Паксил

Состав

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата серотонина в функциональных клетках головного мозга — нейронах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, в том числе к дофаминовым (D2), серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2-, в том числе гистаминовым рецепторам (H1).
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию.
• Не нарушая психомоторные функции, пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.
• Изучение поведенческих изменений и ЭЭГ показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина.
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (артериального давления), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в кровь поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина плазмы, приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками. Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы.

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный метаболизм и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и метилирования. Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% — в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% — в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах депрессии у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, обсессивно-компульсивное расстройство для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

• Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
• Эндокринная система: очень редко — нарушение секреции АДГ.
• Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
• Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ — гипонатриемия.
• ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко — помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
• Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» — нечеткость зрения.
• Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
• Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
• ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто — запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
• Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
• Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки — реакции фоточувствительности.
• Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
• Репродуктивная система: очень часто — случаи сексуальной дисфункции; редко — гиперпролактинемии и галактореи.
• Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко — периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда — сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Таблетки Паксил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

При депрессии для взрослых рекомендована доза 20 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличивать каждую неделю на 10 мг в сутки до максимальной суточной концентрации — 50 мг. Корректируют дозу пароксетина после 2–3 недель курса лечения и далее — всё зависит от клинических показаний.

Доза при обсессивно-компульсивном расстройстве для взрослых — 40 мг в сутки, начиная с дозы в 20 мг в сутки и каждые 7 дней повышая на 10 мг в сутки. Максимальная доза в сутки — 60. Для возраста от 7 до 17 лет начинать надо с дозы в 10 мг в сутки, еженедельно повышая до 10 мг в сутки, максимально — 50 мг в сутки.

При панических расстройствах обычно назначают для взрослых 40 мг в сутки, начиная с 10 мг в сутки и каждые 7 дней повышая на 10 мг в сутки в зависимости от клинических эффектов, максимально — 60 мг в сутки. Минимизируют начальную дозу, чтобы не усугубить симптоматику панического расстройства, возникающую в начале лечения любого рода антидепрессантами.

Социальные фобии: для взрослых 20 мг в сутки, в случае необходимости дозу увеличивают каждую неделю на 10 мг в сутки до 50 мг в сутки. Лечение детей возрастом от 7 до 17 лет назначается с дозы 10 мг в сутки и последующего еженедельного повышения на 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная доза 50 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: доза для взрослых 20 мг в сутки, увеличиваемая каждую неделю на 10 мг в сутки, предельное значение – 50 мг в сутки.

Инструкция по применению Паксила для посттравматических стрессовых расстройств предполагает дозировку для взрослых: 20 мг в сутки, в случае необходимости увеличиваемая на 10 мг в сутки каждую неделю до 50 мг в сутки.

Передозировка

Бывают следующие симптомы передозировки:

• рвота;
• расширенные зрачки;
• лихорадка;
• тревога;
• в любую из сторон изменения АД;
• непроизвольные сокращения мышечной ткани;
• ажитация;
• тахикардия.

Пациенты приходили в норму без серьезного ущерба для здоровья даже после разового приема дозы в пределах 2000 мг. Зарегистрированы сообщения с описанием таких симптомов, как кома, изменения ЭКГ. У пациентов принимающих пароксетин с различными психотропными препаратами или с алкоголем очень редко отмечались случаи смерти.

Показаны следующие общие меры: промывание желудка, активированный уголь 20–30 мг каждые 4–6 ч в первые сутки, также необходима поддерживающая терапия и регулярное исследование основных физиологических показателей.

Пароксетин не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с тиоридазином, потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450, повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность Дигоксина и Тамоксифена. Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности

Храниться до трех лет.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Отзывы относительно употребления алкоголя при лечении Паксилом показывают, что если выпить один раз, то метаболизм лекарства резко снизиться – не вызывая негативных последствий, однако если пить регулярно — он наоборот — ускорится. Пациенты, страдавшие запоями, при передозировке Паксилом обычно либо попадают в больницу в тяжелом состоянии, либо может быть летальный исход.

Аналоги Паксила

Серената

Актапароксетин

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Адепресс

Селектра

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Золофт

Пароксетин

Прозак

Рексетин

Перечисленные ниже препараты – это аналоги препарата, то есть они имеют тоже международное непатентованное название или в наличии другие ингредиенты помимо действующего вещества — пароксетина:

• Пароксетин;
• Пароксин;
• Рексетин.

Для замены препарата Паксил на любой аналог, обязательно надо проконсультироваться с врачом!

Отзывы о Паксиле

Чаще всего с отзывы пациентов о Паксиле положительны: эффект наступает после первой недели приема. На форумах отмечают, что в большинстве, побочные явления и другие нежелательные признаки, проявляются слабо и со временем устраняются самопроизвольно.

В то же время отзывы врачей о Паксиле описывают опасность синдрома отмены препарата, ведь он может проходить в тяжелой форме и требовать использования транквилизаторов, снотворных препаратов.

Просмотрев различные отзывы и мнения, можно утверждать, что Паксил нельзя использовать самостоятельно без назначения и контроля дозировки врачом. Важно помнить, что нельзя изменять дозировку, забывать о взаимодействии с другими лекарствами и алкоголем.

Цена Паксила, где купить

Купить препарат Паксил по рецепту в РФ можно по цене приблизительно 700 руб, в Украине же цена от 300 грн.

Отзывы