Анафранил

Состав

В составе таблеток находится 25 мг гидрохлорида клопирамида + кукурузный крахмал, кислота стеариновая, глицерол 85%, тальк, коповидон, кристаллическая сахароза, дисперсный желтый краситель, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, поливинилпирролидон К30, полиэтиленгликоль 8000.

Одна ампула раствора для инъекций содержит: 25 мг гидрохлорида клопирамида, вода, глицерол.

Форма выпуска

• Препарат выпускают в виде светло-желтых таблеток, круглых, выпуклых. По 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
• Также средство продается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций. В ампулах по 2 мл, 10 ампул в пачке.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анафранил (Anafranil) – трициклический антидепрессант. Его основное действие заключается в ингибировании обратного захвата норадреналина и серотонина. Этот процесс осуществляется путем изменения концентрации моноаминов в центральной нервной системе и блокировке н2-гистаимновых рецепторов.

Кломипрамин устраняет психомоторную заторможенность, тревожность, плохое настроение. Активное вещество способно устранить ночной энурез, который не определяется нарушениями в физиологии, снижает аппетит. Происходит налаживание процесса передачи серотонина и адреналина. Терапевтический эффект будет заметен после первой недели приема препарата, достигает своего эффективного максимума через 2-3 недели.

При в/м введении препарат хорошо и полностью усваивается. 97% средства связывается с белками плазмы крови.

Равновесной максимальной концентрации лекарство достигает через 2 недели систематического приема. Около 2% вещества обнаруживается в спинномозговой жидкости. Препарат хорошо проникает в грудное молоко.

Препарат метаболизируется путем деметилирования, с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19, і CYP1A2, образовавшиеся метаболиты активны. Период выведения средства из организма от 18 до 25 часов, в зависимости от способа введения.

Выводятся метаболиты с мочой и калом.

У пожилых пациентов плазменная концентрация препарата вследствие замедленного метаболизма может существенно отличаться.

Показания к применению

Анафранил назначают:

• для лечения депрессий различного происхождения (эндогенные, невротические, маскированные, инволюционные, реактивные, органические депрессии);
• при депрессиях у пожилых людей, вызванных постоянными сильными болями или соматическими заболеваниями;
• при депрессивных состояниях у психопатов или шизофреников;
• при нарушениях настроения невротической, психопатической или реактивной природы;
• для лечения панических атак и различных фобий;
• при каталепсии (нарколепсии);
• при пресенильной и сенильной депрессии;
• для профилактики мигрени;
• для лечения ночного энуреза, не связанного с прочими заболеваниями.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при аллергии на трициклические антидепрессанты, группы дибензазепина или кломипрамина;
• если недавно случился инфаркт миокарда;
• детям до 5 лет;
• беременным и кормящим женщинам;
• при приеме ингибиторов МАО (две недели до и после), ингибиторов МАО-А обратимого действия;
• при синдроме удлинения интервала QT.

Следует соблюдать осторожность:

• при травмах головного мозга;
• при эпилепсии;
• при сочетании препарата с нейролептиками;
• лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью или аритмией;
• при глаукоме или задержке мочи;
• пожилым людям;
• подросткам;
• при опухоли мозгового слоя надпочечников;
• людям, у которых есть склонность к возникновению запоров, особенно для лежачих или пожилых людей;
• при серьезных заболеваниях печени или гипертиреозе;
• при нейробластоме или феохромоцитоме.

При использовании лекарства следует постоянно контролировать артериальное давление, следить за внутриглазным давлением.

Если пациент использует контактные линзы, нужно помнить ,что препарат может снизить интенсивность слезоотделения. Это может привести к повреждению роговицы.

Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении лекарства, во избежание возникновения анафилактического шока.

Побочные эффекты

Побочные действия Анафранила чаще всего выражены слабо, чем-то похожи на симптомы депрессии. Как правило, эффекты такого рода проходят в ходе лечения или же после снижения и достижения минимально активной дозировки.

Если же побочные реакции серьезные и угрожают жизни пациента, прием лекарства нужно прекратить.

Особенно часто и явно побочные действия проявляются у пожилых людей.

