Джозамицин

Химическое название

(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат.

Вещество синтезируют в виде пропионата.

Химические свойства

Антибиотик – порошок белого цвета, мелкодисперсный, хорошо растворяется в спирте (этаноле), эфире. Вещество плохо растворяется в воде. Продуценты Джозамицина – актиномицеты.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В зависимости от принятой дозировки Джозамицин (Josamycin) оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие.

Вещество связывается с 50 S субъединицей мембраны рибосомы, предотвращает фиксацию тРНК и блокирует транслокацию белка вредоносных бактерий. Антибиотик имеет достаточно широкий спектр действия, оказывается влияние на грамположительные (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу бактерии), грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis) микроорганизмы, некоторые виды анаэробов и грибы (Peptococcus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), хламидии, Rickettsia spp., микоплазма, Treponema spp.

Для данного антибиотика не характерно влияние на микрофлору кишечника и ЖКТ в целом, препараты, содержащие Джозамицин, практически не уничтожают энтеробактерии. Вещество целесообразно назначать при устойчивости возбудителей к действию Эритромицина. В целом резистентность к данному средству развивается реже, чем к прочим антибиотикам из этой же группы.

При проведении опытов на животных в высокой дозировке вещество увеличивало смертность и задержку в развитии плода, тератогенного влияния не оказывало.

После перорального приема средство быстро и практически полностью всасывается из желудка, на его биологическую доступность не влияет параллельный прием пищи. Максимальную концентрацию в крови действующее вещество достигает через 60-120 минут. Порядка 15% связывается с белками крови. Средство практически полностью проникает в ткани и органы, наибольшая концентрация наблюдается в миндалинах, слюне, легких, слезах, поте, мокроте. Накапливается в аденоидах, деснах, костной ткани, предстательной железе, слизи из околоносовых пазух.

Препараты, содержащие Джозамицин, проникают через плаценту и выделяются с грудным молоком.

Также, в печени лекарство претерпевает реакции метаболизма, наиболее распространенные из метаболитов деизовалерилджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и гидроксиджозамицин. Период полувыведения вещества и его метаболитов – порядка 4 часов.

Выводится средство с мочой и желчью.

Показания к применению

Джозамицин назначают для лечения острых или хронических заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.

Препараты на основе данного вещества используют:

• при ангине, паратонзиллите, синусите, фарингите, ларингите, среднем отите, дифтерии;
• для лечения скарлатины, если нельзя использовать пенициллин;
• при хроническом и остром бронхите, коклюше, пситтакозе;
• для лечения офтальмологических инфекций, блефарита, дакриоцистита;
• если ангина вызвана атипичным возбудителем;
• при пародонтозе и прочих болезнях пародонта, гингивите, других стоматологических инфекциях;
• если у больного рожистым воспалением повышенная чувствительность к пенициллину;
• при пиодермии, сибирской язве, фурункулезе, лимфадените, венерической лимфогранулеме и угрях;
• пациенты с простатитом, уретритом, сифилисом и гонореей;
• в рамках комплексной терапии хламидий, уреаплазмы, микоплазмы, смешанных инфекций.

Противопоказания

Средство не используют при аллергии на действующее вещество и группу макролидных антибиотиков в целом, при тяжелых нарушениях в работе печени.

Побочные действия

Во время лечения препаратами на основе Джозамицина наблюдаются:

• тошнота, диарея, дисбактериоз, метеоризм;
• снижение аппетита или его отсутствие, изжога, боли и спазмы в ЖКТ;
• налет на языке, рвота, нарушения в работе печени, повышение уровня печеночных ферментов;
• желтуха, застой желчи, повышенное газообразование;
• грибковые инфекции, кандидоз;
• отек стоп, нарушение остроты слуха;
• крапивница, зуд и высыпания на коже;
• общая слабость, лихорадка.

Инструкция по применению Джозамицина (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, после еды.

Если таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, то ее проглатывают целиком, не разжевывая и не разделяя. Таблетки диспергируемые растворяют в воде (20-100 грамм), полученную суспензию хорошо перемешивают и запивают водой. Желательно не допускать, чтобы суспензия оставалась на стенках стакана.

Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом в зависимости от возраста, заболевания и его тяжести.

Инструкция по применению Джозамицина

Как правило, лицам, достигшим 14 лет и более назначают по 1-2 грамма средства в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма, за 3 приема.

Детям и подросткам до 14 лет суточную дозировку рассчитывают из соображений 45 мг антибиотика на кг веса.

Курс лечения определяет врач. Рекомендуется принимать лекарство не менее 10 дней.

Дозировка Джозамицина при уреаплазме составляет 1500 мг в день, разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения при уреаплазме составляет 10 дней.

При шаровидных или обычных угрях назначают 1 грамм препарата, за 2 приема в течение 14-28 дней, а затем по 500 мг в сутки еще 2 месяца.

