг действующего вещества моногидрата ропивакаина гидрохлорида.

Вспомогательными компонентам во всех случаях выступают: натрия хлорид, соляная кислота или натрия гидроксид (для получения 2 М раствора), вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат во всех представленных дозировках представляет собой прозрачный раствор, который не имеет цвета. Он может содержаться:

• Во флаконах из стекла, не имеющего цвета, по 10 или 20 мл (все дозировки). Для плотного укупоривания флаконов используются пробки из бромбутила. Дополнительно они обжимаются колпачками из алюминия. Они могут быть оснащены пластиковой крышечкой типа «flip-off». Обязательно на каждый флакон наклеена этикетка. В картонную коробку укладывают по 1 флакону и аннотацию. Также предусмотрены упаковки, содержащие 10 флаконов. В таком случае их укладывают по 5 или 10 штук в контурно-ячейковую упаковку из ПВХ-пленки. Соответственно, в картонной коробке содержится 1 или 2 таких контурных ячейковых упаковок и аннотация.
• В стеклянных бутылках по 50 или 100 мл (во всех дозировка), а Ропивакаин с концентрацией 2 мг/мл может дополнительно быть представлен в бутылках по 200 мл. Каждая из них укупоривается пробкой из термопластичного эластомера, которую обжимают алюминиевым колпачком. На каждой бутылке присутствует этикетка. В картонной коробке содержится 1 бутылка и аннотация. Для больничных стационаров предусмотрены упаковки, в которых присутствует 10, 28 или 44 бутылки и такое же количество аннотаций. Дополнительно упаковки для стационаров могут комплектоваться кольцевыми подвесными системами.

Фармакологическое действие

Анестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ропивакаин является местным анестетиком амидного типа. Он обеспечивает пролонгированный анестезирующий и обезболивающий эффект. Подобное достигается за счет предупреждения формирования импульса в окончаниях чувствительных нервных волокон и их проведения. Это обеспечивает потерю болевой, температурной чувствительности в месте введения.

Показания к применению

Препарат предназначен для устранения болевого синдрома и проведения анестезии. В зависимости от ситуации подбирается раствор с нужной концентрацией.

Ропивакаин с дозировкой 2 мг/мл может назначаться с целью устранения острой боли у детей в возрасте от 1 до 12-ти лет в качестве средства для выполнения однократной и продленной блокады периферических нервов. Также используется при выраженном болевом синдроме у пациентов от 12-ти лет для проведения:

• продленной эпидуральной инфузии, периодического струйного введения, что актуально во время родов, после выполнения хирургического вмешательства;
• инфильтрационной анестезии;
• блокады отдельных нервов;
• продленной блокады периферических нервов (инфузионное или болюсное введение), что может потребоваться во время восстановления после операции.

Также в данной концентрации раствор применяется для выполнения каудальной эпидуральной блокады и продленной эпидуральной инфузии у детей с первых дней жизни и вплоть до 12-летнего возраста.

Ропивакаин с концентрацией действующего вещества 5 мг/мл используется у пациентов старше 12 лет, а также у взрослых для:

• интратекальной блокады с целью обеспечения анестезии в рамках проведения операции;
• блокады периферических нервов для устранения сильных болей.

Растворы с содержанием активного компонента 7.5 и 10 мг/мл подходят исключительно для лиц старше 12-ти лет. Они могут использоваться при проведении эндоскопического исследования коленного сустава, а также для выполнения:

• блокады крупных нервов и нервных сплетений;
• эпидуральной блокады при операции;
• инфильтрационной анестезии.

Противопоказания

Анестетик не может применяться при:

• индивидуальной непереносимости ропивакаина, прочих амидных местных анестетиков, других компонентов раствора;
• противопоказаниях к выполнению определенной анестезии;
• необходимости внутривенного введения анестетика (региональной анестезии);
• необходимости выполнения «большой» блокады при гиперволемии;
• необходимости проведения парацервикальной анестезии в процессе родовой деятельности.

Препарат с дозировкой 5 мг/мл противопоказано вводить детям 1-го года жизни. Также он не предназначен для интратекального введения.

