Мапротилин

Химическое название

N-Метил-9,10-этанантрацен-9(10H)-пропанамин.

В лекарственных препаратах вещество находится в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Мапротилин – антидепрессант, по своим фармакологическим свойствам схожий с трициклическими антидепрессантами (сходная боковая цепь). Однако химическое строение вещества предполагает не трехциклическую, а четырехциклическую структуру.

Средство в чистом виде – это белый порошок, кристаллический, не имеющий характерного запаха.

Его молекулярная масса = 277,403 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство селективно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина в пресинаптических мембранах коры гм. Приводит к блокировке центральных альфаадренорецепторов, холино- и гистаминовых рецепторов.

Мапротилин, после попадания в желудочно-кишечный тракт, всасывается медленно, практически полностью. Биодоступность составляет до 70%. Вещество на 89% связывается с белками крови. Проникает и обнаруживается в спинномозговой жидкости, приблизительно 10% от сывороточной концентрации. Средство метаболизируется в организме, при этом образуется активное его дисметилпроизводное.

Период полувыведения составляет от 43 до 45 часов. Максимальная концентрация в плазме после приема таблетированной формы достигается через 8 часов, равняется от 50 до 150 нмоль на литр. Внутривенное введение лекарства в дозировке 50 мг приводит к возникновению концентрации от 17 до 57 нг на мл. Выводится из организма средство медленно. В течение трех недель выделяется всего 57% вещества и его метаболитов с мочой, и порядка 33% — с каловыми массами.

Лекарство выделяется с грудным молоком. При заболеваниях почек снижается интенсивность выведения метаболитов с мочой, но увеличивается их концентрация в желчи.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения различных депрессий (психогенной, инволюционной, реактивной, невротической, истощения, соматогенной депрессии);
• при климактерических расстройствах;
• если у пациента наблюдается подавленность, тревожность, дисфория, раздражительность, апатия (в частности у пожилых людей);
• для лечения психосоматических и соматических расстройств, ассоциированных с страхом и депрессией.

Противопоказания

Данное вещество противопоказано к применению:

• у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда;
• при эпилепсии, судорогах и повышенном судорожном пороге;
• если у пациента были судорожные припадки ранее;
• при нарушениях работы почек и печени;
• больным глаукомой;
• кормящим женщинам;
• при заболеваниях предстательной железы.

Побочные действия

Во время лечения препаратом нередко проявляются следующие побочные эффекты:

• головокружение, усталость, слабость, нарушение аккомодации (особенно в первые дни приема);
• сухость слизистых оболочек ротовой полости, запор, несварение желудка;
• задержка мочи, тремор, судороги;
• тошнота, увеличение веса, рвота;
• снижение концентрации внимания и памяти.

Редко возникают:

• галлюцинации, судороги, падение артериального давления, тахикардия;
• нарушение сердечной проводимости, аритмия;
• холестатическая желтуха, гепатит, гинекомастия;
• опухание мошонки, делирий;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• лихорадка, чувствительность к свету, отечность;
• синдром отмены, алопеция;
• стоматит, заболевания зубов, повышение уровня печеночных ферментов.

Мапротилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от степени депрессии и чувствительности пациента к данному веществу.

Как правило, препарат принимают 2-3 раза в сутки по 25-75 мг. Максимальное количество Мапротилина, которое можно принять за день составляет 150 мг при стационарном и 250 мг при абмулаторном лечении.

Терапию начинают с 25 мг в сутки и в течение 2 недель дозировку повышают. Если симптомы исчезают, разовую дозировку можно снизить до начального уровня.

Внутривенно средство используют в капельнице. Дозировка от 24 до 100 мг в сутки. Обычно в одной ампуле содержится 25 мг Мапротилина, поэтому разводят одну-две ампулы в 250 мг изотонического р-ра натрия хлорида либо 5% глюкозы. Инфузия длится от 1,5 до 2 часов. Для дозировки 75-150 мг (от 3 до 6 ампул) применяют 0,5 л растворителя, а длительность процедуры увеличивают до 3 часов.

Антидепрессивное действие препарата при внутривенном введении достигается в течение 7-14 дней. После чего пациента рекомендуется перевести на таблетированную форму.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы. Возникает сонливость, атаксия, судорожные припадки, тревожность, ступор, кома, тахикардия, сердечная аритмия, снижение АД, острая сердечная недостаточности (вплоть до остановки сердца), цианоз, лихорадка, анурия, потливость. В целом, усиливаются все побочные эффекты от лекарства. Такого рода симптомы можно наблюдать в течение 4 часов после приема вещества, максимальной силы они достигают через сутки, а сохраняться могут до 6 дней.

