Полокард
Состав
1 таблетка может включать 75 или 150 мг ацетилсалициловой кислоты – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: порошкообразная целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, крахмалгликолят натрия.
Оболочка: метакриловая кислота, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана, лак красный кошениль, безводный коллоидный кремний, бикарбонат натрия, лаурилсульфат натрия.
Форма выпуска
Полокард выпускают в форме таблеток (75 мг / 150 мг) в оболочке растворимой в кишечнике, по 50 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Антитромботическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Полокард, благодаря содержащемуся в них ацетильному производному салициловой кислоты, обладают анальгезирующими, антиагрегантными, противовоспалительными и жаропонижающими эффектами.
Механизм подавления тромбоцитарной агрегации Полокардом проявляется благодаря его способности полностью инактивировать фермент ЦОГ-1 в тромбоцитах крови, препятствуя трансформации арахидоновой кислоты до циклических перекисей (PGG2 и PGH2), которые в свою очередь являются предшественниками тромбоксана (А2) и тромбоцитарных простагландинов.
Подавление агрегации наблюдается уже после первых приемов малых доз препарата и сохраняется на протяжении нескольких суток после употребления однократной дозировки. Благодаря этим качествам прием Полокарда рекомендуют с целью профилактики и терапии осложнений патологий, связанных с проблемой тромбообразования, а также для предупреждения развития ИБС и инфаркта миокарда.
Ацетилсалициловая кислота в форме таблеток, покрытых оболочкой, растворимой только в кишечнике (12-перстной кишке), не контактирует со слизистой желудка, тем самым снижая риск формирования эрозивно-воспалительных патологий желудка.
В сравнении со стандартными формами аналогичных препаратов абсорбция Полокарда осуществляется на промежутке более продолжительного этапа времени и, как правило, наблюдается через 3-6 часов после применения, что удостоверяет адекватную реакцию оболочки таблеток в желудочном соке, не позволяющую происходить процессам распада в самом желудке.
Плазменная Cmax для таблеток 75 мг в среднем равняется 6,72 мкг/мл (150 мг-12,7 мкг/мл) и наблюдается примерно через 6 часов, прошедших с приема препарата. Параллельный прием пищи несколько тормозит всасывание ЛС, но не влияет на его биодоступность. Всасывание осуществляется на 80–100%.
Распределение ацетилсалициловой кислоты в биологических жидкостях и тканях организма происходит быстро и в значимых концентрациях. VP (объем распределения) на килограмм веса равняется 0,15-0,2 л/кг и увеличивается в соответствии с плазменным содержанием препарата.
Связывание с плазменными белками, при концентрации 120 мкг/мл, осуществляется примерно на 33% и зависит от количества белка альбумина, которое ниже у здоровых
пациентов.
При недостаточности почечной функции у новорожденных детей и беременных женщин связь с плазменными белками понижается еще и по причине накопления эндогенных факторов, вытесняющих ацетилсалициловую кислоту из белковых соединений.
Под воздействием эстеразы в плазме крови, синовиальной жидкости, печени и эритроцитах препарат фрагментарно метаболизируется в процессе абсорбции.
С формированием глюкуроновой и салицилуровой кислот салицилаты преимущественно связываются с глицином, с дальнейшим образованием салицил-ацетилового и салицил-фенолового глюкуронатов и только их малая часть проходит процесс гидроксилирования с выделением 2,3,5-тригидроксибензойной; 2,3-дигидроксибензойной и гентизиновой кислот.
В связи с меньшим содержанием плазменных эстераз, процесс гидроксилирования у представительниц женского пола проходит медленнее.
Т½ Полокарда из плазмы крови в фазе элиминации происходит на протяжении 2-3 часов. При многократном использовании кумуляции препарата, в отличие от прочих салицилатов, не наблюдается.
На протяжении 24-72 часов с мочой в негидролизированном виде выводится примерно 1% дозы, остальная часть препарата экскретируется в виде салицилатов и продуктов их метаболизма.
Показания к применению
С целью профилактики возможных осложнений:
- инфаркта миокарда, при сопутствующих заболеваниях и факторах, значимо влияющих на сердечно-сосудистую систему (контролируемая гипертония, сахарный диабет, ожирение, гиперлипидемия, пожилой возраст, курение и пр.);
- эмболий и тромбозов, в послеоперационный период вмешательств на сосудистую систему, при проведенной чрескожной и транслюминарной ангиопластике, аортокоронарном и артериовенозном шунтировании, эндартерэктомии сонной артерии;
- эмболий легких и тромбозов глубоких вен, после оперативного вмешательства, требующего последующей длительной иммобилизации.