«Большие» блокады не проводятся при:

• истощении организма, обусловленном любыми причинами;
• серьезных сопутствующих болезнях, включая нарушения сердечной проводимости II и III степени;
• расстройствах работы печени, в частности тяжелой форме печеночной недостаточности;
• хронической почечной недостаточности;
• порфирии, в том числе обнаруженной у кровных родственников;
• гиповолемическом шоке;
• беременности;
• лактации.

В подобных ситуациях пациентам может проводиться региональная анестезия с применением Ропивакаина.

Пациентам старшей возрастной группы лекарственное средство должно вводиться с осторожностью.

Побочные действия

При применении Ропивакаина возможно развитие побочных явлений. Наиболее серьезными из них и требующими немедленного получения медицинской помощи являются:

• анафилаксия;
• аритмия;
• отек Квинке;
• остановка сердца.

Подобное регистрируется редко, т. е. у одного пациента из 1000.

Чаще, чем в 1-м случае из 10 возможно развитие менее серьезных реакций, в частности тошноты, снижения кровяного давления. Менее чем у одного пациента из 10 применение анестетика провоцировало:

• головную боль;
• брадикардию;
• рвоту;
• озноб;
• нарушения чувствительности;
• подъем артериального давления;
• боли в спине;
• задержку мочеиспускания;
• тахикардию;
• головокружение;
• лихорадку.

Не чаще, чем в 1-м случае из 100 введение раствора сопровождается возникновением:

• ощущением беспокойства;
• тремора;
• расстройств зрительной функции;
• парестезий в околоротовой зоне;
• дизартрии;
• онемения языка;
• гипестезии;
• обморока;
• звона в ушах;
• одышки;
• мышечных спазмов;
• затруднения дыхания;
• гиперакузии;
• судорог, в том числе больших судорожных припадков;
• гипотермии.

Не чаще, чем у одного пациента из 1000, развивалась крапивница после инъекции медикамента.

Также негативные реакции могут быть обусловлены нарушением техники введения препарата. Они могут заключаться в:

• развитии спинной гематомы, что является следствием накопления крови между оболочками спинного мозга или в нем;
• локальном травмировании нервов;
• уменьшении объема и давления ликвора, что может провоцировать боль в голове;
• нейропатиях;
• синдроме позвоночной артерии;
• эпидуральном абсцессе;
• менингите;
• арахноидите;
• синдроме конского хвоста.

Не исключено развитие полного спинального блока при попадании раствора в субарахноидальное пространство, когда планировалось введение в эпидуральное.

Ропивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент предназначен для осуществления разных типов анестезии, включая:

• эпидуральную;
• спинальную;
• инфильтрационную;
• проводниковую.

Раствор следует вводить сразу же после открытия тары. Если после инъекции он остается, независимо от количества остатка он подлежит утилизации.

В каждом случае доза и продолжительность применения подбираются персонально врачом с учетом возраста, особенностей состояния, показаний для проведения анестезии и индивидуальной реакции на анестетик.

Перед введением необходимо выполнить проверку методом аспирации. При попадании раствора непосредственно в кровоток могут развиваться неблагоприятные реакции, в частности проходящее повышение ЧСС. Если возникает потребность в применении больших доз медикамента, заблаговременно вводится 3–5 мл лидокаина в сочетании с эпинефрином.

Если лекарство попало в субарахноидальное пространство, не исключено развитие клиники спинального блока. При проявлении характерных признаков токсичности препарата его подачу тотчас останавливают.

При потребности вводить анестетик лицам старше 12-ти лет, стоит придерживаться нижеприведенных рекомендаций. В частности, Ропивакаин 2 мг/мл предназначен для:

