Эрготамин

Химическое название

4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота

Химические свойства

Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.

Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.

Фармакологическое действие

Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.

Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.

Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.

После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.

Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при гипотонических и атонических маточных кровотечениях;
• для устранения субинволюции матки после родов или абортов, меноррагий;
• при миоме матки;
• в составе препаратов для лечения или купирования приступов мигрени;
• при неврозах и НЦД;
• в составе препаратов от головных болей сосудистого характера;
• во время климакса.

Противопоказания

Вещество противопоказано:

• при аллергии на алкалоиды спорыньи или Эрготамин;
• лицам с ишемической болезнью сердца, облитерирующими или спастическими заболеваниями сосудов по периферии;
• при пониженном артериальном давлении;
• пациентам с выраженным атеросклерозом;
• при заболеваниях печени или почек;
• беременным женщинам;
• в 1 и 2 периоде родов;
• если мигрень сопровождается очаговыми неврологическими симптомами;
• при сепсисе;
• кормящим женщинам.

Побочные действия

Могут проявиться:

• тошнота, понос, рвота;
• боли в сердце, брадикардия, гипертония, боли в мышцах;
• парестезии и уменьшение чувствительности пульса в конечностях;
• транзиторная тахикардия или брадикардия;
• тремор, зуд и отечность;
• цианоз, слабость в ногах.

Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.

Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.

0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.

В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.

Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.

Передозировка

При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.

В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.

Взаимодействие

Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.

При сочетании с макролидными антибиотиками, Эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.

С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.

Особые указания

Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.

Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Кофетамин

Номигрен

Торговое название препарата с активным компонентом Эрготамина Гидротартрат: Эрготамина Тартрат. Также вещество содержится в Номигрене, Беллатаминале.

Отзывы об Эрготамине

Отзывы о применении лекарств на основе данного вещества положительные. Оставляют их в основном пациенты, страдающие от мигрени, препарат быстро и эффективно купирует приступы боли. Побочные эффекты развиваются редко.

Цена Эрготамина, где купить

Купить Эрготамин в составе препарата Номигрен можно приблизительно за 560-630 рублей, за 10 таблеток. Стоимость лекарства Беллатаминал – от 150 до 216 рублей.

Комментарии