Селектра

Состав

1 таблетка может включать 5; 10; 15 или 20 мг эсциталопрама – активные ингредиенты.

Второстепенные ингредиенты: тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Оболочка: опадрай белый (03F28446).

Форма выпуска

Препарат Селектра выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, с различной массовой частью активного ингредиента, по 10 или 14 штук в блистере.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидепрессант Селектра – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который благодаря своему действию увеличивает содержание нейромедиатора серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов. Эсциталопрам практически не связывается с другими рецепторами, в том числе: серотониновыми 5-НТ1А; дофаминовыми D1 и D2; альфа 1-, альфа 2-, бета-адренергическими; холинергическими мускариновыми; опиоидными; гистаминовыми H1; бензодиазепиновыми и 5-НТ2 рецепторами.

Прием пищи не сказывается на всасывании эсциталопрама. Уровень биодоступности приблизительно 80%. Плазменная TCmax около 4-х часов. При пероральном приеме Vd варьирует от 12-ти до 26-ти л/кг. Связь с плазменными белками, как самого эсциталопрама, так и его главных метаболитов, осуществляется на 80%.

Метаболические преобразования проходят в печени, до выделения активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Частичное выделение активного ингредиента препарата, как и его метаболитов, происходит в форме глюкуронидов.

При многочисленном внутреннем применении среднее содержание обоих метаболитов, как правило, равняется 28-31% и соответственно меньше 5% от уровня эсциталопрама. Образование деметилированного метаболита главным образом осуществляется посредством цитохрома CYP2C19, с возможной причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

При недостаточной активности у пациента CYP2C19 содержание эсциталопрама повышается вдвое, по сравнению с пациентами у которых наблюдается высокая активность данного изофермента. Существенных колебаний содержания препарата, при недостаточной активности CYP2D6 не выявлено.

При множественном пероральном приеме Т1/2 равняется примерно 30-ти часам, с клиренсом около 0,6 л/мин. Главные метаболиты обладают более продолжительным Т1/2. Выведение эсциталопрама, вместе с его главными метаболитами, осуществляется почками и метаболическим путем — печенью.

Эсциталопрам демонстрирует линейную кинетику. Css наблюдается приблизительно через 7 суток. При приеме суточной дозы 10 мг, средняя Css равняется 50 нмоль/л, с индивидуальными вариациями от 20 до 125 нмоль/л.

В пожилом возрасте, после 65-ти лет, выведение эсциталопрама происходит медленнее, а плазменное содержание в полтора раза выше.

Показания к применению

• панические состояния с агорафобией или без таковой;
• расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность;
• возраст до 15-ти лет;
• параллельное применение с ингибиторами МАО;
• беременность.

Относительные:

• недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин;
• возраст 15-18 лет;
• маниакальные расстройства;
• гипомания;
• неконтролируемая эпилепсия;
• сахарный диабет;
• суицидальная депрессия;
• пожилой возраст;
• предрасположенность к кровотечениям;
• цирроз печени;
• сочетаемое применение с этанолом; препаратами, вызывающими гипонатриемию; уменьшающими судорожную готовность; метаболизирующимися цитохромом CYP2C19.

Побочные действия

Чаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась.

ЦНС:

• деперсонализация;
• головокружение;
• панические атаки;
• слабость;
• тревога;
• бессонница;
• повышенная раздражительность;
• сонливость;
• ажитация;
• судороги;
• расстройства зрения;
• тремор;
• спутанность сознания;
• двигательные нарушения;
• галлюцинации;
• серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация);
• маниакальные расстройства.

ЖКТ:

• сухость в ротовой полости;
• диарея;
• тошнота;
• расстройства вкусовых ощущений;
• рвота;
• понижение аппетита;
• запор.

Эндокринная система:

• галакторея;
• понижение секреции АДГ.

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия.

Мочеполовая система:

• аноргазмия (у женщин);
• понижение либидо;
• нарушение эякуляции;
• задержка мочи;
• импотенция.

Кожные покровы:

• экхимоз;
• сыпь;
• пурпура;
• зуд;
• ангионевротический отек.

Лабораторные показатели:

• изменение печеночной функции;
• гипонатриемия.

Аллергические реакции:

• анафилактические проявления.

Другие:

• гипертермия;
• повышенная потливость;
• синуситы;
• миалгия;
• артралгия;
• синдром отмены (при внезапном прекращении лечения).

Селектра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет.

Панические состояния

На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца.

Депрессивные состояния

Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев.

Возраст после 65-ти лет

Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое.

Патологии почек

При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента.

