Дифенгидрамин

Химическое название

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид, что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, хлороформе и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев, палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и морфина, различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов, фенобарбитала). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, антигистаминное, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при аллергии и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы, расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков. В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и эпилепсией лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме, ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином, тубокурарином, морфином).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия, не является мутагеном, не влияет на фертильность.

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

• для лечения аллергии и осложнений после приема различных лекарств (крапивницы, сывороточной болезни, капилляротоксикоза, ангионевротического отека, острого иридоциклита, сенной лихорадки, вазомоторного ринита, дерматозов с зудом, конъюнктивита);
• при лучевой болезни;
• в составе комплексного лечения бронхиальной астмы в сочетании с эфедрином и теофиллином;
• для лечения язвы желудка и гиперацидного гастрита;
• в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
• при морской и воздушной болезни;
• пациентам с хореей;
• беременным женщинам от рвоты;
• при синдроме Меньера;
• в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси;
• местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, экземе, ветрянке, контактном дерматите и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на Дифенгидрамин;
• кормящим грудью женщинам;
• новорожденным и недоношенным детям.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• при закрытоугольной глаукоме;
• пациентам с гипертрофией предстательной железы;
• при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки;
• беременным женщинам;
• при пилородуоденальной обструкции;
• пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря.

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

• ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
• сонливость, нарушения координации движений, чувство беспокойства;
• повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
• эйфория, тремор, судороги, спутанность сознания;
• тахикардия, агранулоцитоз, пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тромбоцитопения;
• неврит, парастезии, снижение остроты зрения, острый лабиринтит, диплопия, шум в ушах;
• сухость в ротовой полости, анорексия, рвота, понос, эпигастральный дистресс;
• тошнота, рвота, запор;
• ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, анурия;
• сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета;
• тяжелое дыхание, анафилактические реакции, сыпь, крапивница;
• озноб, потливость, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь. Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl.

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида, которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз, сложности с дыханием, гиперемия лица, чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), спутанность сознания, судороги. Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов.

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов.

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при бронхиальной астме, повышенном внутриглазным давлением, пациентам с гипертиреозом, болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития галлюцинаций, судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация.

С алкоголем

Крайне не рекомендуется во время лечения средством употреблять алкоголь и алкогольсодержащие средства.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Во время кормления грудью средство проникает в молоко. Поэтому грудное вскармливание лучше всего прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Дифенгидрамина)

Фенистил

Псило-бальзам

Синонимы Дифенгидрамина: Аллергин, Димедрол для инъекций 1%, Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Аналоги Дифенгидрамина

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Отзывы о Дифенгидрамине

Препарат имеет хорошие отзывы. Его часто используют для лечения аллергии и купирования болей различного происхождения. Лекарство назначают детям с одного года, побочные реакции проявляются нечасто, обычно это сонливость или головокружение, онемение языка и слизистой во рту.

Цена Дифенгидрамина, где купить

Цена Дифенгидрамина в виде раствора для инъекционного введения Димедрол составляет от 30 до 35 рублей. Стоимость геля для наружного применения Псило-бальзам – порядка 222-240 рублей за тубу, емкостью 20 грамм.

Комментарии