Тразодон

Химическое название

2-(3-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3(2H)-он

Химические свойства

Данное вещество – антидепрессант, антагонист обратного захвата серотонина, производное тиазолопиридина. Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим и анксиолитическим эффектом. Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу, не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы.

Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Действующее вещество устраняет бессонницу, страх, аффективную напряженность, миалгию, головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с депрессией во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.

После приема таблеток внутрь в течение 30 минут — 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.

Показания к применению

Лекарства на основе Тразодона назначают:

• для лечения психотической, невротической, эндогенной, соматогенной депрессии, если заболевание сопровождается тревожностью, потерей аппетита, сна, ажитацией или заторможенностью, снижением либидо, утомляемостью, суицидальными мыслями;
• при булимии;
• для лечения клептомании;
• пациентам с фобиями, паническими атаками и тревожностью;
• при бензодиазепиновой лекарственной зависимости;
• для устранения острой алкогольной абстиненции;
• при импотенции, снижении сексуального влечения;
• в качестве профилактического средства при мигрени;
• для устранения болевого синдрома при диабетической невропатии.

Противопоказания

Таблетки нельзя применять:

• при аллергии на Тразодон;
• детям до 6 лет;
• при интоксикации снотворным или алкоголем;
• беременным женщинам;
• во время лактации.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• во время восстановления после инфаркта миокарда;
• при пониженном артериальном давлении;
• пациентам с AV-блокадой;
• при желудочковой аритмии;
• если ранее у больного наблюдался приапизм;
• при заболеваниях печени и почек;
• в возрасте до 18 лет;
• при параллельном приеме ингибиторов МАО.

Побочные действия

Применение Тразодона может спровоцировать:

• головные боли, бессонницу, психоз, повышенную утомляемость, головокружение;
• слабость, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания;
• сухость слизистых оболочек, неприятный запах и вкус во рту, повышенное выделение слюны;
• снижение АД, сердечную аритмию, брадикардию или тахикардию, застойную сердечную недостаточность;
• тремор, судороги и припадки, спонтанные подергивания мышц, парестезии, диплопию, дискинезию, гипоманию;
• кариес, поражение ротовой полости грибком Кандида, различные заболевания десен;
• повышение уровня амилазы и билирубина в крови;
• заболевания печени, желтуху;
• повышение сексуальной активности, импотенцию, приапизм, попадание эакулянта в мочевой пузырь;
• лейкоцитоз, лейкопению, гемолитическую анемию, нейтропению;
• повышенное газообразование, тошноту, понос или запор, рвоту, холестаз;
• гематурию, нарушение менструального цикла, задержку мочеиспускания, гирсутизм;
• аллергические высыпания на коже, зуд, крапивницу, миалгию;
• отечность, псориаз, болезненные ощущения в грудной клетке, алопецию.

Тразодон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.

Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.

Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.

При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.

Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.

Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, сонливость и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с эпилепсией. Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез, дают пациенту активированный уголь или другие энтеросорбенты, проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.

Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с амиодароном и снижения антикоагулятной активности варфарина.

Прием средства с дигоксином может привести к повышению его плазменной концентрации и развитию интоксикации сердечным гликозидом.

Лекарство повышает плазменную концентрацию карбамазепина.

Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать тремор, нейротоксические эффекты.

Препарат не рекомендуется сочетать с этанолом, это усиливает угнетение ЦНС.

Одновременный прием вещества и тиоридазина приводит к росту плазменной концентрации последнего.

Триптофан при сочетании с лекарством может вызвать психоз, гипоманию, отвращение к еде.

Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема фенитоина и флуоксетина при параллельном использовании Тразодона.

Трифлуоперазин и хлорпромазин могут усилить артериальную гипотензию.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Особые указания

Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии.

В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.

Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм, лейкопения или нейтропения, то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.

При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию закрытоугольной глаукомы у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.

Детям

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Пожилым

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тразодона)

Каликста

Пипофезин

Бефол

Инказан

Мелитор

Азафен

Миасер

Велафакс

Миртазонал

Венлаксор

Ремерон

Венлафаксин

Леривон

Миртазапин

Симбалта

Велаксин

Коаксил

Пиразидол

Деприм

Гелариум Гиперикум

Торговые названия данного вещества: Триттико, Азона.

Отзывы о Тразодоне

Отзывы на лекарство свидетельствуют о том, что антидепрессанты нужно пить только по рекомендации и после консультации с лечащим врачом. Пациенты, при удачно подобранной дозировке, довольны результатом лечения, психологическое состояние нормализуется, депрессия отступает, страхи перестают беспокоить. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции, чаще всего жалуются на сонливость, слабость, головные боли и пониженное АД. У некоторых пациентов наблюдаются трудности с пробуждением утром, если таблетка была принята перед сном.

Цена Тразодона, где купить

Купить Тразодон можно в составе препарата Азона. Стоимость таблеток колеблется от 40 (30 таблеток по 100 мг) до 500 (100 таблеток по 100 мг) рублей. Приобрести лекарство с торговым названием Триттико удастся примерно за 600-700 рублей, 20 таблеток по 150 мг.

Комментарии