Могут наблюдаться:

• сонливость, сухость слизистых оболочек, утомляемость, потливость, повышение аппетита, тремор;
• запор, миоклонус, головная боль, нарушения зрения, тошнота, набор веса;
• парестезии, приливы, сердцебиение, повышенный мышечный тонус или слабость, нарушения речи, мидриаз;
• тахикардия, сильное снижение АД, незначительные искажения на ЭКГ, рвота, понос, боли в эпигастрии, повышение активности ферментов печени;
• крапивница, галакторея, шум в ушах, зуд и высыпания на коже, увеличение молочных желез, искажение вкуса;
• нарушение режима сна, дезориентация, галлюцинации, тревожность и агрессия, делирий, проблемы с памятью;
• судороги, жар, атаксия, изменения на электроэнцефалограмме;
• глаукома, нарушения внутрисердечной проводимости, задержка мочи, отеки, жжение и отеки в месте введения препарата;
• пневмонит, анафилактические и анафилактоидные реакции, пурпура, лейкопения, тромбоцитопения и тд.

При резком прекращении применения средства возникает синдром отмены. Появляются тошнота, диарея, рвота, раздражительность и тревожность, головные боли и бессонница. Дозировку следует снижать постепенно.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Если у пациента гипокалиемия, то перед началом приема препарата ее нужно устранить.

Дозировку и способ приема лекарства должен устанавливать лечащий врач. Следует назначать минимально активную дозировку и постепенно ее увеличивать до момента достижения желаемого эффекта. У пожилых людей и подростков к процессу следует относиться с большей осторожностью.

Инструкция на Анафранил в таблетках

Таблетки принимают внутрь.

При депрессии, фобиях и обсессивно-компульсивном синдроме назначают по одной таблетке 2-3 раза в день. Дозировка повышается в течение 7 дней, по таблетке каждые 2-3 дня. Необходимо достигнуть дозировки 100-150 мг. Максимальная суточная составляет 250 мг. После достижения необходимых улучшений в состоянии больного, его переводят на 2-4 табелтки в сутки (50-100 мг).

При хроническом болевом синдроме дозировка устанавливается индивидуально, для каждого пациента (10-150 мг в день). При этом следует снизить количество анальгетиков.

При боязни открытых пространств и панических атаках начальная дозировка составляет 10 мг в день. Далее путем постоянного повышения достигается суточная дозировка 25-100 мг. Минимальный курс лечения – полгода (при этом происходит снижение дозировки).

При каталепсии и нарколепсии рекомендуемое количество лекарства в сутки – 25-75 мг.

Для пожилых пациентов начальную дозировку назначают 10 мг, а затем повышают до 50 мг.

Для детей и подростков начальная дозировка – 25 мг в день. Количество Анафранила увеличивают в течение 14 дней до 100 мг. Далее за еще 2 недели дозировка повышается до 200 мг. Также возможен расчет суточной дозировки из принципа 3 мг действующего вещества на кг веса.

При ночном энурезе: для детей 5-8 лет дозировка – 20 или 30 мг в день, в возрасте от 9 до 12 – 25 или 50 мг, больше 12 лет – до 75 мг. Дальнейшее повышение дозировки возможно в том случае, если после недели приема средства улучшения не наступили.

Таблетки лучше пить перед сном. Курс лечения – от 3 до трех месяцев. К концу курса необходимо постепенно вернуться к начальной дозировке и прекратить прием.

Инструкция по применению Анафранила в уколах

Внутримышечные инъекции

Лечение начинается с введения от 25 до 50 мг, то есть 1-2 ампул. Затем дозировку каждый день можно увеличивать на одну ампулу, максимальная дозировка – 6 ампул в сутки. Затем, после наступления улучшений в состоянии, дозировку следует снизить и заменить таблетками.

Внутривенное введение

В начале лечения препарат вводят капельно, по 2-3 ампулы в день, за один раз. Продолжительность инфузии от полутора до 3 часов, лекарство разводят в 250-500 мл раствора хлорида натрия либо глюкозы. Во время процедуры за пациентом следует внимательно следить, контролировать уровень артериального давления.

Лечение, даже после наступления улучшений нужно продолжать 3-5 дней, затем пациента переводят на таблетки.

Такой способ введения препарата не рекомендуется назначать детям и подросткам.

Передозировка

Передозировка средством может понести за собой серьезные последствия, особенно у детей. Симптомы схожи для всех препаратов группы трициклических антидепрессантов.

Симптомы передозировки проявляются в течение 4-х часов после попадания средства в организм, их максимальное количество и выраженность наступает через сутки. В течение 5-6 дней пациент должен находиться под наблюдением.

При передозировке наблюдаются: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, повышение температуры тела, кома, делирий, рвота, угнетение дыхания, лихорадка, сильное снижение артериального давления, аритмия и тахикардия, шок, ступор, сердечная недостаточность вплоть по полной остановки сердца. Возможны: анурия, цианоз или олигурия.

