Кломипрамин
Химическое название
3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибензазепин-5-пропанамин. Чаще всего синтезируется в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Вещество – это белый или белый желтоватым оттенком кристаллический порошок. Кристаллы хорошо растворимы в воде, метиленхлориде и метаноле, не растворяются в гексане и этиловом эфире.
Молекулярная масса химического соединения составляет 351,3 грамма на моль.
По своей химической структуре Кломипрамин сходен с имипрамином. Однако, в его молекуле присутствует атом хлора.
Фармакологическое действие
Тимолептическое, седативное, антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество воздействует на катехоламинергическую передачу в центральной нервной системе. Кломипрамин угнетает обратный нейрональный захват нейромедиаторов. В наибольшей степени влияет на захват серотонина.
Оказывает адреноблокирующее, антигистаминное и м-холинолитическое действие, преимущественно блокирует альфа-1-адренорецепторы. Средство стимулирует центральную нервную систему в меньшей степени, чем имипрамин. Его седативное действие выражено гораздо слабее, чем у амитриптилина.
Фармакокинетика
После однократного приема данного вещества в дозировке 50 мг, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 5 часов, его дезметилированного метаболита – от 4 часов до суток. Если средство принимается многократно внутрь в дозировке 150 мг в день, то его Css в плазме значительно варьируется и достигается за одну-две недели.
Степень связывания Кломипрамина с альбумином и другими белками в плазме крови составляет 98%. Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм средства протекает в печени, где образуется его активный метаболит – дезметилкломипрамин. Период полувыведения из крови – 21 час. У пациентов, страдающих от депрессии, данный показатель может удлиняться до 36 часов.
Внутримышечное и внутривенное введение вещества. Период полувыведения составляет от 20 до 39 часов (18 при внутримышечных инъекциях). Средство преимущественно выводится через мочевыделительную систему, остальное – через кишечник. В неизмененном виде выводится менее 2% Кломипрамина, преимущественно эвакуируются его гидроксилированные метаболиты.
У пациентов преклонного возраста фармакокинетические параметры несколько изменяются. В частности, увеличивается плазменная концентрация, вследствие замедления процессов метаболизма.
Показания к применению
Препараты на основе Кломипрамина назначают:
- при депрессивных состояниях различного происхождения (эндогенная, невротическая, реактивная, органическая, инволюционная и маскированная);
- пациентам с шизофренией и расстройствами личности, которые сопровождаются депрессивным синдромом;
- при постгерпетической невралгии;
- для лечения пресенильных и сенильных депрессий;
- при хронической боли и соматических болезнях;
- при фобиях (обсессивно-компульсивном синдроме);
- пациентам с паническими приступами страха;
- при хроническом болевом синдроме, в том числе у больных онкологией, при мигрени, ревматизме, необычных болях в области лица;
- пациентам, страдающим от посттравматической невропатии;
- для лечения нарколепсии (сопутствующая каталепсия);
- при головной боли, в том числе для профилактики мигрени.
Также данное вещество назначают детям в возрасте от 5 лет и подросткам при ночном энурезе.
Противопоказания
Кломипрамин не рекомендуется к приему:
- при наличии реакций гиперчувствительности на действующее вещество и другие антидепрессанты из группы дибензазепина;
- одновременно с ингибиторами МАО, в период менее двух недель до и после их приема (в том числе ингибиторы МАО обратимого действия, например, моклобемид);
- если пациент недавно перенес инфаркт миокарда;
- при блокаде проводящей системы сердца;
- пациентам с сердечной аритмией, закрытоугольной глаукомой, тяжелой печеночной недостаточностью, маниями;
- при задержке мочи;
- на первом триместре беременности;
- женщинам, которые кормят грудью.
Побочные действия
Во время лечения препаратами на основе данного вещества иногда возникают побочные реакции.