Если очередной прием лекарства был пропущен, следующую дозу необходимо выпить как можно скорее. Удваивать и увеличивать дозировку нельзя.

Перерывы и не соблюдение схемы лечения, преждевременное прекращение терапии средства может привести к снижению его эффективности.

Передозировка

При передозировке Джозамицином наблюдается усиление выраженности и увеличение частоты появления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Особую осторожность при приеме макролидных антибиотиков необходимо соблюдать лицам, принимающим гормональные противозачаточные средства. Антибиотики могут снизить их эффективность.

При сочетании с Циклоспорином, его концентрация может значительно повыситься, что приведет к развитию нефротоксичных эффектов.

Препараты с Джозамицином замедляют метаболизм астемизола и терфенадина, что приводит к повышению нагрузки на сердце и увеличению частоты возникновения аритмий, угрожающих жизни пациента.

Сочетание средства с Линкомицином приводит к снижению эффективности обоих препаратов.

Антибиотики данной группы могут снижать эффективность прочих антибактериальных средств (Пенициллин, цефалоспорин).

Джозамицин оказывает влияние на процесс выведения из организма теофилина. Период полувыведения теофилина увеличивается. Однако, другие вещества из группы макролидных антибиотиков повышают данный показатель намного сильнее.

Антибиотик нельзя сочетать с алкалоидами спорыньи, эрготамином.

Джозамицин повышает плазменную концентрацию дигоксина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранят препараты, содержащие данное вещество в прохладном, темном месте.

Срок годности

До 4 лет.

Особые указания

Если во время терапии средством у пациента развился псевдомембранозный колит, то прием таблеток необходимо прекратить. Не рекомендуется прием лекарств, снижающих перистальтику кишечника.

В зависимости от уровня КК, у лиц, страдающих от заболеваний почек необходимо произвести коррекцию дозировки препарата.

Новорожденным

Антибиотик нельзя назначать недоношенным детям. Во время лечения средством новорожденных детей необходимо внимательно контролировать функцию печени.

Пожилым

Коррекция дозировки для пожилых лиц производится в соответствии с рекомендациями врача.

С алкоголем

Сочетание антибиотиков с алкоголем приводит к повышению нагрузки на печень и почки.

Джозамицин при беременности и лактации

После консультации с врачом средство может быть назначено при беременности.

Во время терапии препаратом рекомендуется воздержаться от кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Джозамицина)

Суматролид Солюшн Таблетс

Сумамокс

Экозитрин

Азицин

Ровамицин

АзитРус

Сафоцид

Кларитромицин

Сумамед Форте

Кларбакт

Азитромицин

Азитро Сандоз

Сумамед

ЗИ-Фактор

Азитрал

Азимед

Азицид

Спирамицин-веро

Зитролид

Экомед

Наиболее распространенные аналоги Джозамицина: Вильпрафен, Вильпрафен Солютаб.

Отзывы о Джозамицине

Отзывы о препаратах, содержащих Джозамицин хорошие. Лекарство достаточно эффективно, побочные эффекты от приема развиваются редко. Чаще всего препарат назначают в сочетании с прочими средствами, например, для того, чтобы облегчить работу печени. Многих не устраивает высокая стоимость и неприятный вкус средства (Вильпрафен Солютаб).

Некоторые отзывы о Вильпрафене:

• “… С мужем решили завести ребенка, поэтому я прошла полное обследование. Врач обнаружил у меня хламидиоз и уреаплазму, назначил Вильпрафен. После прохождения курса в анализах инфекции не обнаружили. Через месяц буду повторно сдавать, надеюсь, все будет в порядке”;
• “… Заболела недавно, мне показалось, что это обычная простуда. Лечилась народными методами, все ждала когда «само пройдет». Спустя 3 суток самочувствие не улучшилось и я обратилась к врачу. После осмотра и опроса врач вынес диагноз: риносинусит и назначила препарат Вильпрафен. Лечение заняло 10 дней, по прошествии которых врач признала меня полностью выздоровевшей. За эти дни приема Вильпрафена я не отметила у себя никаких побочных эффектов”;
• “… Антибиотик назначили моей дочке при выписке из стационара с внебольничной очаговой пневмонией, чтобы долечится. Тяжело было заставить маленькую дочь принимать препарат, она постоянно пыталась его выплюнуть. Побочных эффектов я не наблюдала, стул не изменился. Лечение прошло успешно”.

Цена Джозамицина, где купить

Цена Джозамицина 500 мг, в виде препарата Вильпрафен – примерно 600 рублей за упаковку, 10 таблеток.

Купить в Беларуси препарат можно за 320 рублей.

Цена Джозамицина в Украине составляет порядка 230 грн за упаковку Вильпрафена, 10 штук по 500 мг.

Комментарии