В качестве терапии необходимо в экстренном порядке произвести промывание желудка. Если пациент в сознании – вызвать рвоту, если нет, то перед промыванием произвести интубацию трахеи. Вызвать скорую помощь, дать пострадавшему энтеросорбенты (активированный уголь). Производить описанные выше операции целесообразно, даже если после передозировки прошло более 12 часов.

Специфического антидота препарат не имеет, гемодиализ и перитонеальный диализ не применяют. Поэтому используют современные методы интенсивной терапии, устраняют судороги, производят искусственную вентиляцию легких.

Взаимодействие

Эстрогены, циметидин и метилфенидат увеличивают плазменную концентрацию кломипрамина.

При сочетании препарата с эфедрином и этанолом, их эффективность повышается, но увеличивается число и частота возникновении побочных реакций.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови.

Лекарство способно усилить эффекты от противопаркинсонических средств.

При сочетании со следующими препаратами происходит процесс потенцирования:

• с антитромботическими лекарствами;
• бета-адреномиметиками;
• с антагонистами витамина К;
• с антигистаминными лекарствами;
• с изопреналином и бипериденом;
• с норэпинефрином;
• с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Фенотиазины при одновременном приеме со средством усиливают нагрузку на центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь, увеличивают вероятность возникновения судорог.

Если сочетать антидепрессант с опиоидными анальгезирующими средствами, Золпидемом и прочими средствами, угнетающими ЦНС, возможно развитие опасной для жизнедеятельности пациента заторможенности.

Лекарство усиливает воздействие на организм препаратов для анестезии.

Гормональные контрацептивы увеличивают вероятность развития депрессии.

Леводопа и фуразолидон при сочетании со средством может значительно повысить артериальное давление.

Препараты лития понижают порог судорожной активности.

Одновременный прием препарата с бетанидином, клонидином может значительно снизить эффективность последнего.

Сочетание Анафранила и атропина усиливает эффективность и побочные реакции от м-холиноблокаторов.

С осторожностью следует сочетать антидепрессант с дисульфирамом, так как это способствует развитию делирия.

Ингибиторы МАО, при сочетании с лекарством могут вызвать кому, лихорадку, гипертонический криз и судороги.

Прокаинамид, хинидин и тиреотропные препараты повышают вероятность нарушения сердечного ритма.

Раствор для инъекций нельзя сочетать с приемом диклофенака в той же форме.

При сочетании с гепатотоксичными препаратами Анафранил увеличивает нагрузку на печень.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство хранят в прохладном, темном месте. Ни в коем случае не допускать попадания средства к детям.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

У лиц, предрасположенных к психозам и пожилых людей препарат может вызвать ночные делириозные психозы. После прекращения приема средства побочные эффекты такого рода проходят.

Во время лечения возможно изменение уровня лейкоцитов, в связи с этим нужно контролировать показатели крови.

Осторожность следует проявлять, если пациент имеет предрасположенность к запорам.

У пациентов с паническими атаками в первые дни лечения может наблюдаться ухудшение состояния, как правило, самочувствие налаживается через неделю.

Сочетать препарат с электросудорожной терапией стоит только в случае тщательного контроля над самочувствием больного.

Прием антидепрессантов увеличивает вероятность возникновения суицидальных мыслей, попыток к суициду. Об этом должны помнить члены семьи и окружение больного (опекуны). Так же, если таких наклонностей у пациента ранее не наблюдалось, то препарат следует отменить.

Во время выписки рецепта, следует указывать минимально необходимое на данный момент количество таблеток, во избежание случайной передозировки средством.

Аналоги

Доксепин

Ладисан

Людиомил

Мелипрамин

Амитриптилин

Аналоги: Клофранил, Доксепин, Анафранил Ср, Амитриптилин, Мелипрамин.

При беременности и лактации

Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. Зарегистрированы случаи, когда прием лекарства вызвал нарушения развития плода. Поэтому средство может быть назначено в крайнем случае, когда без него обойтись невозможно.

У младенцев может наблюдаться синдром отмены, если прием средства был прекращен позже, чем за 7 недель до родов.
Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью препарат следует отменить (предварительно постепенно снизить дозировку).

Отзывы об Анафраниле

Отзывы об Анафраниле на форумах хорошие. Средство помогает справиться с навязчивыми мыслями и идеями, депрессией, возвращает пациентам волю к жизни. Однако, у препарата имеется масса побочных эффектов и назначать его имеет право только врач.

Цена Анафранила, где купить

Цена Анафранила в таблетках составляет примерно 300 рублей за 30 штук по 25 мг.

Стоимость раствора для инъекций – 640 рублей за 10 штук по 2 мл.

Отзывы