С целью понижения риска возникновения:
- инсульта и ишемических транзиторных атак;
- патологий и смертельного исхода при стенокардии;
- летального исхода после перенесенного инфаркта миокарда или при подозрении на его формирование.
Противопоказания
- геморрагический диатез;
- возраст до 16-ти лет;
- гиперчувствительность;
- предшествующая бронхиальная астма хронического течения, возникнувшая по причине использования НПВС или салицилатов;
- пептическая язва острого течения;
- выраженные патологии со стороны печени и/или почек;
- сердечная недостаточность выраженного характера;
- параллельное применение Метотрексата (в дозировке 15 мг/нед и более).
С осторожностью:
- параллельная терапия с использованием антикоагулянтов;
- гиперчувствительность к противоревматическим, противовоспалительным ЛС и анальгетикам;
- язвенные поражения и/или кровотечения ЖКТ в анамнезе;
- патологии печени и/или почек.
Побочные действия
Возможны негативные реакции со стороны ЖКТ, такие как: боли в области эпигастрия, диспепсия, иногда – воспалительные процессы и клинические симптомы эрозивно-язвенного характера, которые в редких случаях могут привести к перфорации и кровотечениям.
По причине антиагрегантного воздействия на тромбоциты, Полокард может увеличивать риск формирования кровотечений. Наблюдали такие виды кровотечений как: гематомы, интраоперационные геморрагии, кровотечения из органов мочевыделительной системы, десен, носа. Изредка – кровотечения серьезного характера, потенциально опасные для жизни: мозговые геморрагии (в особенности при неконтролируемой гипертонии и/или параллельном применении антигемостатических ЛС), геморрагии ЖКТ.
Кровотечения могут стать причиной хронической или острой постгеморрагической анемии с соответствующей симптоматикой и лабораторными показателями (гипоперфузия, бледность кожи, астения).
При индивидуальной обостренной чувствительности к салицилатам наблюдали различные аллергические проявления, чаще всего со стороны кожных покровов (отеки, крапивница, сыпь, зуд).
При сопутствующей бронхиальной астме отмечали более частое развитие бронхоспазмов и аллергических проявлений разной степени тяжести, поражающих систему дыхания, кожные покровы, кардиоваскулярную систему и органы ЖКТ. В единичных случаях возможны серьезные реакции, в том числе анафилактический шок.
Были зафиксированы редкие случаи развития транзиторной недостаточности печени с увеличением трансаминаз.
Также выявляли звон в ушах и чувство головокружения, которые могут быть симптомами передозировки.
Полокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как правило, взрослая суточная дозировка равняется 1-2 таблеткам Полокарда 75 мг или 1 таблетке 150 мг. Для правильного высвобождения активного ингредиента препарата необходимо проглотить таблетку целиком и запить водой. Прием таблеток лучше всего осуществлять после или во время еды.
Для скорейшего подавления тромбоцитарной агрегации, при подозрении на инфаркт миокарда и в случае его диагностирования в недавнем прошлом, назначают насыщающую начальную суточную дозу Полокарда 225–300 мг. Суточная дозировка 300 мг может также кратковременно использоваться по терапевтическим показаниям. В данных случаях, с целью быстрейшего всасывания активного ингредиента, допускается разжевывание таблеток.
Передозировка
Передозировка Полокардом может проявляться по причине хронической интоксикации, сформировавшейся на фоне длительного применения (употребление суточной дозы, превышающей 100 мг/кг на протяжении более 48 часов, может стать причиной эффектов токсического характера). Также наблюдали острую интоксикацию с угрозой для жизни пациента, вследствие непредвиденной или случайной передозировки, например, детьми.
Симптоматика хронического отравления неспецифическая, из-за чего передозировка салицилатами может носить скрытый характер. Хроническая интоксикация умеренного течения обычно отмечается только при повторных приемах больших доз Полокарда.
Первые признаки отравления проявляются тошнотой, головокружением, нарушением равновесия, рвотой, учащением дыхания и шумом в ушах. Также наблюдали потерю слуха, гипергидроз, нарушение зрения, моторное возбуждение, головные боли, сонливость, судороги, спутанность сознания, гипертермию, кому. В случае интоксикации тяжелого характера отмечали дегидратацию и метаболический ацидоз.
