Флупиртин

Химическое название

Этил{2-амино-6-[(4-фторбензил)амино]пиридин-3-ил}карбамат

Химические свойства

Вещество Флупиртин можно отнести к анальгетикам центрального действия. Его синтезировали в 70-х годах 20 века и начали использовать в качестве обезболивающего средства в ФРГ с 1986 года. По силе действия данное обезболивающее средство можно поместить в один ряд с парацетамолом, трамадолом и кодеином, с одной стороны и с метадоном и морфином с другой.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, миорелаксирующее, нейропротективное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флупиртин, в отличие от опиоидных анальгетиков и кислотных антиревматических и болеутоляющих средств не оказывает влияния на циклооксигеназу. Средство относится к селективным активаторам калиевых каналов.

Вещество не вызывает привыкания, не имеет синдрома отмены, обладает нейропротективным и миорелаксирующим действием.

Механизм действия средства основан на способности Флупиртина активизировать потенциалнезависимые К-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Процесс сопровождается торможением N-метил-D-аспартат-рецепторов и блокадой нейрональных кальциевых каналов. Таким образом, ток ионов калия через мембрану снижается, нейроны более не возбуждаются и не отвечают на специфические ноцицептивные стимулы. Средство не затрагивает альфа2- и альфа1-адренорецепторы, дофаминовые, серотониновые, опиоидные и бензодиазепиновые, холинергические рецепторы.

После приема препарата с данным действующим веществом в составе не развивается феномен взвинчивания, боль не переходит в хроническую форму. Также происходит расслабление гладкой мускулатуры, снижается мышечное напряжение.

Препарат защищает нервные волокна от действия больших концентраций ионов калия, оказывает нейропротекторный эффект.

После перорального приема вещество почти полностью усваивается организмом через желудочно-кишечный тракт. Средство метаболизируется в тканях печени, образуя путем гидролиза и ацетилирования активный метаболит 2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин, и в результате реакции окисления неактивный метаболит. Период полувыведения вещества – от 7 до 10 часов. Зависимость концентрации Флупиртина и его метаболитов от принятой дозы носит линейный характер. У лиц пожилого возраста период полувыведения средства увеличивается, повышается концентрация в плазме крови (до 2,5 раз при длительном применении).

Выводится препарат в неизменном виде и в виде метаболитов через почки и желчью (менее 30%).

Показания к применению

Флупиртин назначают для купирования болей различного происхождения:

• при злокачественных новообразованиях, спазмах, головной и посттравматической боли;
• для лечения альгодисменореи;
• после ортопедических и травматологических операций.

Противопоказания

Средство нельзя назначать:

• при аллергии;
• лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
• пациентам с больной печенью;
• при миастении или холестазе;
• алкоголикам;
• беременным женщинам;
• в период лактации.

Осторожность во время лечения следует проявлять при почечной и печеночной недостаточности, пациентам старше 65 лет (нужна коррекция дозировки), при гипоальбуминемии.

Побочные действия

Чаще всего при лечении данным средством возникает общая слабость и усталость.

Часто наблюдаются:

• отсутствие аппетита, бессонница, депрессия;
• головокружение, рвота;
• тошнота, запор, несварение желудка, изжога, болезненные ощущения в эпигастральной области, метеоризм;
• сухость во рту;
• нервозность, повышенное потоотделение, тремор;
• понос, головные боли.

Также могут возникнуть (редко):

• нечеткость зрения, высыпания на коже, крапивница, зуд на коже;
• повышенная температура тела;
• спутанность сознания;
• повышение уровня ферментов печени, гепатит, желтуха, холестаз.

Инструкция по применению Флупиртина (Способ и дозировка)

Таблетки, содержащие действующее вещество Флупиртин назначают внутрь. Если таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, то ее нельзя разделять или разжевывать.

Инструкция по применению Флупиртина

Обычно назначают 100 мг средства 3 или 4 раза в сутки, через равные промежутки времени. Суточную дозировку можно увеличить до 600 мг (200х3) – это максимальная суточная дозировка.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и реакции пациента на препарат.

Пожилым людям, при гипоальбуминемии и выраженной почечной недостаточности требуется коррекция дозировки (гипоальбуминемия – не более 300 мг в день, лица старше 65 и заболеваниями почек – не более 200 мг).

Передозировка

При передозировке чаще всего наблюдаются: тахикардия, тошнота, спутанность сознания, сухость слизистых оболочек, повышенная плаксивость.

В качестве терапии производят промывание желудка, диурез, дают пострадавшему энтеросорбенты и вводят электролиты, производят симптоматическое лечение. Вещество не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Данное вещество нельзя сочетать с карбамазепином и парацетамолом.

При сочетании средства с производными кумарина необходимо контролировать ПТИ, для своевременной коррекции дозировки препаратов.

Флупиртин усиливает действие миорелаксантов, алкоголя, седативных препаратов.

В связи с тем, что у средства высокая степень связывания с белками крови, рекомендуется соблюдать осторожность при его одновременном приеме с Дигоксином, Аспирином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, Бензилпенициллином, Глибенкламидом, Клонидином. Это может привести к увеличению активности этих лекарств.

При сочетании лекарств на основе Флупиртина со средствами, претерпевающими реакции метаболизма в печени необходимо контролировать уровень печеночных ферментов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препараты хранят в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов, вдали от маленьких детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

При приеме очень высоких доз пациент должен находиться под наблюдением врача. Также при таком лечении моча может приобрести зеленый оттенок.

Частота и выраженность проявления побочных эффектов зависят от принятой дозировки. Обычно, в процессе лечения побочные реакции проходят сами.

Во время проведения терапии средством тесты на билирубин, уробилиноген и содержание белка в моче могут дать ложноположительный результат.

При серьезных нарушениях в работе печени или почек, нужно контролировать уровень креатинина в моче и активность ферментов печени.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Детям

Средство нельзя назначать в возрасте до 18 лет.

Пожилым

Для лиц, старше 65 лет используют дозировку 200 мг в сутки.

С алкоголем

Препарат усиливает действие алкоголя.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя принимать беременным женщинам.

Флупиртин выделяется с грудным молоком, поэтому во время лечения необходимо прервать грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Флупиртина)

Спигелон

Акупан

Катадолон

Аналоги Флупиртина: Катадолон, Катадолон Форте.

Отзывы

Отзывы о средстве положительные. Врачи считают, что препарат обладает хорошим профилем безопасности, редко вызывает серьезные побочные реакции. Его рекомендуют использовать как в качестве монотерапии, так и в рамках комплексного лечения, сочетая с опиоидами, антидепрессантами и нестероидными противовоспалительными средствами.

Пациенты также довольны эффектом от приема лекарств, на основе Флупиртина. Часто в начале лечения проявляются слабость и тошнота, но через несколько дней приема данные реакции проходят.

Цена Флупиртина, где купить

Цена Флупиртина в виде препарата Катадолон составляет примерно 500 рублей, за 10 таблеток.

Комментарии