Тиоридазин

Химическое название

(±)-2-метилтио-10-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид или тартрат.

Химические свойства

Тиоридазин – антипсихотическое средство. Обладает антипсихотическим и умеренным антидепрессиным эффектом. В форме гидрохлорида – это белый порошок, который хорошо растворим в воде и этиловом спирте, хлороформе, метаноле, не растворяется в эфирах. Лекарственное средство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке с разной дозировкой. В связи в высокой частотой проявления опасных для жизни аритмий и ретинопатии, средство применяют строго по показаниям и при неэффективности других препаратов. В некоторых странах лекарство исключено из обращения.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Тиоридазина основан на способности лекарства нарушать адренергическую и дофаминергическую передачу нервного импульса, в особенности в ретикулярной формации гм. Вещество устраняет активирующее влияние на лимбическую систему и кору головного мозга. Средство обеспечивает блокировку м-холинорецепторов, значительно снижая активность вегетативной нервной системы.

Химическое соединение влияет на различные психомоторные функции, снижает общее возбуждение, подвижность, устраняет ажитацию и степень аффективного напряжения. Лекарство также оказывает седативный эффект, но не приводит к общей заторможенности и вялости. Обладает некоторым антидепрессивным и активирующим действием, умеренным седативным и антихолинергическим. Не оказывает каталептогенного действия, снижает артериальное давление.

После приема таблеток, их содержимое быстро усваивается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация наблюдается через 1-4 часа. Лекарство быстро преодолевает гистогематические барьеры, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. У средства большая степень биологической доступности.

Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома CYP2D6 до сульфоридазина и мезоридазина (активные метаболиты). Период полувыведения из организма составляет от 6 до 40 часов. Выводится лекарство с помощью почек, с желчью. Метаболит мезоридазин более активен, чем само вещество, у него больше время выведения из организма, но меньше степень связывания с белками крови.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения психотических расстройств и шизофрении, которые сопровождаются излишним возбуждением и гиперактивностью;
• при тяжелых нарушениях поведения, агрессии, фрустрации, неспособности сконцентрировать внимание, ассоциированных с психотическими расстройствами и неврологическими болезнями;
• пациентам с тяжелой или умеренной степенью депрессии у взрослых;
• при неврозах с ажитацией, тревогой, напряжением, бессонницей, страхами;
• для лечения болезни Гентингтона.

Противопоказания

Тиоридазин не рекомендуют к приему:

• при острой депрессии;
• пациентам в коме, при выраженном угнетении работы центральной нервной системы;
• при тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, болезнях крови (артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмия);
• детям до года;
• при аллергии на вещество;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• в сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, с ингибиторами или субстратами СYP2D6;
• при порфирии, беременности и кормлении грудью.

Также существуют некоторые ограничения при лечении следующих групп пациентов:

• алкоголики;
• пациенты с нарушением кроветворения;
• больные раком молочной железы;
• пациенты с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы;
• больные с почечной и печеночной недостаточностью, эпилепсией, микседемой;
• язвенники, особенно во время обострения;
• пациенты с хроническими заболеваниями, которые сопровождаются нарушением дыхательной функции;
• больные синдромом Рейе и пожилые люди.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут проявиться:

• сонливость, спутанность сознания, обмороки, ажитация, сильное возбуждение цнс, галлюцинации, нарушения сна, судороги, дистония и паркинсонические экстрапирамидные нарушения;
• фотофобия, рвота, нарушение зрение, проблемы с терморегуляцией, гипосаливация, несварение желудка, понос или запор, холестатический гепатит;
• аменорея, гинекомастия, галакторея, дисменорея, увеличение веса, набухание молочных желез;
• тахикардия, падение АД, изменения на электрокардиограмме, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• панцитопения, заложенность носа, дизурия, бронхоспастический синдром, задержка мочи, приапизм, нарушения сексуальной функции, изменение либидо;
• высыпания на коже, дерматит, отек Квинке, отечность, меланоз кожи.

Зарегистрированы случаи внезапной смерти пациентов, вызванной нарушениями в работе сердца.

Тиоридазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

У лекарства индивидуальный режим дозирования. Схема лечения определяется лечащим врачом, в зависимости от множества факторов.

В среднем взрослым в возрасте от 12 лет назначают от 20 до 800 мг средства в день, 3 раза в сутки. Назначать высокие дозировки лекарства можно не более, чем на 5 недель.

Для детей необходимо провести коррекцию дозировки, в зависимости от веса и возраста.

Максимальная суточная дозировка для взрослого (от 12 лет) составляет 0,8 г.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: сонливость, задержка мочеиспускания, спутанность сознания, дезориентация, кома, сухость в ротовой полости, сильное падение АД, судороги, угнетение дыхания, гипотермия.

