Лопирел
Состав
В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин.
Форма выпуска
Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антитромботическое средство. Антиагрегант.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.
После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.
Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.
Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.
Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.
У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.
Показания к применению Лопирела
Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:
- при нестабильной стенокардии;
- при инфаркте миокарда (без зубца Q);
- после острого инфаркта миокарда.
Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, имеют окклюзионную болезнь периферических артерий. В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.
Противопоказания
Средство не назначают:
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- беременные и кормящие грудью женщины;
- при геморрагическом синдроме;
- при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
- детям до 18 лет;
- при аллергии на компоненты лекарства;
- при непереносимости галактозы.
Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.
Побочные эффекты
Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:
- носовые кровотечения, гематомы, несварение, кровотечения в ЖКТ, понос, подкожные кровоизлияния;
- эозинофилия, головная боль, тромбоцитопения, парестезии, потеря сознания, метеоризм, лейкопения, гастрит, тошнота, запор, язвы в ЖКТ;
- конъюнктивальные, глазные, внутричерепные и ретинальные кровоизлияния, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови;
- нейтропения, ретроперитонеальное кровотечение;
- ТТП, агранулоцитоз, искажение вкуса, анафилактоидные реакции, тромбоцитопения, апластическая анемия, галлюцинации и спутанность сознания, васкулит, пониженное АД;
- бронхоспазм, колит, кровохаркание, буллезный дерматит, панкреатит, стоматит, гепатит, печеночная недостаточность, отек Квинке, миалгия, крапивница, артралгия, плоский лишай, экзема, артрит, лихорадка.
Лопирел, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.
Инструкция по применению Лопирела (75 мг)
Как правило, при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.
Продолжительность приема после инфаркта — с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.
Если у пациента коронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование, то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту, рекомендуемая дозировка – 100 мг.
Передозировка
При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.
Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы.
Взаимодействие
При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.
У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.
Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.
Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).
Лекарство можно сочетать с атенололом, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином или Нифедипином.
Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.
Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
Хранить в прохладном месте, при комнатной температуре.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Для лиц, перенесших острый инфаркт миокарда с повышением ST, терапию средством необходимо отложить на 2-3 дня.
Если во время лечения препаратом возникло кровотечение, нужно провести анализы крови и ферментов печени.
Особую осторожность нужно соблюдать при сочетании средства с НПВС, аспирином, гепарином, тромболитиками, при операциях, травмах, повышенном риске кровотечения.
Препарат не назначают лицам, перенесшим острый ишемический инсульт, если прошло менее недели.
Если вам предстоит оперативное вмешательство, прием у стоматолога или другого врача, необходимо проинформировать специалиста о том, что вы принимаете данный препарат. Прекратить прием Лопирела следует не менее, чем за неделю до предполагаемой операции.
Своему лечащему врачу необходимо сообщать обо всех случаях кровотечений, возникающих в процессе лечения средством. Следует помнить, что для его остановки может потребоваться больше времени, чем обычно.
Аналоги Лопирела
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги препарата: Клопидогрел, Авикс, Атрогрел, Деплат, Зилт, Карум-Сановель, Клопидал, Клопикор, Лопигрол, Орогрел, Плавигрель, Плагрил, Реодар, Тессирон, Тромбонет, Фламогрель 75, Атерокард, Гридокляйн, Деплатт, Кардогрель, Клодия, Клорело, Медогрель, Пингель Нео, Плавикс, Платогрил, Реомакс, Тромбекс.
Отзывы о Лопиреле
Отзывы о препарате очень хорошие. Люди, принимавшие его, отмечают высокую эффективность и отсутствие серьезных побочных реакций по сравнению с аналогичными средствами. Некоторых смущает высокая стоимость препарата.
Цена Лопирела
Цена Лопирела 75 мг (28 таблеток) составляет приблизительно 460 рублей.
Последние комментарии
Владимир: Когда пить ? До или после приема пищи. Никто не указывает:все , все с одной бочки!
Алла: Феминал это замечательный препарат! Так как высокая концентрация женских фитоэстрогенов ...
Мария: Жалко, что Сегедрин исчез из льготного обеспечения. Приходится покупать его за деньги ...
Арина: Каждое лечение ребенка, будь от какой болезни, для меня целый квест. Сын всегда к приему ...