Симптоматику отравления средней тяжести выявляли после применения 150-300 мг ЛС на килограмм веса. Тяжелые проявления, как правило, наступают после использования дозировки 300–500 мг на килограмм веса. Потенциально летальной считается доза 500 мг на килограмм веса.
Смертельные случаи от интоксикации были описаны при приеме 10-30 грамм за один раз. Но также есть свидетельства о случае однократного приема 130 грамм препарата, после которого пациент выжил.
В случае признаков передозировки Полокардом необходимо доставить пациента в медицинское учреждение, где сразу же, в течение 3-4 часов (при приеме особенно большой дозы – до 10 часов), вызвать у него рвоту и промыть желудок (для понижения дальнейшего всасывания ЛС).
В последующем следует дать больному активированный уголь (30-60 грамм для детей и 50-100 грамм для взрослых) в виде водной взвеси.
При гипертермии необходимо, с помощью холодных компрессов и уменьшения окружающей температуры, понизить температуру тела.
Следует тщательно следить и поддерживать в норме водно-электролитный баланс и pH мочи на уровне 7,0–7,5. Для терапии ацидоза и быстрейшего выведения Полокарда почками, внутривенно вводят гидрокарбонат натрия.
В случае почечной недостаточности или очень тяжелой интоксикации, при невозможности контролировать кислотно-щелочной баланс, проводят сеанс перитонеального диализа или гемодиализа.
При повышении протромбинового времени показано введение витамина К.
По причине возможного развития комы и респираторного ацидоза назначать ЛС, подавляющие ЦНС нельзя.
В случае нарушения дыхательной функции нужно создать условия для притока кислорода, при необходимости проводят ИВЛ.
Взаимодействие
Из-за повышения гематологической токсичности недопустим параллельный прием Метотрексата в недельной дозе 15 мг и более.
Сочетаемое применение с Ибупрофеном препятствует тромбоцитарному угнетению, а при лечении пациентов, находящихся в группе риска развития кардиоваскулярных патологий может снизить кардиопротекторную эффективность Полокарда.
Одновременное лечение с использованием НПВС повышается вероятность формирования язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
Совместный прием антикоагулянтов увеличивает возможность возникновения кровотечений.
Параллельная терапия урикозурическими ЛС (Пробенецид, Бензобромарон) понижает эффективность элиминации мочевой кислоты.
Сочетаемое применение с Дигоксином, по причине уменьшения почечной экскреции, увеличивает его плазменное содержание.
Диуретики и большие дозировки Полокарда, вследствие понижения почечной репликации простагландинов, ослабляют клубочковую фильтрацию.
Высокие дозы Полокарда совместно с приемом оральных противодиабетических ЛС (производных инсулина или сульфонилмочевины) увеличивают гипогликемическую эффективность.
Глюкокортикоиды и препараты из группы СИОЗС повышают риск формирования кровотечений ЖКТ.
Системные глюкокортикоиды (исключение составляет Гидрокортизон), применяющиеся при болезни Аддисона с целью заместительной терапии, уменьшают плазменную концентрацию салицилатов и увеличивают возможность передозировки.
Сочетаемый прием АПФ и больших дозировок Полокарда приводят к понижению клубочковой фильтрации.
При параллельном использовании с Вальпроевой кислотой, по причине замещения плазменных белковых связей, усиливается ее токсическое воздействие.
Условия продажи
Для покупки Полокарда требуется рецепт.
Условия хранения
Хранение препарата возможно без особых условий (до 25 °С).
Срок годности
С момента производства – 2 года.
Особые указания
После продолжительного приема Полокарда, перед началом применения НПВС, необходимо пройти консультацию врача.
В случае запланированных хирургических вмешательств (в том числе стоматологических), следует учитывать, что препараты ацетилсалициловой кислоты могут повысить возможность возникновения и/или усиления кровотечений.
Пациенты-аллергики, включая проявления аллергического ринита, кожного зуда, крапивницы, полипоза и отечности слизистой носа, бронхиальной астмы (БА), а также больные, страдающие гиперчувствительностью к НПВС и хроническими инфекциями путей дыхания, должны помнить, что при совместном применении Полокарда возможно формирование приступов астмы и бронхоспазмов.
Прием малых дозировок ацетилсалициловой кислоты ослабляет элиминацию мочевой кислоты, что может стать причиной развития подагры.
