Мезатон

Состав

В 1 мл глазных капель содержится 25 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида), что в пересчете на 100 % вещества – 25 мг. Вспомогательными являются декаметоксин, макрогол, динатрия эдетат , очищенная вода.

В 1 мл раствора, предназначенного для инъекций, содержится 10 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида) и вспомогательные соединения: глицерин и инъекц. вода.

Форма выпуска

Глазные капли по 5 мл во флаконах-капельницах, а также другая форма выпуска – в виде раствора для инъекций, который выпускается в ампулах (объемом 1 мл), запакованных по 10 ампул в картонные пачки, укомплектованные ампульным скарификатором либо режущим керамическим диском.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата: α-адреномиметики. Кроме того, для Мезотона характерно вазоконстрикторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мезатон (МНН Phenylephrine) известный α-адреностимулятор, который имеет небольшое влияние на β-адренорецепторы, расположенные в сердце. Не является катехоламином, так как имеет только одну гидроксильную группу в своем ароматическом ядре, способен сужать артериолы и увеличить АД, что может привести к развитию рефлекторной брадикардии. В сравнении с норэпинефрином либо эпинефрином повышает АД не так резко и действует значительно длительнее в связи с тем, что слабее подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы. Терапия Мезатоном не ведет к увеличению минутного объема крови. Препарат проявляет вазоконстрикторное действие, подобное норадреналину, однако, менее выраженное и более длительное, при этом практически не оказывает хронотропного и инотропного влияния на сердце.

После инстилляции сокращается дилататор зрачка, что вызывает его расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Отсутствует воздействие на цилиарный мускул, потому мидриаз наблюдается без циклоплегии.

Терапевтический эффект наступает сразу после в/в введения и наблюдается на протяжении следующих 5–20 минут, при подкожном способе введения — 50 мин, внутримышечном – 60-120 мин.

Сведения о фармакокинетике

Фенилэфрин способен легко проникать в ткани глаза, расширяя зрачки в течение 10-60 мин. Благодаря значительному сокращению дилататора зрачки через 30-45 мин после инстиляции во влаге передней камеры глаза могут определяться частички пигмента листа радужной оболочки, что требует дифференциации увеита или попадания форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Метаболизм фенилэфрина происходит в печени, а также ЖКТ (без участия фермента — катехол-О-метилтрансферазы). Выведение метаболитов обеспечивают почки.

Показания к применению Мезатона

Применение в офтальмологии

• иридоциклит, передний увеит (лечение и профилактика возникновения задних спаек, астенопии, уменьшения экссудации с радужки);
• расширение зрачка в целях диагностики при офтальмоскопии и других процедурах, необходимых для определения состояния заднего отдела глаза, а также для лазерных вмешательств и витрео-ретинальной хирургии;
• для проведения провокационных тестов у людей с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика типа инъекций глазного яблока;
• уменьшение гиперемии и раздражения при синдроме «красного глаза»;
• комплексное лечение спазма аккомодации у детей.

Для парентерального применения

• артериальная гипотензия;
• шоковое состояние (включая травматический и токсический шок);
• сосудистая форма недостаточности, которая также может возникнуть при передозировке вазодилататорами;
• как вазоконстриктор местной анестезии.

Для интраназального применения

• аллергический либо вазомоторный ринит.

Противопоказания

• феохромоцитома;
• гипертрофия при обструктивной кардиомиопатии;
• фибрилляция желудочков;
• гиперчувствительность к компонентам.