• Облегчения сильных болей путем болюсной подачи в эпидуральное пространство в области поясничных позвонков. Рекомендованный объем – 10–20 мл. Эффект наступает через 10–15 минут и сохраняется от получаса до 90 минут.
• Для продленной инфузии в рамках устранения болей при родах стоит подавать со скоростью 6–10 мл/час, а для послеродового обезболивания – 6–14 мл/час.
• Блокады бедренного нерва, а также межлестничная блокада или прочих периферических нервов раствор подается инфузионным путем. При этом скорость стоит установить 5–10 мл/час. Также возможно введение путем повторяющихся уколов.
• Периодического эпидурального введения на поясничном уровне, в том числе при необходимости уменьшить выраженность болей при родах, рекомендовано использовать 10–15 мл с интервалом не менее 30 минут.
• Для эпидурального введения с помощью продленной инфузии на грудном уровне, в том числе для уменьшения болей после хирургического лечения, вводится со скоростью 6–14 мл/час.
• Для проводниковой блокады, инфильтрационной анестезии путем эпидурального введения на уровне грудного отдела позвоночника применяется 1–100 мл. Терапевтический эффект наступает через 1–5 минут и сохраняется 2–6 часов.

Раствор с дозировкой 5 мг/мл используется в основном для выполнения интратекальной блокады при оперативном лечении. Рекомендуется использовать 3–4 мл раствора. В этом случае эффект развивается буквально через 1–5 минут и длится от 2-х до 6-ти часов.

Ропивакаин 7.5 мг/мл предназначен для:

• Блокады плечевого нервного сплетения. Показано использование 10–40 мл. Анальгезирующий эффект начинает проявляться через 10–25 минут. Эффект держится 6–10 часов.
• Проводниковой или инфильтрационной анестезии. Вводится от 7 до 30 миллилитров. Устранение болевых ощущений наблюдается через 1–15 минут. Действия хватает на 2–6 часов.
• Внутрисуставных инъекций. Используется 20 мл раствора. Обезболивающий эффект сохраняется от 2 до 6 часов.
• Эпидуральной анестезии на уровне поясницы. Перед кесаревым сечением достаточно 15–20 мл раствора, перед другим оперативным вмешательством – 15–25 мл.  Эффект анестетика проявляется спустя 10–20 минут и сохраняется на протяжении 3–5 часов.
• Эпидуральной анестезии на уровне грудных позвонков. Для снятия болей после хирургического лечения и обеспечения анестезии в ходе его проведения, стоит использовать 5–15 мл. Анальгезия наступает спустя 10–20 минут.

Для эпидуральной анестезии на уровне поясничных позвонков при операциях допустимо выбирать раствор 10 мг/мл, но в таком случае он должен использоваться в меньшем объеме – 15–20 мл. При этом длительность действия увеличивается до 4–6 часов.

До и во время введения анестетика важно поддерживать разговор с пациентом и осуществлять контроль над показателями работы жизненно важных органов.

При выполнении блокады плечевого сплетения с использованием максимально допустимой дозы возможно появление незначительных по выраженности клинических проявлений токсического воздействия Ропивакаина на ЦНС. Пациента следует предупредить об этом и убедиться в том, что он сообщит об изменениях в собственном состоянии.

Однократное введение 250 мг ропивакаина при выполнении эпидуральной блокады перед операционным лечением, как правило, без проблем переносится пациентами.

Долгие по времени блокады, осуществляемые путем продленной инфузии или неоднократного болюсного введения раствора способно стать причиной достижения токсической концентрации ропивакаина в крови, а также вызвать локальное повреждение нервных волокон. Рекомендуемой суточной дозой считается 800 мг.

Для минимизации болей после хирургического лечения в персональном порядке подбирается схемы введения анестетика:

• Ропивакаин 7.5 мг/мл подается в эпидуральное пространство болюсно. Для поддержания обезболивающего эффекта выполняются поддерживающие инфузии. Но для их проведения используется препарат с меньшим содержанием действующего вещества – 2 мг/мл. В основной массе ситуаций вливания, проводимые со скоростью 6–14 мл/час позволяют эффективно купировать сильные и умеренные боли при минимальной двигательной блокаде. Одновременно это дает возможность минимизировать необходимость в опиоидных анальгетиках.
• Ропивакаин 2 мг/мл применяется путем непрерывной эпидуральной инфузии, выполняемой на протяжении 72-х часов. Препарат может вводиться в комбинации с Фентанилом или без него. Его включение в состав раствора позволяет усилить обезболивание, но приводит к развитию нежелательных эффектов, характерных для наркотических анальгетиков.