Аналоги Полокарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Аклотин;
- Авикс;
- Ареплекс;
- Атрогрел;
- Атерокард;
- Вазотик;
- Брилинта;
- Деплатт;
- Дипиридамол;
- Дилоксол;
- Дисгрен;
- Кардогрель;
- Клопидогрел;
- Курантил;
- Медогрель;
- Пингель;
- Плавикс;
- Реодар;
- Плагрил;
- Фламогрель и т.д.
Синонимы
- Аспекард;
- Ацелизин;
- Анопирин;
- Аспетер;
- Асафен;
- Аспирин Кардио;
- Ацекардин;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Кардиомагнил;
- Годасал;
- Магникор;
- Лоспирин;
- Реокард и т.д.
Детям
Полокард, как и прочие препараты ацетилсалициловой кислоты, не назначают детям, страдающим ОРВИ, как с повышением температуры, так и без. При некоторых заболеваниях вирусной этиологии, в особенности при ветряной оспе и гриппе А и В, существует возможность формирования синдрома Рея, являющегося довольно редкой, но опасной для жизни патологией, которая требует неотложного специализированного вмешательства в медицинских учреждениях. Риск возникновения данных состояний, хоть и без конкретных доказательств, может повышаться и при сопутствующем приеме ацетилсалициловой кислоты. Симптомами синдрома Рея могут быть такие болезненные состояния, которые протекают с продолжительной рвотой. В связи с этим препарат Полокард не применяется до 16-ти лет, кроме особых случаев (болезнь Кавасаки).
С алкоголем
Одновременный прием этилового спирта (алкоголя), вследствие синергизма, может привести к повреждениям слизистой ЖКТ и увеличению времени возможных кровотечений.
При беременности и лактации
Применение Полокарда при беременности допускается лишь в тех случаях, когда прочие ЛС неэффективны.
В I триместре беременности, при назначении салицилатов, предполагали повышенную возможность развития врожденных патологий, таких как пороки сердца и «волчья пасть» (палатосхиз). Однако в случае продолжительного использования терапевтических суточных дозировок (150 мг) этот риск оставался низкими и по данным исследования не связанным с приемом салицилатов.
В I и II триместре можно применять салицилаты только после проведения всесторонней оценки пользы/риска и в суточных дозировках, не превышающих 150 мг.
В III триместр суточные дозы Полокарда больше 300 мг могут стать причиной перенашивания плода, ослабления родовых схваток, а также к детской кардиопульмональной токсичности.
Прием больших доз препарата незадолго до родов, в особенности у недоношенных детей, может обусловить внутричерепные кровотечения. В связи с этим, прием Полокарда в этом триместре, кроме особых акушерских и кардиологических показаний с проведением специального мониторинга, противопоказан.
Салицилаты, как и продукты их метаболизма в некотором количестве проникают в молоко матери. Поскольку у новорожденных не было отмечено побочных реакций, прерывать грудное вскармливание обычно не следует. Однако при необходимости использования повышенных дозировок Полокарда, нужно рассмотреть вариант отказа от кормления.
Отзывы о Полокарде
Мнение врачей и пациентов о Полокарде, как о профилактическом препарате тромбообразования («разжижения крови«), в 99% случаев положительные. Очистка активного ингредиента препарата компанией производителем, которое занимает значимое место в эффективности ЛС при выборе аналогов, находится на достаточно высоком уровне и позволяет Полокарду показывать высокие результаты проведения терапии. Конечно, при уже случившихся эпизодах инсультов, инфарктов, а также при стенокардии и ишемических атаках, более эффективно будет применение таких препаратов как: Клопидогрел, Плавикс и им подобных лекарств, что, тем не менее, не отменяет довольно частого назначения врачами именно Полокарда, возможно по причине его сбалансированного соотношения цена/качество.
Цена Полокарда, где купить
На сегодняшний день средняя стоимость любой дозировки Полокарда (75 мг или 150 мг №50) составляет 100 гривен.
Последние комментарии
Ольга: Ринорус — спрей хороший, эффект есть — ничего не могу сказать, сужает сосуды на 10-12 ...
Вероника: Первый раз мне назначали совместный прием кагоцела и валацикловира, когда я лечила ...
Ирина Климова: Раньше мои родители пользовались бельгийским Квинаксом, но теперь вместо старого ...
Надежда: Хорошо помогает при усталости, когда чувствую, что сил нет вообще ни на что. Кисловатая ...