Фарестон

Состав

1 таблетка, в качестве активного ингредиента, включает 20 мг или 60 мг торемифена.

В качестве дополнительных ингредиентов в состав таблетки входят: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, безводный кремний коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Препарат Фарестон выпускается в форме таблеток по 20 мг №30 или №100 и по 60 мг №60.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, антиэстрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фарестон является антиэстрогенным нестероидным препаратом с активным ингредиентом торемифеном — производным трифенилэтилена.

Торемифен, конкурируя с эстрадиолом, формирует специфические связи с эстрогенными рецепторами, тем самым угнетая репликацию клеток и синтез ДНК, вызванные эстрогенами. В высоких дозировках проявляется противоопухолевое действие торемифена не связанное с эстрогенозависимыми эффектами.

При раке молочной железы основное противоопухолевое действие Фарестона связывают с антиэстрогенными эффектами препарата. Также не исключают и прочие возможные механизмы действия лекарственного средства, среди которых выделяют: индукцию апоптоза, регуляцию выделения фактора роста и экспрессии онкогена, воздействие на кинетику митотического цикла.

При пероральном приеме торемифен всасывается полностью, достигая максимальной концентрации в крови на протяжении 2-х — 5-ти часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, но может на 1,5-2 часа увеличить время достижения наивысшей концентрации, что впрочем, клинически незначимо.

Быстрая фаза распределения препарата в организме, с Т1/2 в среднем примерно 4 часа (от 2-х до 12-ти часов), сменяется фазой медленного выведения, с Т1/2 в среднем около 5-ти суток (от 2-х до 10-ти суток). Связь с плазменными белками происходит на 99,5% (в основном с альбумином). При ежедневном приеме 60 мг Фарестона, его равновесная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 недели.

Метаболизм проходит в печени путем деметилирования и гидроксилирования с участием цитохрома СYРЗА4 и выделением N-деметилторемифена — активного метаболита.

Т1/2 торемифена в среднем составляет 5 суток, а Т1/2 его активного метаболита 11 суток (от 4-х до 20-ти суток). Общий клиренс примерно 5 л/ч. Кроме N-деметилторемифена было обнаружено еще 3 метаболита в сыворотке крови: 4-гидрокситоремифен; деаминогидрокситоремифен; N, N-дидеметилторемифен.

На протяжении 7-ми суток примерно 10% препарата выводится почками, остальное количество, в виде метаболитов, выводится кишечником с калом.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяют для терапии женщин, находящихся в периоде постменопаузы, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелого характера, в том числе в анамнезе;
• гиперплазия эндометрия, диагностированная на данное время или наблюдаемая ранее;
• тромбоэмболия, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
• гиперчувствительность к торемифену или вспомогательным ингредиентам;
• периоды беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью:

• гиперкальциемия (в том числе при обнаружении метастаз в костной ткани);
• тромбоцитопения;
• лейкопения.

Побочные действия

При терапии с использованием Фарестона чаще всего наблюдали слабовыраженные побочные эффекты, связанные с его антиэстрогенным действием:

• приливы (приступообразные);
• повышенную потливость;
• тошноту;
• влагалищные выделения или кровотечения;
• сыпь;
• повышенную утомляемость;
• ощущение зуда в районе гениталий;
• головокружение;
• задержку жидкости;
• депрессию.

С меньшей частотой проявления были отмечены и прочие негативные реакции:

• анорексия;
• увеличение веса;
• рвота;
• одышка;
• запор;
• головные боли;
• сыпь на кожных покровах;
• бессонница;
• нарушение зрения (в том числе катаракта и изменения роговицы);
• эмболия легочной артерии;
• тромбоз глубоких вен;
• алопеция;
• изменение количества печёночных ферментов (увеличение уровня трансаминаз);
• очень редко — патологии функции печени тяжелого характера (желтуха).

В некоторых случаях в начале терапии Фарестоном, у пациенток с метастазами в костной ткани, наблюдали развитие гиперкальциемии.