Побочные действия:
- тремор, головные боли, сонливость, головокружение, нервозность, чувство усталости, бессонница, инсомния, миоклонус, искажение ощущения вкуса и запаха, парестезии;
- тревожность и настороженность, забывчивость, судороги, тиннит, аллергический конъюнктивит, снижение концентрации внимания, ночные кошмары, ажитация, пурпура;
- усиление симптомов депрессии, зевота, спутанность сознания, мигрени, раздражительность;
- паника, парез, агрессия, астения, блефароспазм, анизокория, нарушение работы вестибулярного аппарата;
- повышенное артериальное давление, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, анемия;
- насморк, фарингит, синусит, кровь из носа, кашель, ларингит;
- несварение желудка, тошнота и жидкий стул, анорексия, боли в области желудка, понос, рвота, ухудшение состояния зубов, чувство жажды, отрыжка;
- импотенция, снижение либидо, дисменорея, инфекции мочеполовой сферы, сбои в менструальном цикле;
- цистит, набухание молочных желез, боли в области груди, вагинит, болезненные менструации;
- артралгия, боли в области спины, миалгия, слабость мышц;
- кожный зуд и высыпания на коже, местные аллергические реакции при проведении инъекций, крапивница;
- запоры, снижение остроты зрения, сухость слизистой ротовой полости, потливость, увеличение веса, мидриаз;
- лихорадка, приливы крови к области лица, боли, угревая сыпь, дерматит, сухость кожных покровов.
Кломипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Средство назначают внутрь, в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка подбирается лечащим врачом, в зависимости от состояния пациента.
Инструкция по применению Кломипрамина внутрь
Как правило, вначале назначают по 75 мг в сутки, а затем, в течение первых 7 дней лечения, дозировку можно увеличить до 100-150 мг в день. После того, как необходимый эффект от приема таблеток был достигнут, пациента рекомендуется перевести на поддерживающие 50-100 мг в день.
Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг.
Прием лекарственного средства можно разделить на 2-3 раза. Для детей рекомендуемая суточная дозировка составляет до 50 мг в сутки (не больше 200 мг в день).
Внутримышечно и внутривенно
Лекарство вводят внутримышечно по 25 или 50 мг в день. Дозу можно плавно увеличивать на 25 мг каждый день, но не более 150 мг.
Внутривенно вещество вводят капельно, предварительно растворяют в хлориде натрия или изотоническом р-ре глюкозы. Дозировка составляет от 50 до 75 мг. Инфузию проводят в течение 1,5-3 часов один раз в день.
Для пожилых пациентов дозировку корректируют. Назначают от 10 мг и повышают на 30-50 мг в сутки, 10 дней.
Детям средство назначают в начальной дозе 10 мг, повышают за 10 дней до 20 мг в сутки (от 5 до 7 лет), до 40 мг в день (дети в возрасте от 8 до 14 лет), 50 мг, если подростку более 14 лет.
Передозировка
При передозировке чаще всего наблюдаются: сердечная аритмия, нарушение проводимости миокарда, спутанность сознания и дезориентация, бессонница, различные фобии.
Пациенту необходимо промыть желудок, назначить поддерживающую терапию, устранить нежелательные симптомы передозировки. В тяжелых случаях вводят ингибиторы холинэстеразы.
Взаимодействие
Сочетание лекарства с препаратами, угнетающими работы центрально нервной системы, приводит к усилению их эффектов, угнетению дыхания и снижению артериального давления.
Препараты с антихолинергической активностью при сочетании с Кломипрамином, усиливают свое действие.
Вещество снижает активность или нейтрализует действие антиадренергических средств, которые влияют на процессы передачи возбуждения по нейронам. К таким лекарствам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Бетанидин, клонидин, Альфа-Метилдопа.
Сочетание данного вещества с ингибиторами МАО крайне нежелательно. Это может привести к гипертоническому кризу, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, делирию и коме.
Описаны единичные случаи развития серотонинового синдрома при сочетании вещества с адеметионином, повышения плазменной концентрации Кломипрамина и дезметилкломипрамина при приеме с вальпроатом натрия, Карбамазепином, Циметидином.
Нейролептики повышают плазменную концентрацию средства, снижают порог судорожной активности, приводят к возникновению судорог. При сочетании лекарственного средства с тиоридазином, может возникнуть тяжелая сердечная аритмия.
При одновременном приеме барбитуратов, плазменная концентрация Кломипрамина увеличивается, в связи с процессами индукции микросомальных ферментов печени.
