Пробенецид

Химическое название

4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid

Химические свойства

Пробенецид – это белый или почти белый порошок, практически не растворимый в воде. Молекулярная масса средства = 285,4 грамма на моль.

Раньше вещество использовали для снижения интенсивности секреции различных антибактериальных средств почечными канальцами (пенициллина например), сейчас лекарство получило широкое применение при лечении подагры и для снижения вреда от цидофовира. Средство выпускают в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество препятствует реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах и ускоряет ее выведение. Кроме того, Пробенецид имеет свойство задерживать выведение других лекарственных средств через почки, и тем самым повышать их плазменные концентрации. Таким образом, лекарство повышает эффективность применения антибиотиков.

После приема таблеток, вещество быстро усваивается. Максимальная его концентрация в плазме наблюдается спустя 3 часа после приема. У средства достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 95%. Метаболизм протекает в печени, у вещества небольшой объем распределения в организме. Период полувыведения — от 2 до 6 часов. Выводится Пробенецид путем клубочковой фильтрации и через проксимальные каналы почек.

Показания к применению

Лекарство используют:

• для лечения гиперурикемии при хронической подагре и при одновременном приеме диуретиков;
• в составе комплексного лечения антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами.

Противопоказания

Средство нельзя применять:

• во время острых приступов подагры;
• при мочекаменной болезни, особенно при наличии уратных камней в почках;
• пациентам с порфирией;
• беременным женщинам;
• при нарушении картины периферической крови;
• детям до 2 лет;
• при вторичной гиперурикемии (опухоли, химиотерапия);
• при аллергии на вещество.

Побочные действия

Могут проявиться следующие нежелательные реакции на Пробенецид:

• рвота, анорексия, тошнота, болезненные ощущения в деснах, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит;
• головокружение, частое мочеиспускание, головные боли, повышенная температура тела, крапивница и зуд на коже;
• анемия, лейкопения, выпадение волос, приливы, обострение подагры;
• редко — некроз печени, анафилактические реакции, апластическая анемия, нефротический синдром.

Пробенецид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения хронической подагры назначают по 500 мг препарата в день, распределяя на 2 приема. Такой режим соблюдают в течение 4 недель.

Если эффективность лечения низкая, можно перейти на большие дозировки, увеличивая суточную дозу на 0,5 г в месяц. Максимальная суточная дозировка не должно превышать 2 грамм.

Также суточную дозу можно снижать при благоприятном течении болезни, отсутствии острых приступов и стабильных лабораторных показателях. Коррекцию проводят постепенно, по пол грамма каждые пол года. В итоге пациент принимает минимально эффективную дозировку.

Пробенецид во время лечения антибиотиками цефалоспоринового и пенициллинового ряда назначают по 0,5 г, 4 приема/день. Для детей дозу корректируют, по 25 мг на кг веса ребенка, далее увеличивают до 40 мг на кг веса. Таблетки принимают каждые 6 часов.

Если вес ребенка составляет более 50 кг, то допустим переход на взрослый режим дозирования.

Для лечения гонореи лекарство применяют по 1 грамму за пол часа до инъекционного введения антибиотика.

Передозировка

Прием больших доз средства может привести к сильному возбуждению центральной нервной системы и даже к летальному исходу. В качестве лечения при передозировке рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Вещество приводит к ускоренному выведению фенолсульфофталеина, аминогиппуровой кислоты, сульфобромфталеина, 5-окси-индолилуксусной кислоты и метаболитов стероидных гормонов.

При приеме Пробенецида увеличиваются плазменные концентрации: ацикловира, каптоприла, производных сульфонилмочевины, лоразепама, рифампицина, аминосалицилатов, парацетамола, зидовудина, индометацина, конъюгатов сульфаниламидов, кетопрофена, напроксена, меклофенамата, метотрексата.

Также под действием лекарственного средства снижается концентрация пеницилламина и нитрофурантоина в моче, снижается их терапевтический эффект.

Во время лечения средством может потребоваться коррекция дозировки тиопентала.

При сочетании препарата с метотрексатом нужно уменьшить дозировку последнего, чтобы снизить риск развития побочных реакций.

Особые указания

Средство нельзя назначать при вторичной гиперурикемии, возникшей вследствие опухоли или проведения химиотерапии. Лекарство не снижает интенсивность синтеза мочевой кислоты, будет усиливаться риск развития нефропатии.

С особой осторожностью лекарство применяют при наличии язвы желудка в анамнезе, при хронических заболеваниях почек вещество будет неэффективным.

Лечение средством хронической подагры может привести к острому приступу подагры, росту или увеличению камней в почках, к почечным коликам, гематурии.

С осторожностью Пробенецид назначают больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарство может вызвать ложно положительную реакцию на глюкозу.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки в зависимости от веса.

При беременности и лактации

Известно, что данное вещество преодолевает плацентарный барьер. В связи с этим его не рекомендуют использовать во время беременности. Лактацию рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Пробенецида)

Аналоги: Probalan, Сантурил, Пробенецид Биоканол.

Отзывы

Отзывов об использовании лекарства мало. Однако большинство из них говорят об относительно хорошей переносимости препарата, изредка возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, аллергические реакции.

Цена Пробенецида, где купить

Купить Пробенецид в аптеке достаточно сложно. Стоимость препаратов в Интернете под заказ отличается в зависимости от производителя. Цена Пробенецида составляет порядка 4500 рублей за 30 таблеток по 500 мг.

Комментарии