Также, во время проведения лечения повышается риск развития изменений эндометрия (новообразования, полипоз, гиперплазия). Данные изменения связывают с присущей Фарестону эстрогенной стимуляцией.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Фарестон рекомендует пероральный (внутрь) прием таблеток препарата с индивидуальным режимом дозирования и длительностью курса терапии.

В качестве первой линии гормональной терапии чаще всего используют Фарестон 60 мг как стандартную дозу. Прием данной дозы осуществляют ежедневно на протяжении длительного времени.

В качестве второй линии гормональной терапии инструкция на Фарестон допускает увеличение суточной дозировки до 240 мг, разбитой на два приема.

В случае прогрессирования симптомов основного заболевания терапию Фарестоном отменяют.

Передозировка

При приеме таблеток Фарестона в суточной дозе 680 мг были выявлены такие негативные проявления как: тошнота, переходящая в рвоту, головные боли, головокружения.

Теоретически симптомы передозировки могут зависеть от эстрогенных эффектов препарата и проявляться усилением вагинальных кровотечений, а также от антиэстрогенных эффектов лекарства и проявляться усилением приливов.

В случае обнаружения признаком передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые понижают выведения кальция почками (в том числе тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.

Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин и прочие индукторы микросомальных ферментов могут ускорить метаболические преобразования торемифена, тем самым понижая его содержание в сыворотке. При их сочетаемом приеме дозу Фарестона следует повысить вдвое.

Сочетаемый прием Варфарина и прочих средств этой группы увеличивает риск возможных кровотечений, а также их продолжительность.

Возможно замедление метаболизма торемифена при совместном применении средств ингибиторов изофермента CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол, Олеандомицин и пр.).

Условия продажи

Из аптечных учреждений России лекарственное средство Фарестон отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует сохранять при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

Таблетки по 20 мг и 60 мг можно хранить на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Перед назначением терапии Фарестоном пациентка обязана пройти гинекологическое обследование, в котором врач должен обратить особое внимание на состояние слизистой эндометрия. В последующем обследования у гинеколога должны повторяться с частотой не менее 1-го раза в 12 месяцев.

В постоянном мониторинге состояния также нуждаются больные с тяжелой стенокардией и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

В случае диагностирования у пациентки высокого уровня индекса массы тела (>30), сахарного диабета, артериальной гипертензии, а также при прохождении заместительной гормональной терапии в анамнезе, повышен риск развития рака эндометрия, в связи с чем, данная группа пациенток нуждаются в постоянном и тщательном мониторинге.

Не рекомендуют прием Фарестона пациенткам с тяжелыми случаями тромбоэмболической болезни в анамнезе.

В начале терапии Фарестоном повышается риск развития гиперкальциемии у больных с метастазами в костной ткани, что требует особого внимания со стороны лечащего врача.

Аналоги Фарестона

Нолвадекс

Тамоксифен

Веро-Тамоксифен

В случае каких-либо противопоказаний к приему Фарестона Вам могут посоветовать такие его аналоги:

• Тамоксифен;
• Веро-Тамоксифен;
• Фазлодекс.

Детям

В связи с отсутствием исследований не назначается в детском возрасте.

При беременности и лактации

Препарат Фарестон противопоказан в периоды беременности и грудного вскармливания.

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне при терапии эстрогенозависимого рака молочной железы чаще всего положительные. Естественно препарат не является «панацеей» и подойдет не каждой пациентке, но по сравнению со своим основным аналогом – Тамоксифеном безусловно обладает большей эффективностью и менее выраженными побочными эффектами.

Стоит заметить, что лечение Фарестоном возможно только под контролем врача с проведением всех рекомендованных исследований и контрольных тестов.

Цена Фарестона, где купить

Цена Фарестона зависит от массового содержания активного ингредиента, количества таблеток в упаковке, а также аптечной сети.

В аптеках России Вы сможете купить Фарестон 20 мг №30 за 1300 – 1500 рублей.

Купить Фарестон 60 мг №60 в Москве можно за 5000 – 6000 рублей.

Отзывы