Кломипрамин

Химическое название

3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибензазепин-5-пропанамин. Чаще всего синтезируется в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Вещество – это белый или белый желтоватым оттенком кристаллический порошок. Кристаллы хорошо растворимы в воде, метиленхлориде и метаноле, не растворяются в гексане и этиловом эфире.

Молекулярная масса химического соединения составляет 351,3 грамма на моль.

По своей химической структуре Кломипрамин сходен с имипрамином. Однако, в его молекуле присутствует атом хлора.

Фармакологическое действие

Тимолептическое, седативное, антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество воздействует на катехоламинергическую передачу в центральной нервной системе. Кломипрамин угнетает обратный нейрональный захват нейромедиаторов. В наибольшей степени влияет на захват серотонина.

Оказывает адреноблокирующее, антигистаминное и м-холинолитическое действие, преимущественно блокирует альфа-1-адренорецепторы. Средство стимулирует центральную нервную систему в меньшей степени, чем имипрамин. Его седативное действие выражено гораздо слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

После однократного приема данного вещества в дозировке 50 мг, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 5 часов, его дезметилированного метаболита – от 4 часов до суток. Если средство принимается многократно внутрь в дозировке 150 мг в день, то его Css в плазме значительно варьируется и достигается за одну-две недели.

Степень связывания Кломипрамина с альбумином и другими белками в плазме крови составляет 98%. Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм средства протекает в печени, где образуется его активный метаболит – дезметилкломипрамин. Период полувыведения из крови – 21 час. У пациентов, страдающих от депрессии, данный показатель может удлиняться до 36 часов.

Внутримышечное и внутривенное введение вещества. Период полувыведения составляет от 20 до 39 часов (18 при внутримышечных инъекциях). Средство преимущественно выводится через мочевыделительную систему, остальное – через кишечник. В неизмененном виде выводится менее 2% Кломипрамина, преимущественно эвакуируются его гидроксилированные метаболиты.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические параметры несколько изменяются. В частности, увеличивается плазменная концентрация, вследствие замедления процессов метаболизма.

Показания к применению

Препараты на основе Кломипрамина назначают:

• при депрессивных состояниях различного происхождения (эндогенная, невротическая, реактивная, органическая, инволюционная и маскированная);
• пациентам с шизофренией и расстройствами личности, которые сопровождаются депрессивным синдромом;
• при постгерпетической невралгии;
• для лечения пресенильных и сенильных депрессий;
• при хронической боли и соматических болезнях;
• при фобиях (обсессивно-компульсивном синдроме);
• пациентам с паническими приступами страха;
• при хроническом болевом синдроме, в том числе у больных онкологией, при мигрени, ревматизме, необычных болях в области лица;
• пациентам, страдающим от посттравматической невропатии;
• для лечения нарколепсии (сопутствующая каталепсия);
• при головной боли, в том числе для профилактики мигрени.

Также данное вещество назначают детям в возрасте от 5 лет и подросткам при ночном энурезе.

Противопоказания

Кломипрамин не рекомендуется к приему:

• при наличии реакций гиперчувствительности на действующее вещество и другие антидепрессанты из группы дибензазепина;
• одновременно с ингибиторами МАО, в период менее двух недель до и после их приема (в том числе ингибиторы МАО обратимого действия, например, моклобемид);
• если пациент недавно перенес инфаркт миокарда;
• при блокаде проводящей системы сердца;
• пациентам с сердечной аритмией, закрытоугольной глаукомой, тяжелой печеночной недостаточностью, маниями;
• при задержке мочи;
• на первом триместре беременности;
• женщинам, которые кормят грудью.

Побочные действия

Во время лечения препаратами на основе данного вещества иногда возникают побочные реакции.

