Ацеклофенак
Химическое название
Нет данных о названии.
Химические свойства
Ацеклофенак – вещество, производное уксусной кислоты, является нестероидным противовоспалительным средством. Лекарство выпускают в виде таблеток, чаще всего покрытых пленочной оболочкой или в составе мази для наружного использования.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство не избирательно подавляет работу ЦОГ1 и ЦОГ2 таким образом, ингибируя процессы синтеза простагландинов. В результате значительно уменьшается воспаления, нормализуется температура тела, происходит обезболивание.
После приема таблеток лекарство быстро всасывается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. У средства большая биологическая доступность. Максимальную концентрацию в плазме крови можно пронаблюдать уже через 1,5 -3 часа. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на степень усвояемости лекарства, но несколько замедляет процесс всасывания.
Степень связывания с белками крови высока – порядка 99 %. Вещество способно проникнуть в синовиальную жидкость (концентрация в синовиальной жидкости – 60%). Объем распределения средства 30 литров.
Метаболизм препарата протекает с участием изофермента CYP2C9, затем образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак (неактивен). Период полувыведения средства – примерно 4 часа. Выводится лекарство преимущественно в виде метаболитов с почками и незначительно – в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат назначают:
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы, анкилозирующего спондилоартрита или спондилита);
- для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли, плечелопаточном периартрите.
Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с язвами и эрозиями в ЖКТ, во время обострения;
- при болезни Крона и язвенном колите;
- если имеется подозрение на кровотечение из ЖКТ;
- при тяжелых заболеваниях печени и печеночной недостаточности;
- беременным женщинам;
- пациентам с нарушениями процессов кроветворения или нарушениями свертываемости крови;
- во время кормления грудью;
- при почечной недостаточности, гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек;
- детям до 18 лет;
- в период восстановления после проведения аортокоронарного шунтирования;
- при “аспириновой триаде”;
- лицам, страдающим от тяжелой сердечной недостаточности.
Осторожность следует соблюдать:
- при заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта и печени средней и легкой степени тяжести;
- если у пациента имеется бактерия хеликобактер в ЖКТ;
- при бронхиальной астме;
- лицам с пониженным артериальным давлением;
- после проведения обширных операций, если снижен объем циркулирующей крови;
- при ишемии;
- пожилым лицам;
- пациентам с цереброваскулярными заболеваниями;
- при сахарном диабете;
- после длительного лечения НПВС;
- алкоголикам и курящим людям;
- при тяжелых соматических заболеваниях;
- пациентам с дефектами гемостаза;
- при системной красной волчанке;
- в сочетании с антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами.
Мазь или крем нельзя наносить на поврежденную кожу.
Побочные действия
Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:
- головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;
- повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.
Реже развиваются:
- анемия, анафилактические реакции, снижение остроты зрения;
- повышение артериального давления, сердечная недостаточность, одышка;
- рост концентрации креатинина и мочевины в крови;
- запор, язвы в ротовой полости, повышенное газообразование, гастрит, рвота;
- язва желудка, мелена, геморрой;
- дерматит, зуд, отек Квинке, крапивница.
Очень редко возникают:
- спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела, гиперкалиемия, экзема;
- почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
- пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;
- гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
- тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
- прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
- гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
- бронхоспазм, стоматит, гепатит.
Ацеклофенак, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь. В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. По 100 мг за раз, целиком, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Наружно. Вещество в составе мази или крема тонким слоем осторожно наносят на область воспаления 3 раза в сутки. После использования препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допускать попадания средства в глаза.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки препаратом у человека.
Симптомами передозировки являются: головные боли, судороги, рвота, боль в животе, тошнота, головокружение. В качестве терапии используют энтеросорбенты, промывают желудок, производят симптоматическое лечение. Препарат не имеет специфического антидота, гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
Антикоагулянты при сочетании с таблетками повышают риск развития кровотечений. Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль показателей свертываемости крови.
Таблетки Ацеклофенак увеличивают плазменную концентрацию дигоксина, фенитоина, препаратов на основе лития.
Вещество при сочетании с антигипертензивными средствами и диуретиками снижает эффективность последних.
Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками повышает вероятность развития гиперкалиемии.
С осторожностью следует сочетать лекарство с НПВС и глюкокортикостероидами, средство повышает токсичность метотрексата и циклоспорина.
Аспирин снижает плазменную концентрацию Ацеклофенака.
Сочетание средства с гипогликемическими препаратами требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, темном месте, вдали от детей.
Срок годности
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно ранить в течение 3 лет.
Особые указания
В качестве мер предосторожности во время лечения препаратом рекомендуется использовать минимально эффективные и активные дозировки. Также показан периодический контроль работы печени и почек, картину периферической крови, состояния кала (отсутствие крови), работу сердечно-сосудистой системы.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Риск возникновения аллергии или кожных реакций выше в первые месяцы приема лекарства. Если возникли повреждения слизистой рта, высыпания на коже, другие признаки аллергии, то терапию необходимо прервать.
Процесс угнетения тромбоцитов во время лечения препаратом обратим, состав крови нормализуется через некоторое время после отмены лекарства.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Пожилым
Проведение терапии Ацеклофенаком у пожилых пациентов требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Абсолютным противопоказанием к использованию средства является 3 триместр беременности.
В 1 и 2 триместрах и во время кормления грудью необходимо соблюдать особую осторожность. Лекарство может назначить врач при острой необходимости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацеклофенака)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Торговые названия средства: Аэртал, Аленталь, Асинак, Инфенак, Зеродол.
Диклофенак и Ацеклофенак, что лучше?
Оба препарата являются производными фенилуксусной кислоты. В отличие от диклофенака оригинал обладает меньшим количеством побочных эффектов, не накапливается в организме, аккуратнее воздействует на процессы метаболизма в хрящах. Исследования терапевтических свойств Ацеклофенака продолжаются.
Отзывы о Ацеклофенаке
Отзывы о лекарстве в основном хорошие. Средство снимает воспаление и обезболивает при артрите, зубной боли, ревматизме и межреберной невралгии. Однако, помогает препарат не всем. Есть сообщения об отсутствии или недостаточности эффекта от приема таблеток. Также нередко развиваются побочные реакции со стороны ЖКТ, сонливость и общая слабость.
Цена Ацеклофенака, где купить
Стоимость 20 таблеток Аэртал, дозировкой по 100 мг составляет от 314 до 350 рублей.
Я периодически Аэртал принимаю. Таблетки доступные и по цене, и по качеству отличные - импортные. Обезболивающий эффект у препарат действительно очень быстрый. Наступает буквально в течении 15-20 минут. Принимала при необходимости довольно часто - никогда не было никаких побочных эффектов.
Принимал ацеклофенак при ювенильном артрите, особых положительных моментов отметить не могу, препарат скорее всего не подходит или просто не достаточно сильный. Начались проблемы с пищеварением, не буду уточнять деликатные подробности. В целом, не понравился. Купил по советам аэртал, с той же группы НПВП, но эффективность значительно выше. Плюс побочки со стороны ЖКТ нет.