Дети

Детям 0–12 лет назначается Ропивакаин 2 мг/мл. Необходимый объем рассчитывается исходя из веса ребенка. Для проведения анестезии перед операцией и купирования послеоперационного острого болевого синдрома путем каудального эпидурального введения раствора и для продленной эпидуральной инфузии у детей с весом менее 25 кг используется 1 мл препарата на 1 кг веса.

Для проведения продленной эпидуральной инфузии у детей первого года жизни:

• В возрасте до 6-ти месяцев применяется 0.5–1 мл препарата на 1 кг веса при выборе болюсного пути введения. Если требуется 72-часовая инфузия, рекомендуемая скорость подачи раствора в час рассчитывается исходя из того, что на 1 килограмм веса должно приходится 0.1 миллилитр Ропивакаина.
• Для пациентов 6–12 месяцев используется 0.5–1 мл раствора на 1 килограмм веса при выборе болюсного способа введения и 0.2 мл/кг/ч при выполнении 72-часовой инфузии.

Для блокирования периферических нервов у детей возрастной группы от 1 до 12 лет используется Ропивакаин с концентрацией 5 мг/мл в дозировке 0.6 мл на килограмм массы тела.

При выборе типа анестезии стоит отдавать предпочтение болюсному введению подобранной в соответствии с возрастом и весом дозы раствора.

В течение всего времени использования Ропивакаина осуществляется постоянный контроль жизненно важных показателей. При обнаружении симптомов токсического воздействия на организм введение незамедлительно останавливают.

У детей старше 4 лет введение Ропивакаина в дозировке до 3 мг/кг обычно переносится без проблем. Однако использование концентрации свыше 5 мг/мл, а также интратекальное введение, не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных, подтверждающих их безопасность и эффективность.

Передозировка

Применение высоких доз Ропивакаина может привести к развитию острой системной токсичности, что, в свою очередь, может спровоцировать нежелательные изменения в работе нервной и сердечно-сосудистой систем.

Острая системная токсичность проявляется в основном при непреднамеренном его введении в кровеносный сосуд. Чаще всего подобное наблюдается при выполнении блокад нервных сплетений. Подобное может сопровождаться судорогами.

При введении высоких доз препарата интратекально при эпидуральных блокадах существует риск возникновения полного спинального блока. Признаками этого состояния выступают:

• внезапная слабость в конечностях;
• удушье;
• уменьшение показателей артериального давления;
• снижение ЧСС.

При случайном введении препарата в крупный сосуд возможно немедленное развитие токсической реакции. При использовании дозировок, превышающих рекомендованные, во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции могут не проявляться мгновенно. Как правило, они возникают спустя 15–60 минут после введения. Ключевыми из них выступают нарушения в работе ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Первоначально наблюдаются:

• нарушения зрения;
• онемение языка;
• снижение чувствительности тканей вокруг рта;
• повышение чувствительности к звукам;
• звон в ушах;
• приступы головокружения.

Также при передозировке возможно развитие более серьезных нарушений со стороны ЦНС, включая:

• нарушения речи;
• тремор;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• потерю сознания;
• судорожные состояния, которые могут сопровождаться нарушением дыхательной активности, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии;
• остановку дыхания.

При этом может развиваться ацидоз, снижаться уровень калия, кальция, что только усугубляет негативное действие препарата на организм.

Постепенно происходит перераспределение действующего вещества препарата по тканям. Благодаря этому в относительно краткие сроки наблюдается восстановление нормального функционирования ЦНС, но только при умеренной передозировке.

Одновременно с расстройствами работы ЦНС могут возникать нежелательные изменения в работе сердца и сосудов в виде:

• падения кровяного давления;
• снижения ЧСС;
• аритмии;
• остановки сердца.

При обнаружении любого из указанных симптомов нужно незамедлительно обратиться к врачу. При выявлении признаков передозировке показана отмена Ропивакаина и неотложное лечение. В зависимости от характера и тяжести нарушений оно может включать медикаментозную терапию, кислородотерапию, подключение к аппарату ИВЛ.

