Цизаприд

Химическое название

Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид

Химические свойства

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте, но зато хорошо растворим в ацетоне.

Фармакологическое действие

Слабительное, стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• при спонтанном парезе желудка;
• для стимуляции пищеварения при диспепсии;
• при парезе желудка, вызванном диабетической невропатией, гастроэктомией или ваготомией;
• пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом или рефлюкс-эзофагитом;
• при хроническом идиопатическом запоре;
• новорожденным детям с регургитацией;
• при функциональной псевдонепроходимости кишечника;
• для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ для стимуляции перистальтики кишечника.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с кровотечениями в желудке или кишечнике;
• при механической кишечной непроходимости;
• беременным и кормящим женщинам;
• при перфорации кишечника или желудка;
• больным, склонным к появлению желудочных аритмий, продлению интервала QT;
• недоношенным детям до 3 месяцев.

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

Побочные действия

После приема данного вещества могут возникнуть:

• спазмы и дискомфорт в кишечнике, диарея, печеночная недостаточность, урчание в животе, тошнота, гепатит, рвота;
• аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний и зуда;
• лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения;
• тремор, головокружение, судороги, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, мигрень;
• учащенное мочеиспускание;
• аритмия, удлинение интервала QT, тахикардия и фибрилляция;
• фарингит, миалгия, ксеростомия, отечность.

Цизаприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства наблюдаются: тремор, каталепсия, понижение АД, понос, птоз, диспноэ, кататония, судороги.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты, обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Взаимодействие

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом, Флуконазолом, итраконазолом, миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола; с макролидными антибиотиками, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином; ингибиторами ВИЧ-протеазы, ритонавиром, индинавиром, нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности.

Препараты Цизаприда при сочетании с амантадином усиливают тремор.

Также на кардиотоксичность вещества оказывают влияние: амиодарон, дизопирамид, хинидин, амитриптилин, астемизол, хлорпромазин, пимозид, бепридил, спарфлоксацин, инсулин, петлевые диуретики, тозилат бретилия, прокаинамид, Соталол, карбонат лития, терфенадин, галоперидол, тиодазин, мапротилин, тиазидные диуретики.

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином, снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида.

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Особые указания

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея, то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Цизаприда)

Мотониум

Пассажикс

Мотинорм

Домрид

Мотилиум

Итомед

Метоклопрамид

Домперидон

Мотилак

Ганатон

Церукал

Координакс, Перистил.

Отзывы о Цизаприде

Так как на данный момент приобрести препарат на территории РФ не представляется возможным, отзывов о применении лекарств на основе Цизаприда крайне мало, однако из тех, что имеются – все положительные.

Цена на Цизаприд, где купить

Купить Цизаприд на территории России практически невозможно. Регистрация вещества закончилась в 2001 году.

Комментарии