Применение в офтальмологии противопоказано:

• при узкоугольной либо закрытоуголоной глаукоме;
• если есть значительные нарушения сердечно-сосудистой системы (включая болезни сердца, гипертензии, аневризмы, тахикардию);
• при инсулинозависимом сахарном диабете;
• при тиреотоксикозе, гипертиреозе;
• наличие нарушений целостности глазного дна либо нарушений функции слезовыделения, врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатгидрогеназы, печеночной порфирии;

Применение Мезотона с осторожностью возможно

• при метаболическом ацидозе;
• при гиперкапнии;
• при гипоксии;
• при фибрилляции предсердий;
• при артериальной гипертензии, а также гипертензии в малом круге системы кровообращения;
• при гиповолемии;
• при тяжелом стенозе устья аорты;
• при остром инфаркте миокарда;
• при тахиаритмии и желудочковой аритмии;
• при окклюзионном заболевании сосудов (в том числе в анамнезе): при артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, облитерирующем тромбангиите (болезни Бюргера), болезни Рейно, склонности сосудов к спазмам, а также при отморожении, при диабетическом эндартериите, сахарном диабете, совместном применении ингибиторов моноаминоксидазы;
• при использовании общего наркоза (фторотанового), нарушениях функции почек;
• в пожилом либо детском возрасте (≤ 18 лет).

Внимание! Мезатон в форме глазных капель может использоваться в педиатрии — за исключением новорожденных детей с малой массой тела.

Побочные действия

• повышение АД;
• фибрилляция желудочков;
• сердцебиение;
• аритмия;
• кардиалгия;
• брадикардия;
• головокружение;
• ощущение страха;
• бессонница;
• слабость;
• беспокойство;
• головная боль;
• парестезия;
• кровоизлияние в мозг;
• тремор;
• судороги;
• бледная кожа лица;
• местные образования струпа при попадании в ткани;
• ишемия кожи в месте введения;
• аллергические реакции.

Возможны нежелательные реакции со стороны органов зрения при использовании в офтальмологии

Жжение, реактивная гиперемия, затуманенность зрения, раздражение, дискомофорт, увеличение внутриглазного давления, слёзотечение, реактивный миоз.

Инструкция по применению Мезатона (Способ и дозировка)

Капли глазные рекомендуется использовать в виде инстилляций: необходимо ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза.

Внутривенное или струйное введение инъекц. раствора рекомендовано проводить медленно.

В состоянии коллапса

• Ампулы Мезатон, инструкция по применению при внутривенном капельном введении: используют 1 мл 1% раствором, разведенным в 250 либо 500 мл 5-процентного раствора декстрозы.
• 0,1/0,3/0,5 мл 1-процентного раствора следует развести в 20 мл 5- процентного раствора декстрозы либо 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Если есть необходимость — введение повторить.
• Дозировка при подкожном или внутримышечном применении у взрослых пациентов — от 0,3 до 1 мл 1-процентного раствора до 2–3 раз в сутки; для детей от 15 лет (с артериальной гипотензией) при спинномозговой анестезии — от 0,5 до 1 мг на 1 кг веса тела ребенка.

В целях сужения сосудов в слизистых оболочках и для уменьшения проявлений воспалительных явлений

Необходимо смазывать или закапывать препарат концентр. раствором
— 0,125/ 0,25 /0,5/1%.

Для местной анестезии

Рекомендовано добавлять по 0,3–0,5 мл 1-процентного раствора в 10 мл растворителя-анестетика.

Максимальная допустимая доза для взрослых: разовая для подкожного и внутримышечного введения— не более 10 мг, суточная — не более 50 мг, для внутривенного введения: разовая доза составляет до 5 мг, суточная доза — 25 мг.

Внимание!

В целях предотвращения повторного понижения АД связанного с отменой препарата дозу снижают постепенно, в особенности — после проведения длительной инфузии. Инфузии можно возобновить, если удалось снизить сист. АД до 70–80 мм рт.ст.

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмальные проявления желудочковой тахикардии, «тяжесть» головы и конечностей, существенное повышение АД.

