Пропанорм

Состав

1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.

Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Противоаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

Показания к применению

Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:

• желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
• предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
• пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
• мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:

• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• инфаркте миокарда;
• хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
• блокаде ножек пучка Гиса;
• кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
• синдроме «тахикардии-брадикардии»;
• персональной гиперчувствительности;
• выраженной брадикардии;
• СССУ;
• AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
• выраженной артериальной гипотонии;
• кормлении грудью;
• синоатриальной блокаде;
• интоксикации дигоксином;
• нарушенном внутрипредсердном проведении;
• бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
• до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).

Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:

• ХОБЛ;
• печеночный холестаз;
• миастения (включая миастению gravis);
• наличие электрокардиостимулятора;
• сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
• патологии печени/почек;
• кардиомиопатия;
• пожилой возраст (70 лет и старше);
• артериальная гипотензия;
• электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
• параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• горечь во рту;
• изменение вкуса;
• тяжесть в эпигастрии;
• сухость во рту;
• снижение аппетита;
• тошнота;
• запор/диарея;
• нарушение печеночной функции;
• холестаз;
• холестатическая желтуха.

Сердечно-сосудистая система:

• ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
• AV-блокада;
• брадикардия;
• наджелудочковые тахиаритмии;
• AV-диссоциация;
• синоатриальная блокада;
• желудочковые тахиаритмии;
• расстройства внутрижелудочковой проводимости;
• стенокардия;
• ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).

Нервная система:

• диплопия;
• головные боли;
• нечеткость зрения;
• головокружение;
• судороги.

Кроветворная система:

• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• удлинение времени кровотечения;
• возникновение антинуклеарных антител;
• тромбоцитопения.

Половая система:

• ухудшение потенции;
• олигоспермия.

Аллергические проявления:

• волчаночноподобный синдром;
• кожная сыпь/зуд;
• покраснение кожных покровов;
• экзантема;
• крапивница.

Прочие:

• кожные геморрагические высыпания;
• бронхоспазм;
• чувство слабости.

Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.

Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.

Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.

Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.

При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.

При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.

Передозировка

В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.

Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.

Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.

Взаимодействие

По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.

Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).

Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.

Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.

Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.

Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.

Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.

Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».

Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.

Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.

Условия продажи

Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.

Срок годности

3 года с момента выпуска.

Особые указания

На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.

В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.

Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.

Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.

В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.

Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.

Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.

Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.

Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.

В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.

Аналоги Пропанорма

Пропафенон

Ритмонорм

Этацизин

Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.

Детям

Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.

С алкоголем

Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.

При беременности и лактации

Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.

Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.

Отзывы о Пропанорме

Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.

Цена Пропанорма, где купить

Средняя цена Пропанорма составляет:

• таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
• таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.

Отзывы