Пропранолол

Состав

В составе одной таблетки содержится действующее вещество пропранолол в количестве 10, 40 или 80 мг.

Раствор содержит 0,1 % активного компонента.

Капсулы-депо содержат 80 мг активного компонента.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме, капсулах-депо, растворе.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, снижается частота пульса).

На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов. Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы. Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярного проведения, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.

В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности ишемии миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности тромбоцитов, ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения адреналина.

Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.

Показания к применению

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при стенокардии напряжения, артериальной гипертонии, синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии, наджелудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии, мерцательной тахиаритмии, эссенциальном треморе, желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), диффузно-токсическом зобе, при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме, тревожности.

Противопоказания

Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке, вынашивании беременности, кардиомегалии, стенокардии Принцметала, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, бронхиальной астме, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, сахарном диабете с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или перемежающейся хромотой), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе.

При депрессии, синдроме Рейно, патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: повышенная сонливость, быстрая утомляемость, «кошмарные» сновидения, головокружения, слабость во всем теле, тремор конечностей, парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно, «перемежающейся» хромотой), депрессия, кратковременные и проходящие нарушения памяти, спутанность сознания, беспокойство, головные боли, миастения, астения, галлюцинации.

Органы чувств: кератоконъюнктивит, болезненность глаз, уменьшение выработки слезной жидкости, сухость в глазах, нарушения зрительного восприятия.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости миокарда, сердцебиение, синусовая брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, ослабление сократимости миокарда, загрудинные боли, проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), падение уровня кровяного давления, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительный тракт: изменение вкусового восприятия, нарушения в работе печеночной системы (холестаз, желтушность кожных покровов и склер, потемнение мочи), нарушения стула, метеоризм, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, ринит, заложенность носа.

Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин), снижение функций щитовидной железы, гипергликемия (у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Аллергические реакции:крапивница, высыпания на кожных покровах, зуд.

Кожные покровы: обострение проявлений псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, алопеция, экзантема, гиперемия кожных покровов, усиленное потоотделение.

Лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени, тромбоцитопения (нехарактерные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия.

Влияние Пропранолола на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка развития плода.

Прочие возможные побочные реакции: ослабление либидо, артралгия, боли в спине, формирование синдрома «отмены» в виде повышения кровяного давления, усиления выраженности и частоты приступов стенокардии.

Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нарушения сердечного ритма, стенокардия: трижды в день по 20 мг; постепенно дозу увеличивают до 120 мг (2-3 приема). Максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.

Артериальная гипертония: дважды в день по 40 мг. При неэффективности, слабом эффекте количество Пропранолола увеличивают до 80 мг (2 раза вдень) или до 40 мг (3 раза в день). Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 320 мг (в тяжелых, исключительных случаях – 640 мг).

Эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальное количество – 40 мг 2-3 раза в день, в дальнейшем дозировку повышают до 160 мг в день. Пролонгированные формы медикамента (капсулы-депо по 80 мг) принимают 1 раз в сутки.

Тиреотоксический криз, пароксизмальные нарушения сердечного ритма: внутривенное, медленное, струйное вливание в начальной дозировке 1 мг (1 мл раствора 0,1%), через 2 минуты процедуру повторяют. При неэффективности количество медикамента, вводимого внутривенно, увеличивают до 10 мг под обязательным контролем ЭКГ и уровня кровяного давления.

Стимуляция родовой деятельности, родовспоможение: по 20 мг пропранолола 4-6 раз с интервалами в 30 минут (суточное количество 80-120мг). При гипоксии плода дозировку снижают. При патологии почечной системы коррекция дозы не требуется. При заболеваниях печени необходимо уменьшение количества препарата. С целью профилактики послеродовых осложнений медикамент назначают по 20 мг 3 раза в день. Курс 3-5 дней.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, обморочными состояниями, цианозом ногтевых пластин на пальцах, желудочковой экстрасистолией, выраженной брадикардией, сердечной недостаточностью, судорогами, аритмией, выраженным падением кровяного давления, атриовентрикулярной блокадой, головокружениями. Лечение включает назначение энтеросорбентов, при необходимости – промывание желудка. При желудочковой экстрасистолии назначают Лидокаин (недопустимо применение препаратов Ia класса).

При нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят 1-2 мг атропина, при неэффективности устанавливают временный электрокардиостимултор. В случае выраженного падения артериального давления пациенту придают позу Тределенбурга. При бронхоспазме парентерально либо ингаляционно применяют бета-адреностимуляторы. При судорогах показано внутривенное вливание диазепама. При развитии сердечной недостаточности назначают диуретические медикаменты, сердечные гликозиды, глюкагон. Плазмозамещающие растворы можно вводить при отсутствии признаков отека легких. В случае неэффективности вводят допамин, эпинефрин, добутамин.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии, могут повышать вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол. Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии. Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).

Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Медикамент повышает концентрацию ксантинов (исключением является дифиллин), лидокаина в плазме крови, снижая их клиренс. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения. НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия в организме).

