Имипрамин

Химическое название

N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид

Химические свойства

Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий.

В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида. Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире. Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Тимолептическое, антидизурическое, антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов. Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект. При систематическом приеме средства у пациентов улучшается настроение и двигательная заторможенность, проходит ощущение тоски, повышается психический и общий тонус организма.

Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%. По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде. Порядка 20% выводится с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения депрессии различного происхождения, эндогенной, реактивной, инволюционной, алкогольной, климактерической;
• пациентам с психопатией и неврозами при депрессии;
• больным с паническими расстройствами;
• для лечения ночного недержания мочи в детском возрасте;
• при проведении комплексного лечения у пациентов с хроническими болями.

Противопоказания

Имипрамин противопоказан к приему:

• при нарушении работы органов кроветворения;
• пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
• больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
• при закрытоугольной глаукоме;
• больным с атонией мочевого пузыря;
• при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• женщинам в первом триместре беременности;
• во время кормления грудью;
• при аллергии на вещество, другие трициклические антидепрессанты или производные дибензоазепина.

Побочные действия

Во время лечения Имипрамином могут возникнуть:

• тремор, повышенная двигательная активность и беспокойство, спутанность сознания, бессонница, сонливость, страхи;
• снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, сердечная аритмия;
• сухость слизистых оболочек, болезненные ощущения в глазах, нарушения процессов аккомодации;
• запор, проблемы с мочеиспусканием, снижение уровня белка в крови.

Редко развиваются:

• судороги, шум в ушах;
• высыпания на коже, отеки на языке и лице, зуд, повышенная чувствительность к свету, эозинофилия;
• холестатическая желтуха, галакторея, набухание молочных желез, агранулоцитоз.

Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.

Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.

Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.

Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.

Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.

Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.

Передозировка

При передозировке возникают: атаксия, головокружение, сильное психомоторное возбуждение, кома, тахикардия, ступор, коллапс, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, рвота.

В качестве терапии (после перорального приема) пострадавшему промывают желудок, дают активированный уголь, внутривенно вводят физостигмина салицилат, проводят симптоматическое лечение, вводят противосудорожные средства.

Взаимодействие

Барбитураты снижают плазменную концентрацию вещества.

Имипрамин при сочетании с препаратами, угнетающими работу цнс, этиловым спиртом, усиливает их побочные эффекты, может значительно снизиться давление и усилится угнетение дыхания.

Сочетанный прием вещества с ингибиторами МАО значительно повышает риск возникновения судорог, гипертермии, психомоторного возбуждения, комы.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими препаратами приводит к аддитивному антихолинергическому действию.

Препараты гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты от приема лекарственного средства, может возникнуть тахиаритмия, стенокардия.

При сочетании с адреномиметиками, норэпинефрином, эпинефрином, мезатоном вещество увеличивает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, сердечной аритмии.

Клонидин под действием данного лекарства медленнее связывается с пресинаптическими α-адренорецепторами, что снижает его ангигипертензивный эффект.

Сочетанный прием лекарства с пароксетином и сертралином повышает концентрацию Имипрамина в крови из-за способности препаратов угнетать изоферменты CYP2D6.

Одновременный прием вещества с хинидином или ритонавиром приводит к росту концентрации Имипрамина в плазме крови.

При сочетании лекарства с фенитоином повышается плазменная концентрация последнего.

Циметидин замедляет процессы метаболизма данного вещества и вызывает рост его концентрации в плазме крови, усиливаются токсические эффекты.

С осторожностью лекарство сочетают с эстрогенами, может нарушиться метаболизм лекарственного средства.

Особые указания

Осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения: больных сахарным диабетом, при пониженном судорожном пороге, во время лечения стероидами, при нейробластоме и феохромоцитоме, при гипертиреоидизме.

Промежуток между окончание курса ингибиторов МАО и началом лечения средством должен составлять не менее 14 дней. Лечение начинают с минимально эффективных дозировок.

Препараты Имипрамина не сочетают с симпатомиметиками, норэпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

Перед началом лечения и во время проведения терапии проводят контроль артериального давления, картины периферической крови, работы сердечно-сосудистой системы.

Если у больного имеются тенденции к суицидальному поведению, но за ним необходимо внимательно наблюдать.

Во время проведения терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Детям

Для лечения детей применяют имипрамина гидрохлорид. Детям до 6 лет лекарство не назначают, противопоказано внутримышечное введение средства в возрасте до 12 лет. Требуется коррекция дозировки, в зависимости от возраста ребенка.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано на первом триместре беременности. Его не назначают кормящим женщинам.

Средство не рекомендуется применять на 2 и 3 триместрах, если в этом нет крайней необходимости.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Доксепин

Ладисан

Людиомил

Мелипрамин

Анафранил

Амитриптилин

Торговые названия: Мелипрамин, Имизин, Тофранил.

Отзывы об Имипрамине

Препарат активно применяется в мед. практике для лечения депрессии, панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Побочные реакции возникают не чаще, чем описано в инструкции.

Отзывы о лекарстве:

• “… Это лекарство мне выписал врач, и оно подошло. Была изредка тахикардия во время лечения, но уже на больших дозировках, нечеткость зрения, сухость во рту, а так все вроде нормально прошло”;
• “… Когда у меня обнаружили депрессию после продолжительной болезни, то решили назначить эти таблетки. Мое эмоциональное состояние вроде нормализовалось, но были побочные эффекты, заторможенность, сонливость, я поправилась. В следующий раз попрошу врача назначить какое-нибудь другое средство”;
• “… Лекарство вроде не очень дорогое, мне помогло, но побочные реакции таки были, головная боль и головокружение”.

Цена Имипрамина, где купить

Цена за 50 таблеток Мелипрамина, дозировкой 25 мг составляет порядка 350 рублей.

Комментарии