Побочные действия:

• тремор, головные боли, сонливость, головокружение, нервозность, чувство усталости, бессонница, инсомния, миоклонус, искажение ощущения вкуса и запаха, парестезии;
• тревожность и настороженность, забывчивость, судороги, тиннит, аллергический конъюнктивит, снижение концентрации внимания, ночные кошмары, ажитация, пурпура;
• усиление симптомов депрессии, зевота, спутанность сознания, мигрени, раздражительность;
• паника, парез, агрессия, астения, блефароспазм, анизокория, нарушение работы вестибулярного аппарата;
• повышенное артериальное давление, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, анемия;
• насморк, фарингит, синусит, кровь из носа, кашель, ларингит;
• несварение желудка, тошнота и жидкий стул, анорексия, боли в области желудка, понос, рвота, ухудшение состояния зубов, чувство жажды, отрыжка;
• импотенция, снижение либидо, дисменорея, инфекции мочеполовой сферы, сбои в менструальном цикле;
• цистит, набухание молочных желез, боли в области груди, вагинит, болезненные менструации;
• артралгия, боли в области спины, миалгия, слабость мышц;
• кожный зуд и высыпания на коже, местные аллергические реакции при проведении инъекций, крапивница;
• запоры, снижение остроты зрения, сухость слизистой ротовой полости, потливость, увеличение веса, мидриаз;
• лихорадка, приливы крови к области лица, боли, угревая сыпь, дерматит, сухость кожных покровов.

Кломипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают внутрь, в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка подбирается лечащим врачом, в зависимости от состояния пациента.

Инструкция по применению Кломипрамина внутрь

Как правило, вначале назначают по 75 мг в сутки, а затем, в течение первых 7 дней лечения, дозировку можно увеличить до 100-150 мг в день. После того, как необходимый эффект от приема таблеток был достигнут, пациента рекомендуется перевести на поддерживающие 50-100 мг в день.

Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг.

Прием лекарственного средства можно разделить на 2-3 раза. Для детей рекомендуемая суточная дозировка составляет до 50 мг в сутки (не больше 200 мг в день).

Внутримышечно и внутривенно

Лекарство вводят внутримышечно по 25 или 50 мг в день. Дозу можно плавно увеличивать на 25 мг каждый день, но не более 150 мг.

Внутривенно вещество вводят капельно, предварительно растворяют в хлориде натрия или изотоническом р-ре глюкозы. Дозировка составляет от 50 до 75 мг. Инфузию проводят в течение 1,5-3 часов один раз в день.

Для пожилых пациентов дозировку корректируют. Назначают от 10 мг и повышают на 30-50 мг в сутки, 10 дней.

Детям средство назначают в начальной дозе 10 мг, повышают за 10 дней до 20 мг в сутки (от 5 до 7 лет), до 40 мг в день (дети в возрасте от 8 до 14 лет), 50 мг, если подростку более 14 лет.

Передозировка

При передозировке чаще всего наблюдаются: сердечная аритмия, нарушение проводимости миокарда, спутанность сознания и дезориентация, бессонница, различные фобии.

Пациенту необходимо промыть желудок, назначить поддерживающую терапию, устранить нежелательные симптомы передозировки. В тяжелых случаях вводят ингибиторы холинэстеразы.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с препаратами, угнетающими работы центрально нервной системы, приводит к усилению их эффектов, угнетению дыхания и снижению артериального давления.

Препараты с антихолинергической активностью при сочетании с Кломипрамином, усиливают свое действие.

Вещество снижает активность или нейтрализует действие антиадренергических средств, которые влияют на процессы передачи возбуждения по нейронам. К таким лекарствам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Бетанидин, клонидин, Альфа-Метилдопа.

Сочетание данного вещества с ингибиторами МАО крайне нежелательно. Это может привести к гипертоническому кризу, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, делирию и коме.

Описаны единичные случаи развития серотонинового синдрома при сочетании вещества с адеметионином, повышения плазменной концентрации Кломипрамина и дезметилкломипрамина при приеме с вальпроатом натрия, Карбамазепином, Циметидином.

Нейролептики повышают плазменную концентрацию средства, снижают порог судорожной активности, приводят к возникновению судорог. При сочетании лекарственного средства с тиоридазином, может возникнуть тяжелая сердечная аритмия.