Патологии печени

Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Пониженная активность цитохрома CYP2C19

Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Отмена лечения

Для нивелирования симптоматики синдрома отмены, следует понижать дозу Селектры последовательно, на протяжении 7-14 суток.

Передозировка

При передозировке Селектрой наблюдали: ажитацию, головокружение, помрачение сознания, тремор, судорожные припадки, сонливость, тахикардию, аритмию, изменения на ЭКГ, подавление дыхания, рвоту, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемию, острую почечную недостаточность (очень редко).

Показана поддерживающая и симптоматическая терапия, с промыванием желудка, оксигенацией, мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие

Параллельное применение с ингибиторами МАО увеличивает риск формирования серотонинового синдрома, а также прочих тяжелых побочных проявлений.

Сочетаемое назначение с серотонинергическими лекарствами (в том числе с триптанами и Трамадолом) может стать причиной развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием со средствами, уменьшающими судорожную готовность, может привести к судорогам.

Эсциталопрам повышает действие препаратов лития и Триптофана, увеличивает токсичность средств со зверобоем, эффективность антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYPЗА4 (в том числе Пропафенон, Флекаинид, Метопролол, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин, Тиоридазин, Рисперидон, Галоперидол), а также лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2С19 (в том числе Омепразол) повышают плазменное содержание эсциталопрама.

Эсциталопрам вдвое увеличивает плазменное содержание Метопролола и Дезипрамина.

Условия продажи

Препарат Селектра продается при наличии рецепта.

Условия хранения

Таблетки Селектры необходимо сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

Лекарственное средство сохраняет свою эффективность на протяжении 24-х месяцев.

Особые указания

Препарат Селектра может быть назначен только через 24 часа после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (обратимых) и через 14 суток после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (необратимых). Назначать ингибиторы МАО (неселективные) можно не раньше чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

При лечении Селектрой панических состояний, у некоторых пациентов может проявляться усиление тревоги, проходящее на протяжении 14 суток дальнейшей терапии. Для снижения вероятности формирования тревоги, следует применять наинизшие начальные дозировки.

При сахарном диабете, эсциталопрам может повышать содержание глюкозы в крови, что требует пересмотра доз гипогликемических средств.

Таблетки Селектры следует отменить при: проявлении или учащении эпилептических припадков, формировании маниакального состояния, серотонинового синдрома.

Клинические исследования эсциталопрама доказали возможность увеличения риска осуществления пациентами суицидальных попыток, в особенности в начальные недели лечения. В этот период крайне важно внимательно следить за настроением пациентов.

При приеме Селектры изредка наблюдали формирование гипонатриемии, по причине уменьшения секреции АДГ, которая обычно проходит после отмены лечения.

При прохождении терапии Селектрой, лучше избегать вождения транспорта, а также тонких и опасных работ.

Аналоги

Серената

Актапароксетин

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Адепресс

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Золофт

Пароксетин

Прозак

Паксил

Рексетин

• Актапароксетин;
• Адепресс;
• Апо-Флуоксетин;
• Депрефолт;
• Пароксетин;
• Паксил;
• Золофт;
• Рексетин;
• Сералин;
• Флуоксетин;
• Циталон и т.д.

Синонимы

• Мирацитол;
• Ципралекс;
• Санципам;
• Ленуксин;
• Элицея;
• Эйсипи;
• Эсциталопрам-Тева;
• Эсциталопрам Сандоз.

Детям

Препарат Селектра не назначается до 15-ти лет и с осторожностью применяется в возрасте 15-18 лет.

При беременности (и лактации)

Лекарственное средство Селектра противопоказано при грудном вскармливании и беременности.

Отзывы о Селектре

Отзывы врачей о данном препарате носят позитивный характер. Специалисты отмечают достаточно быстрое наступление эффекта от приема таблеток, незначительность побочных реакций при долговременной терапии и частый удовлетворительный результат лечения без возникновения рецидивов.

Отзывы о Селектре на форумах также больше положительные, хотя и с некоторыми упоминаниями о различных негативных реакциях организма на терапию. Чаще всего говорят о бессоннице, потере аппетита и раздражительности.

Некоторые пациенты, в начале лечения, отмечали у себя обострение основного заболевания и побочных эффектов, проходящих после отмены таблеток, но остались довольны конечным результатом терапии. Стоит отметить, что препарат Селектра подойдет не всем, так что следует предоставить выбор лекарственного средства, в особенности такой серьезной группы, специалисту.

Цена Селектры, где купить

В аптеках России цена Селектры, таблетки 10 мг №28, колеблется в диапазоне 800-1000 рублей.

Отзывы