У Мапротилина нет специфического антидота. Гемолитический диализ не эффективен. Проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. Нельзя вводить пациенту физостигмин, это может привести к возникновению судорог.

Взаимодействие

Сочетанный прием препарата с кумариновыми производными может привести к угнетению их метаболизма и снижению эффективности.

Лекарства, угнетающие ЦНС, при сочетании с данным средством увеличивают седативный эффект.

Вещество увеличивает эффективность антихолинергических средств.

Сочетание лекарства с тиоридазином может привести к развитию тяжелой сердечной аритмии.

Бета-адреноблокаторы (Пропранолол) повышают плазменную концентрацию мапротилина.

При сочетании лекарства с ингибиторами МАО возможно развитие тремора, гиперпирексии, делирия и генерализованных клонических судорог.

Индукторы микросомальных ферментов печени, барбитураты, оральные контрацептивы, Карбамазепин усиливают метаболизм данного вещества и снижают его эффективность. Может произойти увеличение плазменной концентрации фенитоина и Карбамазепина в крови и усиление побочных реакций препаратов. Может понадобиться коррекция дозировки.

Сочетание препарата с бензодиазепином приводит к усилению седативного эффекта.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины сочетают с лекарством с особой осторожностью.

Сочетанный прием Мапротилина и гормонов щитовидной железы приводит к повышению риска возникновения сердечной аритмии.

Осторожность следует соблюдать при приеме данного вещества и эпинефрина, изопреналина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина, прочих симпато- и адреномиметиков. В том числе и при местном использовании.

Препарат снижает антигипертензивное действие Бетадина, Гуанетидина, Резерпина, клонидина, альфа-метилдопы.

Флуоксетин и флувоксамин значительно увеличивают плазменную концентрацию Мапротилина, усиливают побочные реакции и увеличивают их продолжительность.

Условия продажи

Потребуется рецепт от врача.

Условия хранения

Лекарства на основе Мапротилина хранят в прохладном месте (температура не выше 30 градусов), вдали от маленьких детей.

Срок годности

Лекарство хранится в течение 5 лет.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении данным антидепрессантом следующих групп:

• лица, страдающие хроническим алкоголизмом, больные бронхиальной астмой;
• пациенты с повышенным внутриглазным давлением;
• при маниакально-депрессивном психозе;
• при нарушениях работы сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, почек и печени;
• больным гипертиреозом;
• людям, перенесшим инфаркт миокарда;
• при шизофрении.

Если у пациента имеется склонность к развитию артериальной гипотензии, то рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Во время лечения следует учитывать, что риск развития судорожных припадков, кардиотоксичности и угнетения дыхания у данной группы препаратов выше, чем у трициклических антидепрессантов.

После и перед началом терапии ингибиторами МАО, если ранее пациент принимал Мапротилин, необходимо выдержать 2 недели. При сочетании вещества с Флуоксетином проводится коррекция дозировки.

Во время терапии нельзя водить машину и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем и алкоголь содержащими напитками.

При беременности и лактации

Антидепрессанты во время беременности назначают редких случаях. Вещество выделяется с грудным молоком в значительной концентрации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Доксепин

Ладисан

Людиомил

Мелипрамин

Анафранил

Амитриптилин

Лекарства на основе данного средства: Мапротилин, Людиомил, Мапротибене.

Отзывы о Мапротилине

Пациенты отзываются о данном препарате хорошо. Развитие побочных реакций отмечают редко, чаще всего – это набор веса, причем, иногда значительный. Лекарство хорошо устраняет симптомы депрессии, повышают жизненный тонус, хорошо переносится.

Некоторые Отзывы о Мапротилине:

• “… Лечилась им долго и упорно, мне помог, стало намного лучше. То, что поправилась – только на пользу, не могла набрать никогда нормальный вес. Жалко, что сейчас у нас его трудно купить стало”;
• “… Пью уже 8 лет. Мне помогает, правда увеличение дозы происходило медленно, результаты нормальные были видны через 2 месяца”.

Цена Мапротилина, где купить

Купить Мапротилин можно в аптеке при наличии рецепта. Цена Мапротилина составляет от 600 до 850 рублей.

Комментарии