Фенилэфрин

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик, стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы, практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает АД, может вызвать рефлекторную брадикардию. Однако по сравнению с адреналином и норадреналином, средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием, оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином, оно не подвергается действию фермента КОМТ, средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости, сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии.

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном наркозе, чтобы поддерживать нормальный уровень АД. Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.

Показания к применению

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:

• при острой артериальной гипотензии;
• пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
• при токсическом или травматическом шоке;
• в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

• в качестве профилактического средства при иридоциклите;
• чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
• при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
• для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
• во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
• в витреоретинальной хирургии;
• для лечения глаукомоциклитических кризов;
• при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Противопоказания

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии аллергии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

• пациентам с фибрилляцией желудочков;
• при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
• пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• при декомпенсированной сердечной недостаточности;
• лицам, страдающим от явно выраженного атеросклероза;
• при тяжелом течении ишемической болезни;
• пациентам с феохромоцитомой;
• при поражениях церебральных артерий.

С осторожностью р-р используют:

• при метаболическом ацидозе;
• у пациентов с гипоксией;
• при гиперкапнии;
• если после инфаркта миокарда развилось шоковое состояние;
• при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
• при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы;
• при гиповолемии;
• у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и желудочковой аритмией;
• при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
• если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение);
• у пожилых пациентов;
• при тиреотоксикозе;
• у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

• для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
• у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы;
• при нарушениях в процессе продукции слез;
• у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы;
• при гипертиреозе;
• у детей до 12 лет;
• при печеночной порфирии;
• при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий.

Назальные капли противопоказаны:

• при стенокардии, коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• пациентам во время гипертонического криза;
• при тиреотоксикозе;
• лицам, страдающим от сахарного диабета.

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

• артериальная гипо- или гипертензия;
• боли в области сердца;
• головная боль, слабость, бессонница, тремор;
• учащение пульса и сердцебиения;
• тахикардия, аритмия, брадикардия;
• головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
• инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
• рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• угнетение дыхательной функции, тошнота;
• увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

При приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг. Можно принять до 150 мг препарата в сутки. Курс лечения определяет врач.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу.

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Между инъекциями рекомендуется соблюдать интервал в 10-15 минут.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

Передозировка

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и тахикардия, ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД.

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы (фентоламин).

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.

При сочетании данного вещества с галотаном, циклопропаном или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков.

Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз.

Одновременное использование лекарства и Окситоцина, трициклических антидепрессантов, прокарбазина, фуразолидона, алкалоидов спорыньи усиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с резерпином может развиться артериальная гипертензия.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Детям

Не рекомендуется парентеральное введение вещества детям. При местном использовании Фенилэфрин может всасываться в системный кровоток, поэтому 10% глазные капли нельзя назначать грудным детям.

Пожилым

Рекомендуется избегать введения лекарства в виде инъекций и лечение глазными каплями 10% у пожилых лиц.

При беременности и лактации

Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Норэпинефрин

Стелфрин

Норадреналин

Мезатон

Добутамин

Допамин

Дофамин

Адреналин

Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс и Назол Бэби, Релиф, Мезатон, Фенилэфрина гидрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адрианол.

Также вещество находится в комбинации Диметинден + Фенилэфрин в составе препарата Виброцил.

Отзывы об Фенилэфрине

Отзывы о лекарствах на основе Фенилэфрина хорошие. Побочные реакции проявляются редко, средство быстро нормализует давление. Особенно хорошо отзываются родители о каплях и спрее в нос для детей, препарат достаточно эффективен, однако устраняет только симптомы насморка.

Цена Фенилэфрина, где купить

Цена Фенилэфрина в составе глазных капель Ирифрин 2,5% — примерно 370 рублей за один флакон, емкостью 5 мл.

Приобрести капли в нос Назол Бэби (0,125% раствор) можно за 160 рублей, флакон 15 мл.

Комментарии