Обзидан

Состав

В одной таблетке препарата Обзидан находится 40 мг гидрохлорида пропранолола.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки со скошенными сторонами, с засечкой на одном крае. Cо стороны засечки выгравировано «4», с противоположной стороны — «0». Обратная сторона лекарственной формы гладкая.

20 таких таблеток в блистере; три блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор, обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы, ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ, после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное, батмотропное, хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы, снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, тахикардии, повышенного содержания цАМФ в тканях, артериальной гипертензии), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения. Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия.

Возможность предупреждать появление головной боли васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса адреналина, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции ренина.

Снижение выраженности тремора на фоне использования пропранолола обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе.

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

• мерцательная тахиаритмия;
• стенокардия нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала);
• стенокардия напряжения;
• тахикардия различной этиологии;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертония;
• предупреждение инфаркта миокарда;
• эссенциальный тремор;
• мигрень (предупреждение приступов);
• как симптоматическое лечение тиреотоксикоза либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
• симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• АV-блокада второй и третьей степени;
• синусовая брадикардия;
• неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
• артериальная гипотония;
• сердечная недостаточность по острому типу;
• инфаркт миокарда острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
• отек легких;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
• стенокардия Принцметала;
• вазомоторный ринит;
• окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
• спастический колит;
• феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками;
• период лактации;
• сенсибилизация к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности, AV-блокаде первой степени, миастении, гипертиреозе, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, псориазе, феохромоцитоме, аллергических реакциях в прошлом, беременности, синдроме Рейно, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, расстройства проводимости миокарда, снижение давления, аритмии, гипотензия, торакалгия, спазм артерий периферических органов.
• Реакции со стороны системы пищеварения: запор, тошнота, диарея, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны нервной системы: кошмарные сновидения, головная боль, астенический синдром, бессонница, заторможенность, возбуждение, парестезии, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор.
• Реакции со стороны респираторной системы: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия либо гипергликемия.
• Реакции со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: понижение либидо и потенции.
• Дерматологические реакции: обострение псориаза, экзантема, алопеция, гиперемия, псориазоподобные реакции.
• Реакции со стороны гормональной системы: снижение работы щитовидной железы.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд.
• Со стороны показателей лабораторных анализов: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня билирубина.
• Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Обзидана рекомендует принимать таблетки, не разжевывая до еды и запивать их при проглатывании небольшим объемом жидкости.

При стенокардии и нарушениях ритма первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При артериальной гипертонии принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива инфаркта миокарда лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта. Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии гипертиреоза принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия, снижение давления, аритмия, одышка, цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь; при расстройствах AV-проводимости – ввести внутривенно до 2 мг Эпинефрина, Атропина; при желудочковой экстрасистолии ввести Лидокаин; при артериальной гипотензии внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при судорогах – Диазепам внутривенно; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с ингибиторами МАО наблюдается чрезмерное гипотензивное действие, поэтому такая комбинация запрещено; перерыв между приемами данных средств должен составлять более 14 дней.

При совместном применении с Резерпином, Нифедипином, диуретиками, этанолом, гидралазином и иными антигипертензивными препаратами гипотензивный эффект препарата усиливается.

Гипотензивное действие Обзидана ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены.

Обзидан при совместном использовании усиливает эффект утеротонизирующих и тиреостатических препаратов, ослабляет действие антигистаминных средств.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, Резерпин, Метилдопа, антиаритмические препараты повышают риск появления или усиливают проявления AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности.

Условия продажи

Препарат можно приобрети лишь по рецепту.

Условия хранения

• Хранить в сухом темном месте.
• Хранить при температуре 15-25 градусов.
• Беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Особые указания

При использовании Обзидана необходимо систематически проходить контроль давления и выполнять электрокардиограмму. А у пожилых лиц следует еще и проводить полный контроль работы почек раз в пять месяцев.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автомобиля.

Аналоги Обзидана

Соталол Канон

СотаГЕКСАЛ

Пропранолол

Соталекс

Анаприлин

Наиболее распространенные аналоги Обзидана: Адреноблок, Анаприлин, Веро-Анаприлин, Индерал, Индерал ЛА, Пропранобене, Пропранолол, Пропранолол Никомед.

Детям

Прием препарата данной категорией лиц противопоказан.

При беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно лишь по строгим показаниям, так как такой прием в таких условиях может спровоцировать внутриутробную задержку развития, гипогликемию либо брадикардию у плода. За два-три дня до родов препарат следует отменить.

Использование Обзидана запрещено в период лактации.

Отзывы об Обзидане

Препарат получил удовлетворительные отзывы у самых разных групп пациентов, однако, следует помнить, что подбор сердечных препаратов дело сугубо индивидуальное и осуществляет его лечащий врач.

Цена Обзидана, где купить Обзидан

В России приобрести препарат № 60 будет стоить рублей 58-63 рубля, а купить Обзидан в Москве – от 57 рублей.

На Украине цена Обзидана стартует от 17,5 гривен.

Отзывы