Торемифен

Химическое название

(Z)-2-[4-(4-хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин. Выпускается в форме цитрата.

Химические свойства

Торемифен – противоопухолевое, антиэстрогенное средство. По химическому строению – это нестероидное производное трифенилэтилена. Молекулу тамоксифена стабилизировали с помощью присоединенного атома хлора. Благодаря этому вещество обладает более устойчивой молекулярной структурой. Выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торемифен проникает внутрь клеток опухоли и по конкурентному механизму связывается с эстрогенными рецепторами, предотвращая образование эстрогенрецепторного комплекса. Вещество угнетает процессы синтеза ДНК и репликации раковых клеток. Также лекарство оказывает влияние на процессы онкогенной регуляции, которая может привести к апоптозу клеток опухоли.

В больших дозах средство применяют при недостаточном действии цитостатиков и гормональных препаратов, при резистентности к тамоксифену.

В ходе клинических испытаний у лекарства была выявлена способность удлинять интервал QT и изменять T-волны на ЭКГ, в зависимости от принятой дозы. Однако средство не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений, QRS- и PR-интервал.

После приема внутрь Торемифен достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация – через 3 часа. В тканях печени происходят реакции деметилирования и гидроксилирования, с участием системы CYP3A4. В результате образуется N-деметилторемифен. Выводится вещество в две фазы, на первом этапе (фаза распределения) период полувыведения составляет 4 часа, в конечной фазе – 5 дней. Выводятся метаболиты, главным образом с калом, незначительно – с мочой в течение недели.

Показания к применению

Препараты Торемифена назначают:

• для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе, в том числе метастатического;
• при профилактике и для лечения дисгормональной гиперплазии молочной железы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при аллергии на действующее вещество;
• если ранее у пациента наблюдалась гиперплазия эндометрия;
• при выраженной печеночной недостаточности;
• у больных с изменениями сердечной проводимости, при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
• при нарушениях электролитного баланса;
• у больных с брадикардией;
• при клинически значимой сердечной недостаточности и асистолии в анамнезе.

Побочные действия

Торемифен может вызвать:

• маточные кровотечения, выделения из влагалища, приливы;
• головокружение, усталость, отеки, рвоту, потливость, тошноту;
• высыпания на коже, депрессию, зуд, диспепсию.

Редко развиваются:

• гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия, гиперплазия;
• отсутствие аппетита, рост активности ферментов печени;
• бессонница, головные боли, нарушения ориентации в пространстве;
• запоры, тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты;
• набор веса, гиперкальциемия, нарушение ориентации в пространстве, диспноэ.

Очень редко могут возникнуть: рак эндометрия, алопеция, проблемы со зрением, помутнение роговицы, желтуха.

Торемифен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки пьют независимо от еды.

Для лечения эстрогензависимого рака молочной железы назначают 60 мг средства в сутки. Для профилактики гиперплазии молочной железы применяют по 20 мг вещества в день. Продолжительность терапии зависит от эффективности лечения.

Передозировка

При приеме более 680 мг в день развивается острая интоксикация: головокружение, вертиго, головные боли, тошнота и так далее. У лекарства нет специфического антидота, лечение направлено на поддержание жизни пациента.

Взаимодействие

Сочетанный прием вещества с индукторами изофермента CYP3A4, с фенитоином, карбамазепином, рифабутином и фенобарбиталом может привести к ускорению метаболизма лекарства. Иногда при таком сочетании корректируют дозировку цитостатика.

Торемифен при приеме с препаратами, снижающими выведение ионов кальция, с тиазидными диуретиками, повышает риск возникновения гиперкальциемии.

Не рекомендуется сочетать лекарство со средствами, удлиняющими интервал QT, с хинидином, гранисетроном, дизопирамидом, прокаинамидом, соталолом, амиодароном, ибутилидом, дофетилидом, галоперидолом, амитриптилином, кларитромицином, тиоридазином, венлафаксином, эритромицином, левофлоксацином, ондансетроном. При необходимости лечение Торемифеном прекращают.

Одновременный прием средства с ингибиторами CYP3A4, с итраконазолом, кетоконазолом, атазанавиром, кларитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, вориконазолом и так далее увеличивает плазменные концентрации Торемифена. Такие комбинации использовать не рекомендуется.

С особой осторожностью препарат пьют с фенитоином, варфарином и прочими субстратами CYP2C9.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Торемифеном нужно проконсультироваться с гинекологом на предмет наличия гиперплазии эндометрия. Гинекологическое обследование рекомендуется проводить один раз в год.

Особую осторожность следует соблюдать больным артериальной гипертензией, ожирением, сахарным диабетом и получающим длительную заместительную гормональную терапию.

Если во время лечения у пациента наблюдается головокружение, нарушения зрения, общая слабость, то ему нельзя управлять автомобилем или прочими механизмами.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время кормления грудью и при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Нолвадекс

Тамоксифен

Фарестон

Веро-Тамоксифен

Торговое название лекарства: Фарестон.

Отзывы

В зависимости от заболевания и переносимости различных методов терапии врач может назначить Торемифен или тамоксифен для лечения и профилактики рака молочной железы. Судя по отзывам, данный препарат нормально переносится и в большинстве случаев отличается высокой эффективностью.

Некоторые отзывы:

• “… Мне лекарство назначили в качестве профилактического средства, по наследственности много раковых больных. Пока пью и все в порядке, побочных реакций нет, анализы хорошие”;
• “… После 8 лет употребления этого препарата у меня развилась гиперплазия эндометрия. Однако со своей задачей лекарство справилось, заболевание молочной железы не прогрессирует”.

Цена Торемифена

Цена Торемифена может составлять порядка 1600 рублей за 30 таблеток по 20 мг.

Комментарии