Спарфлоксацин
Химическое название
5-Амино-1-циклопропил-7-(3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4- оксо-цис-3-хинолинкарбоновая кислота
Химические свойства
Спарфлоксацин – фторхинолоновое антибактериальное средство. Представляет собой желтый мелкий кристаллический порошок, который плохо растворяется в этаноле, умерено – в хлороформе и ледяной уксусной кислоте, нерастворим в эфире и воде.
Молекулярная масса = 392,4 грамма на моль. Впускается в виде таблеток в пленочной оболочке для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Спарфлоксацин проявляет свойства противомикробного средства широкого спектра действия. В основном активно по отношению к грамотрицательным бактериям. Вещество ингибирует фермент бактериальную ДНК-гиразу, принимающую участие в процессе спирализации хромосомных молекул ДНК. Активность средства снижается в кислой среде.
Лекарство воздействует на Staphyloccus aureus, Salmonella spp., Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (устойчивые к антибиотикам штаммы), Haemophilus influenzae, Streptoccus pneumoniae, Schigella spp., Mycoplasma pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae. К антибиотику чувствительны даже некоторые микробы, устойчивые у другим фторхинолонам.
При приеме с пищей фармакокинетические параметры вещества не изменяются, лекарство достаточно медленно усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет порядка 92%. Максимальной концентрации лекарство достигает в течение 4 часов. Степень связывания с альбуминами крови около 45%. Лекарство хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюне, слезной жидкости, слизистой бронхов и синусов, плевральной жидкости), иногда даже превышает концентрацию в крови.
Средство выделяется с молоком при грудном вскармливании и преодолевает гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в тканях печени. Период полувыведения составляет 20 часов. Выводится лекарство с мочой и каловыми массами.
Во время лечения Спарфлоксацином наблюдались фототоксические реакции легкой, средней и тяжелой степени тяжести, в том числе при однократном приеме, при воздействии рассеянного и затененного света. Лекарство не оказывает мутагенного, канцерогенного влияния, не снижает фертильность, не оказывает тератогенного эффекта.
Показания к применению
У антибиотика достаточно широкий спектр применения, его назначают для лечения:
- инфекций дыхательных путей, ушей, придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными возбудителями;
- заболеваний глаз, мочевыделительной системы и почек;
- аднексита, заболеваний половых органов, простатита, уретрита (не гонорейного);
- инфекций брюшной полости, пищеварительного тракта, желчных путей, перитонита;
- заболеваний мягких тканей, кожи, суставов, костей (остеомиелита), сепсиса;
- инфекций, развивающихся на фоне иммунодефицита, лечения иммунодепрессантами, при нейтропении, гонореи;
- лепры, хламидиоза и так далее.
Противопоказания
Антибиотик противопоказан к приему:
- при эпилепсии;
- пациентам с удлиненным интервалом QT и прочими заболеваниями сердца, способствующими развитию сердечной аритмии;
- при гипокалиемии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности, фибрилляции предсердий;
- больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- во время лактации и беременности;
- в возрасте до 18 лет и в подростковом возрасте;
- при тяжелой почечной недостаточности;
- при аллергии на данную группу антибиотиков.
Побочные действия
Во время терапии препаратом могут развиться следующие побочные реакции:
- головные боли, головокружение, усталость, сонливость;
- астения, тремор, чувство тревоги, снижение болевой чувствительности;
- потливость, рост внутричерепного давления, ночные кошмары, депрессия;
- спутанность сознания, галлюцинации, обморок;
- психотические реакции, искажение вкуса и запаха, снижение слуха, шум в ушах;
- тромбоз артерий, тахикардия, удлинение QТ;
- одышка, рвота, отсутствие аппетита, несварение желудка, повышенное газообразование, понос;
- желтуха, гепатит, колит, лихорадка, гематурия;
- кристаллурия, миалгия, артропатия, артралгия, тендинит, разрывы сухожилий;
- повышенная чувствительно к свету, зуд, высыпания, волдыри, отечность, гиперемия;
- лихорадка, петехии, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона;
- лейкопения, эозинофилия, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, рост активности ферментов печени, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, синдром Лайелла;
- приливы крови к лицу, тошнота.
Спарфлоксацин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Спарфлоксацин назначают внутрь. Таблетки не разделяют, не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Продолжительность лечения зависит от вида болезни и тяжести заболевания, от возбудителя болезни.
Лекарство при пневмонии, бронхите и синусите принимают по 0,4 грамма в первый день, и по 0,2 грамма в сутки в течение следующих 10 дней.
Для лечении инфекций мочевыводящей сферы применяют по 0,2 грамма в первый день лечения, и по 0,1 грамма один раз в сутки еще 10-14 дней.
Гонорейный уретрит лечится однократным приемом 0,2 г лекарства.
Не гонококковый уретрит лечат приемом 0,2 г вещества в первый день и по 0,1 г, один раз в день в течение 6 дней.
Передозировка
При передозировке промывают желудок, назначают симптоматическую терапию, наблюдают за работой сердца. Антидота специфического у лекарства нет.
Взаимодействие
Сочетание Спарфлоксацина с НПВС (кроме аспирина) приводит к развитию судорог.
Применение средства в сочетании с препаратами железа, сукральфатом и антацидами (с магнием, алюминием, цинком, солями железа) приводит к снижению интенсивности всасывания антибиотика.
Всасывание вещества усиливается под воздействием метоклопрамида.
При сочетании средства с циклоспорином повышается уровень сывороточного креатинина.
Особые указания
Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с повышенным судорожным порогом.
При наличии боли, воспаления и разрывов сухожилий лечение препаратом прекращают.
Во время приема антибиотика и спустя 5 дней после окончания лечения рекомендуется избегать ультрафиолетового излучения.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Спарфлоксацина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги вещества: Спарфло, Спарфлоксацин.
Отзывы
Отзывы о приеме препарата, несмотря на большой список противопоказаний, и побочных реакций, указанных в инструкции, хорошие. Фторнихонол нового поколения используют при лечении различных заболеваний, в основном инфекций мочеполовой и дыхательной системы. Врачи отмечают высокую клиническую эффективность вещества, хорошую переносимость, удобство применения (таблетки пьют всего один раз в сутки).
Цена Спарфлоксацина, где купить
Цена на таблетки Спарфлоксацина составляет порядка 340 рублей за 6 штук, по 0,2 грамма каждая.
Последние комментарии
Ольга: Ринорус — спрей хороший, эффект есть — ничего не могу сказать, сужает сосуды на 10-12 ...
Вероника: Первый раз мне назначали совместный прием кагоцела и валацикловира, когда я лечила ...
Ирина Климова: Раньше мои родители пользовались бельгийским Квинаксом, но теперь вместо старого ...
Надежда: Хорошо помогает при усталости, когда чувствую, что сил нет вообще ни на что. Кисловатая ...