Хинидин

Состав

1 порошок или 1 таблетка могут содержать хинидина сульфата количеством 100 или 200 мг. Данные о вспомогательных веществах не предоставлены.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Хинидин относится к антиаритмическим средствам IA класса. Тормозит перенос ионов натрия сквозь быстрые каналы клеточной стенки кардиомиоцитов, понижает предельную скорость деполяризации, повышает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного отрезка времени. Ослабляет возбудимость миокарда, проводимость и автоматизм в AV-узле, предсердиях, пучке Гиса и других структурах. Имеет ваголитическое действие, снижает сократительную активность сердца, способен вызвать снижение кровяного давления, оказывает также м-холиноблокирующий эффект.

Негативный инотропный эффект – результат торможения преобразования энергии в митохондриях. Антиаритмическое действие вызвано наличием в структуре молекуле амидной группы. Снижение скорости распространения возбуждения связано воздействием на процесс деполяризации. Подавление проводимости проявляется на ЭКГ увеличением отрезка QRS, торможение реполяризации выражается в увеличении отрезка QT. В токсических дозировках препарат Хинидин усиливает функцию автоматизма волокон Пуркинье.

Подавляя м-холинорецепторы, стимулирует AV-проводимость. В лечебных дозах оказывает гипотензивный эффект из-за понижения тонуса периферических артерий и вен и негативного инотропного действия. Демонстрирует местнораздражающее действие. Обладает также обезболивающим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на головной мозг.

Фармакокинетика

После приема внутрь наибольшая концентрация препарат в крови достигается спустя полтора часа. Реагирование с белками составляет 75-80%. Биотрансформируется в печени. Некоторые производные обладают кардиотоническим действием. Время полувыведения составляет около 6 часов. Эвакуируется преимущественно почками. Выделение препарата усиливается при закислении мочи и тормозится при ее щелочной реакции.

Показания к применению

Применение Хинидина обосновано при следующих состояниях:

• предсердная тахикардия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, AV-тахикардия, приступы трепетания и мерцания предсердий;
• для сохранения синусового ритма после проведения кардиоверсии;
• для предупреждения приступов наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, предупреждения фибрилляции желудочков.

Противопоказания

• AV-блокада 2-3 степени;
• тромбоцитопеническая пурпура после приема Хинидина;
• тяжелые расстройства внутрижелудочковой проводимости;
• интоксикация гликозидами с нарушением проводимости;
• кардиогенный шок;
• блокада ножек пучка Гиса;
• аллергия на Хинидин или хинин;
• миастения.

Побочные действия

• Реакции со стороны кровообращения: артериальная тромбоэмболия, расширение отрезка QRS, желудочковая экстрасистолия эктопического типа, увеличение отрезка QT на ЭКГ, пароксизмальная желудочковая тахикардия, асистолия, фибрилляция желудочков, снижение кровяного давления, синусовая брадикардия.
• Реакции со стороны пищеварения: потеря аппетита, горький привкус во рту, боли спастического характера в эпигастральной области, гастралгия, рвота, тошнота, гепатит, диарея.
• Реакции со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, головокружение.
• Реакции со стороны сенсорных органов: потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения.
• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
• Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд.
• Прочие реакции: миастения, астения.

Хинидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально за час до или спустя 2 часа после еды, запивая стаканом воды (или молоком при необходимости ослабления раздражающего действия на органы пищеварения); пролонгированные таблетки не следует разжевывать или раскусывать.

Хинидина сульфат в стандартных случаях принимается по 200–300 мг до 4 раз в день. При лечении приступов наджелудочковой тахикардии принимают 400–600 мг каждые 3 часа до купирования пароксизма. При лечении приступов мерцательной аритмии принимают по 200 мг через каждые 3 часа (и так до 5–8 раз в день), поддерживающая доза равна 200–300 мг до 4 раз в день.

Пролонгированные таблетки принимаются по 300–600 мг 2-3 раза в день.

Передозировка

Признаки передозировки: угнетение сердечной функции, трепетание предсердий на фоне желудочковой тахикардии, не исключен хинидиновый шок (асистолия и выраженные нарушения ритма), диплопия, снижение кровяного давления, звон в ушах, головокружение, потеря слуха.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием гипертензивных средств, подача кислорода, применение электрокардиостимуляции, ИВЛ, введение внутривенных растворов, гемодиализ.

Взаимодействие

При совместном приеме с антиаритмическими средствами не исключено усиление кардиодепрессивного действия.

