Холестирамин

Химическое название

Сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Вещество обычно находится и в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Колестирамин представляет собой сополимер дивинилбензола и стирола, это ионообменная смола, которая обладает свойством связывать желчные кислоты в кишечнике. Вещество нерастворимо в воде.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Колестирамина основан на его способности связывать в кишечнике желчные кислоты, таким образом, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые затем выводятся естественным путем с калом. Также вещество способно снизить абсорбционную способность холестерина и прочих жирных кислот, стимулировать синтез желчных кислот в тканях печени (механизм обратной связи).

Препараты на основе данного компонента значительно снижают уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Во время энтерогепатической циркуляции около 98% желчных кислот заново всасываются в кишечник и попадают в печень, затем снова выделяются с желчью. Печень вынуждена расходовать холестерин, дабы синтезировать дополнительные желчные кислоты. Таким образом, расходуется лишний холестерин и ЛПНП.

У пациентов, страдающих гиперлипопротеинемией 2 типа, средство значительно уменьшает уровень холестерина и липопротеинов. При частичной обструкции желчевыводящих путей вещество снижает содержание в крови желчных кислот, препятствует их отложению в кожных покровах, снимает зуд.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется длительное систематическое лечение. Рекомендуется прием лекарственного средства, как минимум, в течение 30 дней. Во время терапии лекарством необходимо производить контроль содержания фолиевой кислоты в крови и эритроцитах, следить за пищеварением, свертываемостью крови.

Абсорбционная способность Колестирамина сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью средство обладает в нейтральной рН. В связи с этим, лекарство несколько уступает прочим современным аналогам.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не оказывает системных токсических эффектов на организм. Период полувыведения вещества составляет порядка одного часа.

Показания к применению

Средство назначают:

• при гиперлипопротеинемии 2 типа, особенно 2а типа;
• для профилактики осложнений при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца, если другие методы остаются неэффективными;
• для снятия зуда при частичной обструкции желчных путей.

Противопоказания

Колестирамин не назначают:

• при полной обструкции желчевыводящих путей;
• беременным женщинам;
• при аллергии на данный компонент;
• при фенилкетонурии.

Побочные действия

Препараты на основе Холестирамина обладают рядом побочных эффектов:

• запор, боли в эпигастральной области;
• метеоризм;
• рвота и тошнота;
• диарея и изжога;
• несварение желудка;
• анорексия, панкреатит;
• высыпания на коже, раздражение и зуд;
• повышение сексуальной активности и влечения.

При длительном лечении средством могут развиться:

• нарушения свертываемости крови, кровотечения в желудке и двенадцатиперстной кишке;
• гиперхлоремический ацидоз;
• геморроидальные кровотечения;
• непроходимость ЖКТ.

Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.

Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.

Передозировка

Наиболее опасный побочный эффект, который может возникнуть при передозировке – непроходимость ЖКТ. В каком случае, рекомендуется прекратить прием препарата и обратится к врачу.

Взаимодействие

Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.

Колестирамин уменьшает абсорбцию сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).

При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.

Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.

Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.

Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.

При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.

Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.

Вещество может усилить эффективность акарбозы.

Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.

При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.

Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.

Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.

Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.

Условия хранения

Хранить вдали от детей.

Особые указания

Во время лечения необходимо обильное питье и периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина в крови.

При развитии нарушений свертываемости крови рекомендовано введение витамина К.

Детям

Для детей требуется коррекция дозировки.

Пожилым

Пациентам в возрасте старше 60 лет препарат назначают с осторожностью.

При беременности и лактации

Прием данного средства может губительно повлиять на развитие плода, поэтому его прием во время беременности категорически запрещен. Также во время терапии лекарством необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Холестирамина)

Квестран, Холестрирамин.

Отзывы о Холестирамине

Отзывов о препаратах, содержащих Колестирамин мало. Из тех, что имеются, в основном положительные. Однако, из-за наличия серьезных побочных эффектов, на данный момент средство практически не используют в медицине на территории РФ и РК.

Цена Холестирамина, где купить

Купить Холестирамин можно в интернет-аптеках. Средняя его стоимость – 1800 рублей, 12 таблеток по 4 грамма. На сегодняшний день данное вещество не зарегистрировано в РФ и РК.

Комментарии