Антиаритмические средства, амиодарон, БМКК (дилтиазем, Верапамил), гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды усугубляют сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, могут вызвать остановку сердца. Одновременный прием Нифедипина вызывает значительное падение кровяного давления. Гипотензивные, симпатолитические, дируетические средства, гидралазин, клонидин ведут к черземерному снижению артериального давления. Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Снотворные, седативные, натипсихотические (нейролептики) средства, тетрациклические антидепрессанты, трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.

Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов. Негидрированные алкалоиды спорыньи усиливают выраженность патологии со стороны периферического кровообращения. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения, а циметидин и Сульфасалазин тормозит метаболические процессы, увеличивая концентрацию пропранолола в плазме.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Пациенту, принимающему Пропранолол, требуется регулярный контроль уровня сахара в крови, ЭКГ, кровяного давления, пульса. Лицам пожилого возраста требуется контроль над состоянием почечной системы. Лечащему доктору необходимо научить пациента технике самостоятельного контроля ЧСС. Перед лечением пациентам с хронической сердечной недостаточностью на ранней стадии назначают диуретические медикаменты, дигиталис. Отмечено снижение эффективности лекарственного средства у «курильщиков». Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны знать о снижении выработки слезной жидкости в период приема препарата Пропранолол.

При установленном диагнозе «феохромоцитома» лекарственное средство можно назначить только после приема альфа-адреноблокаторов. Недопустима резкая отмена медикамента у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики. Важно учитывать, что прием пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать клинические признаки заболевания. Необходимо соблюдать осторожность при лечении бета-адреноблокаторами пациентов, которые принимают гипогликемические медикаменты (возможна гипогликемия при длительных перерывах).

Признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут быть замаскированы под действием пропранолола. Пациенты должны быть осведомлены, что главным признаком гипогликемии в период приема бета-адреноблокаторов является гипергидроз, усиленное потоотделение. Прием лекарственного средства прекращают за несколько дней до проведения общей анестезии эфиром, хлороформом. В том случае, если пациент принял Пропранолол перед оперативным вмешательством, то для него подбирают такой медикамент для общей анестезии, у которого в наименьшей степени выражен отрицательный инотропный эффект. Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в количестве 1-2 мг. Медикаменты, которые снижают запасы катехоламинов (резерпин и другие), усиливают воздействие юета-адреноблокаторов, что требует постоянного наблюдения пациента со стороны лечащего врача для своевременного выявления брадикардии и артериальной гипотензии. Недопустимо одновременное применение транквилизаторов (анксиолитики), нейролептиков (антипсихотики). С осторожностью назначают ингибиторы МАО, психоактивные медикаменты (при курсовой терапии более 2-х недель).

При выявлении у лиц пожилого возраста желудочковых аритмий, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, тяжелых заболеваний почек или печени дозировку Пропранолола снижают либо препарат отменяют. При развитии депрессии на фоне лечения бета-адреноблокатором лекарственное средство заменяют. Недопустима резкая отмена медикамента из-за риска развития инфаркта миокарда, тяжелых аритмий. Лекарственное средство отменяют постепенно в течение двух недель, каждые 3 дня снижая дозировку на 25%.

Пропранолол при беременности и грудном вскармливании назначают в исключительных случаях, если польза оправдывает возможный риск. При лечении во время вынашивания беременности требуется тщательной наблюдение за состоянием плода и матери. Медикамент отменяют за 48-72 часа до родоразрешения. Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител, ванилилминдальной кислоты лекарственный препарат отменяют.

Пропранолол влияет на концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами.

Рецепт на латинском:

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
    Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день

Аналоги Пропранолола

Соталол Канон

Обзидан

СотаГЕКСАЛ

Соталекс

Анаприлин

Аналогами и синонимами являются медикаменты: Обзидан, Пропранолола Гидрохлорид, Опранол, Анаприлин, Теномал, Индерал.

Отзывы о Пропранололе

Согласно отзывам, Пропранолол эффективно справляется со всеми показаниями к применению данного медикамента. Однако, важным является соблюдение инструкции по применению и дозировок.

Отзывы о лечении гемангиомы Пропранололом

В 2008 году французскими медиками было выявлено положительное влияние данного действующего средства на борьбу с гемангиомой. Также, уже сейчас можно встретить примеры положительных результатов такого лечения. Однако, следует помнить о противопоказаниях на применение препарата, а также о том, что  на сегодня лекарство не является протокольным при лечении гемангиомы, так как влияние данного медикамента еще недостаточно изучено. В любом случае на данную тему следует обязательно консультироваться с врачом.

Цена Пропранолола, где купить

В настоящее время лекарство Пропранолол практически невозможно приобрести. Так препарат, привозимый из Германии продается по цене 70 евро. Однако, доступны синонимы и аналоги с тем же действующим веществом.

Анаприлин стоит от 20 рублей.

Обзидан стоит от 80 рублей.

Отзывы