Гидрохлоротиазид

Химическое название

6-Хлор-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид

Химические свойства

Вещество представляет собой белые или желтоватые кристаллы, малорастворимые в воде, метиловом спирте. Средство не растворяется в эфире, зато легко – в щелочах.

Молекулярная масса Гидрохлоротиазида – 297,7 грамм на моль. Лекарство выпускают в виде капсул, оральных суспензий и таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, диуретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство воздействует на процесс реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Гентле, не оказывая влияния на мозговой слой почек. Благодаря способности вещества не затрагивать мозговой слой, его диуретический эффект несколько ниже и мягче, чем у фуросемида.

Лекарство ингибирует фермент карбоангидразу и усиливает выведения ионов калия, фосфатов и гидрокарбонатов. Гидрохлоротиазид не оказывает влияния на кислотно-основное состояние организма, при ацидозе интенсивнее происходит выведение хлоридов, при алкалозе – гидрокарбонатов, и в том и в другом случае вымываются ионы натрия. Также препараты на основе данного компонента стимулируют выведение ионов магния, тем временем как кальций задерживается в организме.

После приема вещества диуретический эффект наблюдается уже через 1-2 часа, достигая своего максимального значения через 4 часа. Действие препарата длится около 11 часов. Если скорость клубочковой фильтрации снижена, то действие начинает снижаться при показателях менее 30 мг в минуту.

У пациентов с несахарным диабетом средство увеличивает концентрацию и снижает объем мочи, проявляет антидиуретическое действие.

Вещество несколько понижает АД, уменьшая объем циркулирующей крови и изменяя реактивность стенки сосудов, снижая влияние на давление норэпинефрина и эпинефрина.

После проникновения в желудочно-кишечный тракт лекарство быстро, но не полностью всасывается через слизистую оболочку. После приема 0,1 грамма вещества максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1,5-2 часа. AUC прямо-пропорционально зависит от дозировки. Если кратность приема средства один раз в сутки, то оно не кумулируется в организме. Около 50% Гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы крови.

Период полувыведения составляет от 6,4 часов и изменяется вплоть до 11,5 часов при хронической почечной недостаточности средней степени тяжести. Если КК менее 30 мл в минуту, то Т1/2 составляет 20 часов.

Вещество не подвергается метаболизму в тканях печени и выводится с помощью почек в неизмененном виде (лишь 4% выделяется в виде метаболита) с помощью клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения при повышенном артериальном давлении;
• по показаниям в предменструальный период;
• при хронической сердечной или почечной недостаточности для снятия отеков;
• для профилактики образования песка и камней в почках и мочевыводящих путях у предрасположенных к этому пациентов;
• при лечении глюкокортикостероидами;
• для контроля полиурии у пациентов с несахарным диабетом;
• лицам с отечным синдромом при портальной гипертензии, остром гломерулонефрите, нефротическом синдроме.

Противопоказания

Вещество противопоказано:

• при анурии;
• больным сахарным диабетом;
• беременным женщинам в первом триместре;
• при аллергии на сульфониламиды или данное средство;
• если КК при хронической почечной недостаточности составляет менее 30 мл в минуту;
• детям до 3 лет;
• пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, циррозом печени;
• при болезни Аддисона;
• лицам, страдающим от гиперкальциемии, гипокалиемии и гипонатриемии;
• кормящим грудью женщинам.

Если в состав препарата на основе Гидрохлоротиазида входит лактоза, то его нельзя принимать пациентам с непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы.

Лечение должно проводится под наблюдением мед. персонала:

• у пациентов с ишемической болезнью сердца;
• при подагре, легкой и умеренной почечной недостаточности;
• если одновременно проводится терапия сердечными гликозидами;
• при прогрессирующих заболеваниях печени;
• на 2 и 3 триместрах беременности;
• у пожилых пациентов.

Побочные действия

Наиболее частым из серьезных побочных эффектов является нарушения баланса электролитов.

Также могут возникнуть:

• гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, -кальциемия и –магниемия (симптомами являются сухость слизистых оболочек, нарушение нормального ритма сердца, судороги, психические расстройства, рвота, тошнота, слабость, вплоть до печеночной комы и энцефалопатии);
• подагра, глюкозурия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня липидов в крови;
• снижение артериального давления, васкулит, аритмии сердечные, редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;
• кожные аллергические реакции, крапивница, некротический васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, чувствительность кожи к свету, анафилактический шок, пурпура;
• гипонатриемия (проявляется в виде конвульсий, спутанности сознания, летаргии, усталость или же сильного возбуждения, судорог);
• понос, анорексия, холецистит, запор, панкреатит, сиаладенит;
• головные боли, нечеткость зрения, парестезии и головокружение;
• снижение полового влечения, интерстициальный нефрит, нарушения в работе почек.

В период после регистрации вещества были выявления случаи повышения внутриглазного давления, развития острой транзиторной миотопии и закрытоугольной глаукомы (вплоть до слепоты). Начинаются эти заболевания со снижения зрения, болезненных ощущений в глазах. При наличии такого рода симптомов во время лечения средством рекомендуется прекратить прием препарата.

Гидрохлоротиазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от болезни и лекарственной формы используют различные схемы лечения с суточные дозировки.

Если лекарственное средство назначают для борьбы с артериальной гипертензией, суточная дозировка обычно = 25-50 мг. Часто дополнительно используют ингибиторы АПФ, бета-адреномиметики, вазодилататоры, симпатолитики. Также существует схема лечения при которой вещество используют в составе монотерапии, а начальная суточная дозировка составляет 12,5 мг средства.

Так как эффект от приема таблеток Гидрохлоротиазида зависит от дозы, то при ее увеличении от 25 до 100 мг диурез пропорционально увеличивается, повышается и интенсивность натрийуреза, степень снижения АД.