Мероприятия лечения

В/в введение α-адреноблокаторов (к примеру, Фентоламина). Если наблюдаются нарушения сердечного ритма целесообразно применение β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Реакции лекарственного взаимодействия наблюдаются при комбинировании терапии со следующими препаратами:

• С диуретиками и антигипертензивными средствами — снижается антигипертензивный эффект диуретических и антигипертензивных препаратов, например: Гуанадрела, Гуанетидина, Метилдопы, Мекамиламина.
• С фенотиазинами, α-адреноблокаторами (Фентоламином) снижается гипертензивное влияние.
• С Ингибиторами МАО, к примеру, с Фуразолидоном, Прокарбазином а также Окситоцином, алкалоидами спорыньи, трициклическими антидепрессантами, Метилфенидатом, адреностимуляторами – наблюдается существенное усиление прессорного эффекта и аритмогенности фенилэфрина.
• С β-адреноблокаторами уменьшается кардиостимулирующая активность, с Резерпином возможно развитие артериальной гипертензии, возникающей за счет истощения депо катехоламинов, локализованых в адренергических окончаниях, что повышает ответ на адреномиметики.
• С ингаляционными анестетикамми (Хлороформом, Энфлураном, Галотаном, Изофлураном, Метоксифлураном) увеличивается вероятность тяжелой предсердной, а также желудочковой аритмии в связи с резким увеличением чувствительности миокарда к препаратам — симпатомиметикам.
• С Эргометрином, Эрготамином, Метилэргометрином, окситоцином, Доксапрамом — повышается выраженность вазоконстрикторного влияния.
• С нитратами — снижается их антиангинальное действие, что, в последствие ведет к снижению прессорного воздействия симпатомиметиков и риску развития артериальной гипотензии.
• С тиреоидными гормонами происходит взаимная потенциация эффектов и риск коронарной недостаточности, что усугубляется при коронарном атеросклерозе.
• Мидриатическое влияние фенилэфрина увеличивается под действием Атропина.

Условия продажи

Необходим рецепт (на латинском Recipe: Mesatonum).

Условия хранения

• защищенное место от лучей света;
• температура не более +25 °C.

Хранение должно производиться в недоступном для малолетних детей месте.

Срок годности

До 3 лет.

Срок хранения препарата Мезатон капли для глаз отличается и составляет – не более 2 лет, вскрытого флакона-капельницы – до 2 недель.

Особые указания

Во время терапии необходим контроль показателей конечностей ЭКГ, АД, минутного объема кровотока, кровообращения в конечностях и в месте введения.

Начало и по ходу терапии шокового состояния необходима коррекция гипоксии, гиперкапнии, гиповолемии и ацидоза.

Во время применения Мезатона рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, и других видов деятельности, требующих высокой скорости, двигательных и психических реакций, а также иных опасных видов деятельности (управление сложными механизмами, работа за станками).

При беременности и лактации

Возможна терапия при соблюдении осторожности: лишь по строгим предписаниям и под наблюдением лечащего врача, который объективно оценил соотношение пользы и рисков для матери, плода, будущего ребенка. Кроме того, установлено, что использование вазоконстрикторов во время родовой деятельности для корректировки артериальной гипотензии, а также добавок к анестетикам местного действия на фоне таких препаратов, которые способны стимулировать сократительную способность матки (например: Вазопрессин, Метилэргометрин, Эрготамин, Эргометрин), может привести к стойкому повышению АД в послеродовой период.

Аналоги

Норэпинефрин

Стелфрин

Норадреналин

Добутамин

Допамин

Дофамин

Адреналин

• Ирифрин 2,5%, (примерная цена от 450 руб);
• Назол кидс спрей, Германия (примерная цена от 150 руб).

Отзывы

Отзывы людей разнообразны, но большинство сходится во мнении, что глазные капли имеют слишком частое проявление побочных реакций – дискомфорта, затуманенности зрения. В плане действенности препарата мнения разошлись – часть пациентов хвалили и отмечали улучшения, а некоторые были вынуждены отказаться от Мезатона из-за отсутствия терапевтического эффекта.

Цена Мезатона, где купить

Средняя цена глазных капель Мезатон 5 мл – 25-40 руб., раствора 10 амп. — 44 руб.

Отзывы