При одновременном приеме барбитуратов, плазменная концентрация Кломипрамина увеличивается, в связи с процессами индукции микросомальных ферментов печени.

Флуоксетин, флувоксамин и прочие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие вещества на систему выработки нейромедиатора. Концентрация средства в плазме крови может значительно повышаться, это приводит к усилению выраженности побочных реакций.

Кломипрамин увеличивает нагрузку на сердечно-сосудистую систему симпато- и адреномиметиков. Поэтому даже при сочетании изопреналина, эпинефрина, Эфедрина, норэпинефрина, фенилэфрина с местными обезболивающими такая комбинация не рекомендуется.

Из-за того, что пароксетин ингибирует работу изофермента CYP2D6, в крови повышается концентрация данного вещества и его активного метаболита. Такой же эффект оказывает Эритромицин.

Этанол в первые дни лечения Кломипрамином, воздействует на организм значительно сильнее.

Эстрогены могут нарушить процесс метаболизма средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Лекарство хранят вдали от детей. В сухом, прохладном месте.

Срок годности

Лекарства на основе Кломипрамина можно хранить в течение пяти лет.

Особые указания

Лечение данным средством проводится под контролем врача, он назначает дозировку и схему лечения, проводит диагностику перед началом проведения терапии. Рекомендуется периодически делать анализ крови, контролировать работу сердца и печени, артериальное давление. Если у пациента имеется склонность к суициду, то в первое время, ему необходим контроль врача и мед. персонала.

Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с сахарным диабетом, с пониженным судорожным порогом; при заболеваниях печени и почек; при сочетании со стероидами; пациентам с нейробластомой и феохромоцитомой; больным гипертиреоидизмом.

Нельзя резко прекращать прием данного вещества, может развиться синдром отмены.

Лекарство не назначают внутрь детям до 6 лет.

Во время проведения терапии не рекомендуется садиться за руль и управлять прочими механизмами.

При беременности и лактации

Средство противопоказано беременным женщинам в первом триместре. Не рекомендуется прием на 2 и 3 триместре. Грудное вскармливание лучше прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Кломипрамина)

Доксепин

Ладисан

Людиомил

Мелипрамин

Анафранил

Амитриптилин

Аналоги лекарственного средства: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Кломипрамин, Анафранил СР.

Отзывы о Кломипрамине

В целом о данном антидепрессанте отзываются хорошо. Пациенты отмечают, что вещество достаточно эффективное, его можно приобрести в любой аптеке и по вполне доступной цене. Результат от приема средства наблюдается уже к концу первой недели лечения, когда можно начинать плавное повышение дозировки. Некоторые используют Кломипрамин в рекреационных целях, что крайне нежелательно и может привести к усилению серьезных побочных эффектов.

Побочные реакции от приема вещества возникают достаточно часто. Однако, лекарство хорошо изучено и практически все побочные действия перечислены в инструкции. Пациенты отмечают сонливость, прибавку в весе. У некоторых проявляется стимуляция ЦНС, некоторым препарат и вовсе не помог. Отмечают развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.

Некоторые отзывы о Кломипрамине:

• “… Дочка принимает этот препарат уже 3 месяца, эффект есть, но постоянная слабость и сонливость, еще ребенок немного набрал веса”;
• “… Сейчас его принимаю, по 50 мг. Мне нравится, действие мощное. Никаких побочных реакции не замечаю, то, что АД повысилось – для меня только плюс”;
• “… Был вынужден сделать перерыв на неделю. Сейчас сложно заново начать его пить. Синдром отмены сильный, даже и не знаю, что делать”.

Цена Кломипрамина, где купить

Цена Кломипрамина составляет примерно 280-300 рублей за дозировку 25 мг, 30 таблеток. Стоимость раствора для внутримышечного и внутривенного использования 12,5 мг на мл, 10 ампул, составляет порядка 650 рублей.

Комментарии