Продолжительность лечения зависит от достигнутых результатов и определяется лечащим врачом. Эффект от терапии наступает уже на 3-4 сутки. Как правило, курс лечения длится 3-4 недели.

Во время ПМС назначают по 25 мг препарата в день, один раз, вплоть до наступления менструации.

Для снятия отечности используют также от 25 до 100 мг средства, один раз утром, или один раз в 2 суток. При необходимости дозировку можно снизить до 50 мг в день (или 50 мг раз в 2 дня) или увеличить до 200 мг.

Иногда целесообразно назначать прерывистый курс лечения — прием таблеток или капсул 1 раз в 3 дня. Таким образом, можно снизить вероятность и частоту развития побочных реакций, не повлияв на эффективность лекарства.

Для лечения несахарного диабета назначают по 50-150 мг препарата в день, за несколько приемов. После достижения желаемого эффекта можно произвести коррекцию дозировки.

В качестве профилактического средства от камней в почках Гидрохлоротиазид используют в дозировке 100 мг в сутки, за 2 приема.

Для лиц пожилого возраста и детей требуется коррекция суточной дозировки и режима приема.

Передозировка

При злоупотреблении лекарством возникают: электролитные нарушения, сухость слизистых оболочек, слабость в мышцах, обезвоживание, летаргия, сонливость, нарушения сердечного ритма, сильное снижение АД, олигурия, шок.

Необходимо вызвать у пострадавшего рвоту, промыть желудок, показано внутривенное введение электролитов и дополнительной жидкости, проведение симптоматической терапии, антидота нет.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется назначать совместно с солями лития, лекарствами, влияющими на артериальное давление, сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, колестирамином, барбитуратами, наркотическими обезболивающими средствами, повышающими риск возникновения ортостатической гипотензии.

При сочетанном приеме с амиодароном повышается риск возникновения аритмий и гипокалиемии.

Одновременный прием пероральных гипогликемических средств может привести к гипергликемии.

Кальцитонин может вызвать гипокалиемию.

Вещество усиливает эффект от недеполяризующих миорелаксантов.

Гидрохлоротиазид снижает почечный клиренс амантадина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови, увеличивает его токсичность.

При сочетании препарата с тиазидами происходит снижение концентрации йода в крови.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Особые указания

Особой осторожностью требует лечение больных церебральным или коронарным склерозом.

У пациентов, находящихся в группе риска необходимо производить периодический контроль клинических симптомов нарушений баланса вод и электролитов, внимательно относится к жалобам на самочувствие.

Также во время лечения рекомендуется питаться калийсодержащими фруктами и овощами, во избежание гипокалиемии.

У лиц, с заболеваниями почек рекомендуется проводить контроль уровня КК, у таких пациентов может развиться азотемия, кумуляция препарата.

Редко, при длительном использовании препарата наблюдались изменения в работе паращитовидных желез, состояние сопровождалось гипофосфатемией и гиперкальциемией.

В стадии лечения, когда происходит коррекция дозировки лекарства нельзя управлять автомобилем и выполнять работы, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Детям

Суточная дозировка для детей от 3 до 18 лет – по 1 или 2 мг на кг веса в день. Через 3-5 дней необходимо сделать перерыв на 3 дня. Поддерживающая дозировка – по 1-2 мг на кг веса в сутки, 2 раза в 7 дней.

Пожилым

Для пожилых пациентов рекомендуемая суточная дозировка составляет от 12,5 мг до 25 мг, распределенных на 1 или 2 приема.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с этиловым спиртом и спиртосодержащими напитками.

При беременности и лактации

Категорически запрещено принимать средство в первые 3 месяца беременности и во время кормления грудью, на 2 и 3 триместре следует соблюдать осторожность.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Дихлотиазид

Гипотиазид

Гидрохлортиазид

Вещество входит в состав препаратов: Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Гидрохлоротиазид-САР.

Также средство можно встретить в составе недавно синтезированных комбинированных лекарств. Сочетание Лозартан + Гидрохлоротиазид встречается в: Блоктран ГТ, Гизаар, Гизортан, Лозартан-Н Рихтер, Лориста Н, Лозап плюс, Вазотенз Н.

Валсартан и Гидрохлоротиазид – главные действующие вещества препаратов: , Вальсакор, Ванатекс Комби, Ко-Диован, Дуопресс.

В комбинации + Дигидралазин + Гидрохлоротиазид вещество входит в состав лекарства Адельфан-Эзидрекс.

Сочетание Гидрохлоротиазид + Эналаприл находится в составе: Берлиприл плюс, Приленап, Эналаприл Н, Эналаприл-Акри Н, Энам Н, Энап НЛ, Ко-ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл-Акри НЛ, Энафарм-Н.

Отзывы о Гидрохлоротиазиде

Отзывы о данном средстве очень хорошие. Редко кто упоминает развитие побочных реакций (головокружение, сухость во рту, частое мочеиспускание). При соблюдении режима дозирования, который назначил лечащий врач, препарат хорошо переносится пациентами.

Отзыв о веществе при лечении несахарного диабета:

• “… К кому я только не обращалась, никто не мог выписать мне что-нибудь, чтобы не так часто ходить в туалет. А ведь при моем диагнозе, я постоянно хочу пить. Так благодарна врачу, который выписал мне Гидрохлоротиазид. Сейчас хожу в туалет не часто, однако все равно мучает сухость во рту, но бросить пить лекарство не могу”.

Цена Гидрохлоротиазида, где купить

Приобрести препарат Гипотиазид можно примерно за 108-130 рублей, 20 таблеток по 100 мг.

Стоимость таблеток Гидрохлоротиазида – порядка 70-80 рублей, за такое же количество вещества.

Комментарии