Применяют симптоматическую терапию для снижения скорости всасывания и ускорения эвакуации лекарства. Средство не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими цнс и этиловым спиртом приводит к усилению седативных свойств средства.

Лекарство снижает эффективность противосудорожных препаратов и циметидина.

Тиоридазин усиливает действие антихолинергических средств и симпатомиметиков.

Сочетанный прием лекарства с препаратами, понижающими АД, проводит к еще большему снижению давления и развитию ортостатической гипотензии.

При сочетании со средствами, снижающими аппетит, данное вещество значительно снижает их эффективность.

Одновременный прием лекарства с антикоагулянтами приводит к снижению их эффективности; с антитиреоидными средствами – к развитию агранулоцитоза; с бета-адреноблокаторами – приводит к усилению гипотензивного эффекта. Препарат повышает риск возникновения аритмий, поздней дискинезии, ретинопатии.

Гипогликемические средства утрачивают свою эффективность при применении с Тиоридазином.

Лекарство вызывает рост концентрации пролактина в крови, снижает эффективность бромокриптина.

Средство способно уменьшает эффективность леводопы и гуанетидина.

Сочетанный прием лекарства с пробуколом, цизапридом, астемизолом, дизопирамидом, пимозидом, эритромицином, прокаинамидом приводит к удлинению интервала QT и развитию желудочковой тахикардии.

Тиоридазин снижает скорость всасывания солей лития из пищеварительного тракта, повышает скорость выведения ионов лития из организма. Также препарат способен замаскировать некоторые признаки острой интоксикации литием, рвоту, тошноту.

При сочетании лекарства с тиазидными диуретиками усиливается гипонатриемия; с тразодоном – повышается его концентрация в крови.

Средство снижает плазменную концентрацию фенобарбитала.

Сочетанный прием средства и хинидина усиливает нагрузку на сердце, может привести к удлинению интервала QT и тахикардии.

Одновременное применение с эпинефрином вызывает резкое снижение артериального давления.

Особые указания

Во время лечение рекомендуется контролировать работу печени, состав периферической крови, работу сердца, общее состояние больного.

При проведении терапии нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные, требующие высокой скорости реакции действия.

Тиоридазин чаще, чем другие представители ряда фенотиазинов, вызывает нарушения зрения, пигментную ретинопатию, гемералопию.

При лечении данным веществом часто развивается поздняя дискинезия. Риск выше у женщин и во время лечения высокими дозами препарата. В некоторых случаях, такого рода симптомы необратимы. При развитии побочных реакций препарат отменяют и проводят симптоматическое лечение.

Детям

У детей терапия средством проводится с особой осторожностью. Также проводят коррекцию суточной и разовой дозы. Детям от 1 года и до 5 лет назначают 1 мг препарата на кг веса в сутки. В возрасте от 5 до 12 лет – от 75 до 100 мг вещества в день. В тяжелых случаях можно назначить до 300 мг лекарства.

Пожилым

Пожилым пациентам лекарство назначают с осторожностью. Необходимо скорректировать дозировку. Следует учитывать, что у лиц старше 65 лет чаще возникают парадоксальные реакции на лечение, выше риск летального исхода.

С алкоголем

Сочетание Тиоридазина с алкоголем недопустимо.

При беременности и лактации

Грудное вскармливание во время лечения прекращают. При беременность лекарство не назначают, особенно на ранних сроках. У новорожденного, при приеме таблеток в конце беременности наблюдались: сонливость, гиперактивность, тремор и прочие нежелательные реакции.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тиоридазина)

Тиодазин

Тиорил

Неулептил

Сонапакс

Существует большой выбор структурных аналогов (синонимов) данного лекарственного средства. Наиболее распространенные синонимы Тиоридазина: Ридазин, Меллерил, Тиорил, Сонапакс, Тиодазин, Тисон.

Отзывы

Отзывы о препаратах Тиоридазина в основном положительные, его часто назначают детям, применяют в качестве седативного средства либо антидепрессанта. Некоторые предпочитают, во избежание проявления побочных реакций, параллельно принимать глицин.

Некоторые отзывы о препарате:

• “… Препарат назначали при бессоннице, неврозе и беспокойстве. Лекарство мне показалось вполне эффективным, с ним все нормально пережила, стойко все выстояла. Побочных реакций не было вообще”;
• “… Лекарство назначили сыну от гиперактивности. Так то препарат вроде помог, но побочные эффекты были очень сильными, головокружение, рвота, ребенок превратился в овоща. Короче бросили пить таблетки, сменили врача, заодно и тактику лечения”;
• “… Принимала это средство, вроде оно мне помогало, но сильная сонливость и нарушения зрения заставили прекратить курс лечения”.

Цена Тиоридазина, где купить

Цена на препарат Сонапакс составляет приблизительно 300 рублей за 60 таблеток, дозировкой 10 мг.

Комментарии