Поскольку у детей клинические проявления острой общей токсичности Ропивакаина менее выражены, на фоне его применения постоянно проводится контроль состояния ребенка. При обнаружении неблагоприятных признаков назначенная доза немедленно подлежит корректировке.

Взаимодействие

Не стоит смешивать Ропивакаин с любыми другими лекарствами. Он может вступать во взаимодействие с:

• Прочими анестетиками локального действия, в том числе амидного типа, а также медикаментами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС. Подобные комбинации могут приводить к усилению токсического влияния используемых медикаментов на организм.
• Антиаритмические препараты, в частности Амиодарон. В течение всего времени использования Ропивакаина люди, получающие такие лекарства, должны пребывать под постоянным медицинским наблюдением с контролем показателей ЭКГ.
• Мощные ингибиторы изофермента CYP1A2, включая флувоксамин, Эноксацин и другие. При необходимости использовать подобные лекарства следует избегать продолжительного применения Ропивакаина.
• Кетоконазол. Снижает скорость выведения ропивакаина из крови.

Установлено, что в растворах с рН более 6 ропивакаин плохо растворим. Это может стать причиной образования осадка.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Раствор во флаконах и бутылках следует содержать в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Недопустимо использовать раствор при наличии повреждений флакона, бутылки, если в нем присутствуют нерастворившиеся частицы, наблюдается изменение цвета.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Перед применением Ропивакаина для проведения «больших» блокад может проводиться коррекция состояния для профилактики развития неблагоприятных реакций. В частности:

• При предшествующих значительных травмах суставов или после проведенной в недавнем времени операции со вскрытием суставов не исключено усиленное всасывание лекарственного средства при внутрисуставных инъекциях. Это может привести к повышению содержания обезболивающего в крови.
• При приеме антиаритмических лекарств, в том числе Амиодарона, применение медикамента возможно только при постоянном контроле показателей работы сердечной мышцы.
• При приеме сильных ингибиторов изофермента CYP1А2 необходимо избегать продолжительного использования Ропивакаина.

Введение препарата должно выполняться врачом в специально оснащенном помещении, в котором присутствует готовое для срочного использования оборудование и все препараты, которые могут потребоваться для проведения реанимационных мероприятий. Перед произведением «большой» блокады устанавливают внутривенный катетер. Медицинские работники, выполняющие анестезию, должны иметь соответствующую подготовку и понимать особенности диагностики и купирования возможных реакций на введение Ропивакаина.

При случайном попадании раствора в спинномозговой канала не исключено возникновение спинального блока. Это может сопровождаться остановкой дыхания и падением кровяного давления.

При выполнении эпидуральной блокады и блокады плечевого нервного сплетения возможно развитие судорог. Подобное является следствием непреднамеренного попадания раствора в кровеносный сосуд или же быстрого всасывания ропивакаина в месте инъекции. При необходимости выполнения блокады периферических нервов этот риск повышается в связи с особенностями расположения кровеносных сосудов. В таких ситуациях возможно наступление остановки сердца. Этот риск особенно высок у лиц пожилого возраста, а также имеющих сопутствующие сердечно-сосудистые нарушения. В некоторых случаях проведение реанимационных мероприятий было затруднительно.

Введение Ропивакаина в зоны в области шеи и головы сопряжено с вероятностью увеличения частоты возникновения тяжелых побочных эффектов, как и в случае применения других местных анестетиков.

При использовании лекарственного средства следует принимать меры для профилактики проникновения раствора в область воспаления.

Поскольку метаболизм лекарственного средства осуществляется в печени, следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с нарушениями работы этого органа. Это приводит к снижению скорости выведения Ропивакаина, что может потребовать уменьшения доз препарата при необходимости повторного введения.

Больным с почечной недостаточностью при 1-кратном введении или применении лекарственного средства на протяжении короткого отрезка времени коррекция используемой дозы не требуется. Но при хронической почечной недостаточности возможно развитие ацидоза и падения уровня белков в крови. Подобное создает риск системного токсического действия медикамента.