При совместном применении не исключено ослабление действия антихолинэстеразных препаратов; с калийсодержащими средствами выявляется усиление эффектов Хинидина.

При одновременном использовании с противосудорожными средствами возможно снижение содержания Хинидина в крови и уменьшение его эффективности, из-за стимуляции его метаболизма .

При одновременном приеме со слабительными средствами концентрация Хинидина в крови и его эффективность снижаются; с лекарствами, алкализирующими мочу (например, гидрокарбонат натрия, Ацетазоламид) увеличивается вероятность появления токсических реакций Хинидина.

При совместном применении стимулируется действие средств, подавляющих нервно-мышечную передачу.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами замедляется выведение из организма Нортриптилина, Дезипрамина, Имипрамина, Тримипрамина, что приводит к увеличению их содержания в крови и риска появления токсических реакций.

При совместном приеме с Амилоридом снижается эффективность описываемого препарата; с Амиодароном — удлиняется отрезок QT из-за аддитивного действия лекарств и возникает повышенная вероятность возникновения желудочковой аритмии «пируэт». Также повышается концентрация активного вещества в крови и усиливаются его нежелательные эффекты.

При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение срока кровотечения, возникновение петехий и кровотечений из органов пищеварения.

При одновременном приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект; с Верапамилом – понижается скорость выведения Хинидина и возрастает вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении увеличивается содержание Галоперидола в крови и возрастает вероятность развития побочных реакций.

При одновременном приеме с Гидроксизином повышается вероятность тяжелых аритмий; с Декстрометорфаном – повышается его содержание в крови из-за торможения метаболизма в печени под действием Хинидина.

При совместном применении с Дигоксином повышается его концентрация в крови; с Дизопирамидом – не исключено повышение содержания Хинидина в крови и увеличение отрезка QT на ЭКГ.

При совместном приеме с Дикумаролом сообщается о снижении его эффективности; с Итраконазолом, Кетоконазолом – увеличение концентрации Хинидина в крови; с Кодеином – снижается анальгезирующий эффект кодеина; с Метоклопрамидом – изменение концентрации сульфата хинидина в крови; с мефлохином – повышение интервала QT на ЭКГ.

При совместном приеме применении с Нифедипином не исключено изменение концентраций Хинидина и Нифедипина в крови.

При совместном применении с Пропранололом подавляется работа изофермента CYP2D6, что вызывает торможение метаболизма Пропранолола и снижению его выведения. Также не исключено усиление бета-адреноблокирующего эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При совместном применении с Рифампицином происходит снижение концентрации Хинидина в крови и, следовательно, его эффективности; с Флувоксамином – возможно блокирование биотрансформации Хинидина и замедление его выведения.

При одновременном приеме с Эритромицином увеличивается концентрация Хинидина в крови и немного удлиняется отрезок QT на ЭКГ.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности
2 года.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять описываемое лекарство при желудочковой тахиаритмии с удлинением отрезка QT, AV-блокаде первой степени, при сердечной недостаточности хронического типа 2-3 стадии, слабости синусового узла, бронхиальной астме, артериальной гипотензии, тиреотоксикозе, эмфиземе, гипокалиемии, тромбоцитопении, острых инфекционных болезнях, гиперплазии простаты, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности, псориазе, при беременности и лактации.

Лицам с миокардитом или другими серьезными заболеваниями миокарда при использовании препарата требуется постоянный медицинский контроль. Перед началом терапии следует произвести коррекцию симптомов недостаточности работы сердца и гипокалиемии.

В процессе лечения регулярно необходимо контролировать ЭКГ, показатели гемодинамики и данные анализа периферической крови.

Детям

Стандартная доза сульфата хинидина для детей составляет 6 мг/кг веса 5 раз в день.

Аналоги

Новокаинамид

Новокаинамид, Лидокаин, Пропанорм, Верапамил, Амиодарон, Кинидин Дурулес, Пропранолол, Ритмонорм, Бретилат, Амиокордин, Этацизин.

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять препарат в вышеуказанные периоды.

Отзывы о Хинидине

В настоящий момент препарат исключен из свободного обращения в аптечной сети и не применяется в стационарах из-за появления более безопасных и эффективных аналогов для лечения желудочковых и наджелудочковых тахикардий. Сульфат хинидина продолжает использоваться как составляющее поликомпонентных антиаритмических препаратов.

Цена Хинидина, где купить

В настоящее время нет данных о цене и не представляется возможным купить Хинидин, так как регистрация данного препарата на территории РФ аннулирована в 2013 году.

Отзывы