Флуоксетин, флувоксамин и прочие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие вещества на систему выработки нейромедиатора. Концентрация средства в плазме крови может значительно повышаться, это приводит к усилению выраженности побочных реакций.
Кломипрамин увеличивает нагрузку на сердечно-сосудистую систему симпато- и адреномиметиков. Поэтому даже при сочетании изопреналина, эпинефрина, эфедрина, норэпинефрина, фенилэфрина с местными обезболивающими такая комбинация не рекомендуется.
Из-за того, что пароксетин ингибирует работу изофермента CYP2D6, в крови повышается концентрация данного вещества и его активного метаболита. Такой же эффект оказывает Эритромицин.
Этанол в первые дни лечения Кломипрамином, воздействует на организм значительно сильнее.
Эстрогены могут нарушить процесс метаболизма средства.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Лекарство хранят вдали от детей. В сухом, прохладном месте.
Срок годности
Лекарства на основе Кломипрамина можно хранить в течение пяти лет.
Особые указания
Лечение данным средством проводится под контролем врача, он назначает дозировку и схему лечения, проводит диагностику перед началом проведения терапии. Рекомендуется периодически делать анализ крови, контролировать работу сердца и печени, артериальное давление. Если у пациента имеется склонность к суициду, то в первое время, ему необходим контроль врача и мед. персонала.
Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с сахарным диабетом, с пониженным судорожным порогом; при заболеваниях печени и почек; при сочетании со стероидами; пациентам с нейробластомой и феохромоцитомой; больным гипертиреоидизмом.
Нельзя резко прекращать прием данного вещества, может развиться синдром отмены.
Лекарство не назначают внутрь детям до 6 лет.
Во время проведения терапии не рекомендуется садиться за руль и управлять прочими механизмами.
При беременности и лактации
Средство противопоказано беременным женщинам в первом триместре. Не рекомендуется прием на 2 и 3 триместре. Грудное вскармливание лучше прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Кломипрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги лекарственного средства: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Кломипрамин, Анафранил СР.
Отзывы о Кломипрамине
В целом о данном антидепрессанте отзываются хорошо. Пациенты отмечают, что вещество достаточно эффективное, его можно приобрести в любой аптеке и по вполне доступной цене. Результат от приема средства наблюдается уже к концу первой недели лечения, когда можно начинать плавное повышение дозировки. Некоторые используют Кломипрамин в рекреационных целях, что крайне нежелательно и может привести к усилению серьезных побочных эффектов.
Побочные реакции от приема вещества возникают достаточно часто. Однако, лекарство хорошо изучено и практически все побочные действия перечислены в инструкции. Пациенты отмечают сонливость, прибавку в весе. У некоторых проявляется стимуляция ЦНС, некоторым препарат и вовсе не помог. Отмечают развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.
Некоторые отзывы о Кломипрамине:
- “… Дочка принимает этот препарат уже 3 месяца, эффект есть, но постоянная слабость и сонливость, еще ребенок немного набрал веса”;
- “… Сейчас его принимаю, по 50 мг. Мне нравится, действие мощное. Никаких побочных реакции не замечаю, то, что АД повысилось – для меня только плюс”;
- “… Был вынужден сделать перерыв на неделю. Сейчас сложно заново начать его пить. Синдром отмены сильный, даже и не знаю, что делать”.
Цена Кломипрамина, где купить
Цена Кломипрамина составляет примерно 280-300 рублей за дозировку 25 мг, 30 таблеток. Стоимость раствора для внутримышечного и внутривенного использования 12,5 мг на мл, 10 ампул, составляет порядка 650 рублей.
Последние комментарии
Олеся: Эстрожель содержит трансдермальный эстрадиол, который минует ЖКТ, снижая риск побочных ...
Лиана: Я вообще всегда скептически относилась к ноотропным препаратам, но Актитропил изменил мое ...
Татьяна: Мне уроваксом раньше помогал отлично. Раз в год я принимала его по три месяца и потом не ...
Маша: Пила антибиотики и мои женские лактобактерии сделали чао-какао, и началась полная жесть ...