Пациентам с малым весом или гиповолемическим шоком Ропивакаин следует вводить с осторожностью. При подобных состояниях повышается вероятность токсического влияния лекарства на организм. Выполнение эпидуральной анестезии в таких ситуациях сопряжено с риском падения артериального давления, брадикардии. Для профилактики подобных реакций следует рассмотреть возможность введения сосудосуживающих лекарственных средств и увеличения объема циркулирующей крови, в том числе с применением Эфедрина.

Введение Ропивакаина с другими местными анестетиками амидного типа повышает риск развития аллергических реакций.

Препарат не применяется для продленной внутрисуставной инфузии, так как это сопряжено с риском развития хондролиза. Особенно часто подобное отмечалось со стороны плечевого сустава.

Поскольку Ропивакаин способен сказываться на двигательных функциях, координации движений и скорости реакции, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, занятий любыми потенциально опасными видами деятельности в течение всего периода его использования.

В составе раствора присутствует натрий. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным потреблением натрия.

Аналоги

Катеджель с лидокаином

Маркаин

Скандонест

Эмла

Наропин

Версатис

Лидокаин

Убистезин

Ультракаин Д-С Форте

Ультракаин Д-С

Ультракаин

Артикаин

Полными аналогами Ропивакаина являются:

• Наропин
• Рапинов
• Ропивабин
• Ропивакаин Авексима
• Ропивакаин Велфарм
• Ропивакаин Каби
• Ропивакаин-Бинергия

Детям

Детям в возрасте 1–12 лет допустимо использовать Ропивакаин с дозировкой 2 мг/мл и 5 мг/мл. Применение лекарственного средства с большей концентрацией действующего вещества у детей, как и интратекальное применение, не исследовалось.

Новорожденным

Препарат с особенной осторожностью должен назначаться детям до 6-ти месяцев. Это обусловлено незрелостью органов и физиологических функций. Терапевтические дозы для новорожденных установлены на основании ограниченных клинических данных.

При принятии решения использовать Ропивакаин обязательно проводится мониторинг влияния лекарственного средства на ЦНС, работу сердца, содержание кислорода в крови новорожденных как во время инфузии, так и после ее завершения.

Применение препарата у новорожденных не изучалось.

При беременности и лактации

Ропивакаин не проходил исследований, в которых бы оценивалось его влияние на развитие плода. В связи с этим его применение во время беременности возможно только в ситуациях, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможные риски для плода. При этом использование препарата для анестезии или обезболивания в акушерстве обосновано.

Исследования способности компонентов раствора проникать в грудное молоко не проводились. На основании имеющихся данных, предполагается, что грудные дети могут получать 4% дозы, введенной матери. Это существенно меньше, чем доза, получаемая ребенком при использовании препарата для анестезии в родах. Но назначении Ропивакаина во время лактации все же рекомендовано только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальные риски для ребенка.

Полученные в ходе исследований на животных данные указывают на отсутствие влияния препарата на фертильность и репродуктивную функцию в 2-х поколениях. Также не обнаружено тератогенного действия Ропивакаина. В случаях введения беременным крысам препарата в максимальных дозах наблюдалось повышение количества смертности потомства в первые 3 дня жизни. Подобное может быть обусловлено влиянием медикамента на мать и подавление материнского инстинкта.

Исследования, проводившиеся на кроликах, не продемонстрировали любого негативного влияния препарата на органогенез, развитие плода.

Отзывы

Анестезиологи-реаниматологи, хирурги, нейрохирурги высоко оценивают Ропивакаин в качестве препарата для проведения продленной эпидуральной анестезии, купирования сильного болевого синдрома разной локализации. Он широко используется при удалении злокачественных образований в органах брюшной полости, проведении хирургических вмешательствах на органах мочеполовой системы, позвоночнике, в акушерстве и гинекологии, в послеоперационный период. При этом специалисты отмечают хорошую переносимость лекарственного средства при правильном применении и индивидуальном подборе дозы.

Цена Ропивакаина, где купить

Стоимость препарата зависит от дозировки, объема флакона/бутылки и их количества в упаковке. Средняя цена Ропивакаин 2 мг/мл во флаконах по 10 мл №5 составляет порядка 400 рублей.

Отзывы