Хинин

Химическое название

(8S,9R)-6′-Метоксицинхонан-9-ол

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя малярии — малярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
• в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
• при тяжелом и злокачественном течении малярии и устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
• в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при геморрагической лихорадке;
• пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
• при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
• беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
• при аллергии на действующее вещество;
• во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

• на поздних сроках беременности;
• при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

• шум в ушах, бессонницу, тошноту и рвоту, головокружение;
• увеличение ЧСС, тремор, эритему, крапивницу.

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, поднимающих рН мочи (например, Хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с Дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Детям

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лариам

Вещество входит в состав таблеток от головной боли: Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Цена Хинина, где купить

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 80-100 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Комментарии