Юперио

Состав

Активные компоненты: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей.

Одна таблетка 56,551/113,103/226,206 мг, в пересчете на безводную кислотную форму 50/100/200 мг – эквивалентно количеству сакубитрила 24,3/48,6/97,2 мг и количеству валсартана 25,7/51,4/102,8 мг.

Дополнительные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки:

• премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк);
• премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк);
• премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный (E172), макрогол 4000, тальк).

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, овальной формы, без риски, двояковыпуклые, цвет белый с фиолетовым оттенком. Одна сторона имеет гравировку «LZ», другая – «NVR».

Таблетки 100 мг светло-желтого цвета.

Таблетки 200 мг светло-розового цвета.

Таблетки для приема внутрь, №14, 28, 56; 14 шт.; блистер, пачка картонная, листок-вкладыш с инструкцией.

Фармакологическое действие

Кардиопротективное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтический эффект Valsartan + Sacubitril основан на ингибировании неприлизина с помощью метаболита Sacubitril и отключении рецепторов ангиотензина Valsartan (антагонисты рецепторов).

Воздействие сакубитрилата приводит к росту пептидов, нейтрализуемых неприлизином. Создаются синергические позитивные результаты, полученные от двух компонентов одновременно. В итоге достигается благоприятное воздействие на кровеносные сосуды, общее состояние сердечной мышцы и почек у страдающих коронарной недостаточностью пациентов.

Эффект возможен благодаря стимуляции деятельности рецепторов связанных клеточных мембран, координированных с гуанилатциклазой.

В результате наблюдается:

• значительное количество циклических гуанозинмонофосфатов (вызывает снятие спазма сосудов);
• мочегонный эффект и увеличение натрийуреза;
• уменьшение симпатической активности;
• изменение показателей при пробе Реберга;
• ускорение скорости тока крови в почках;
• влияние на процесс высвобождения почками гормона ренина.

После приема дозы препарата также наблюдается предотвращение стойкой активации РААС. Как известно, именно по этой причине происходит спазм кровеносных сосудов, скопление натрия и жидкости в почечных тканях, стимуляция процесса увеличения числа клеток благодаря митозу, а также последующие изменения структур и функций сердца и сосудов, ставшие негативным следствием многих патологий сосудов и сердечной мышцы.

Ингредиенты лекарственной формы также предотвращают дезадаптивное ремоделирование сердца и сосудов.

Фармакодинамический эффект приема комплексного препарата изучался у пациентов, страдающих тяжелой и длительно протекающей коронарной недостаточностью и у группы людей, не имеющих проблем со здоровьем. Сравнивался результат приема однократной дозы и эффект от длительной по времени схемы лечения. Зарегистрированный результат целиком и полностью соответствовал требованиям, предъявляемым к комплексам для снижения артериального давления.

Клинические испытания

Применение препарата в течение недели у испытуемых с зарегистрированной патологией (недостаточный выброс левого желудочка) привело к значимому росту экскреции натрия с мочой (кратковременный эффект). Также повысилась концентрация в моче цикличного гуанозинмонофосфата, снизилась концентрация пептидов в плазме.

Использование комплексного средства в течение трех недель дало следующие результаты:

• повышение цикличного гуанозинмонофосфата;
• рост экскреции натрия;
• блокировку ангиотензивных рецепторов;
• уменьшение плазменной концентрации пептидов.

В исследовании сравнивались данные, полученные до и после лечения.

Полученный результат является показателем существенного увеличения интенсификации ренина и свидетельствует о росте его концентрации в плазме.

В сравнении с часто назначаемым Эналаприлом указанный комплекс – препарат Юперио приводил к более выраженному в целом терапевтическому результату.

Клиническая практика показала возможность для существенного уменьшения рисков летальных исходов при хронической сердечной недостаточности на фоне лечения комплексом. Отмечено уменьшение эпизодов лечения в стационаре страдающих коронарной недостаточностью (около 22% для группы, использующей комплекс и почти 27% для группы, принимающей эналаприл). Что касается рисков смертности из-за осложнений основного заболевания или регулярно повторяющихся эпизодов лечения в стационаре были получены следующие цифры – около 5% (из них: чуть более 3% — смерти из-за патологий сердца и сосудов и около 3% — пациенты с коронарной недостаточностью, госпитализированные впервые).

Уменьшение рисков (сравнение с эналаприлом): составляет 20 процентов.

При этом эффективность наблюдается уже в первые дни терапии и обнаруживает тенденцию к стабильному сохранению в течение всего срока лечения (убедительные данные получены в ходе клинических испытаний).

Эффект стал возможен благодаря синергии двух активных компонентов, взаимно усиливающих действие друг друга.

Эпизоды внезапного смертельного исхода (ранее были зарегистрированы данные: 45 процентов от числа всех случаев, вызванных сердечно-сосудистыми патологиями) уменьшились на 20 процентов (для группы пациентов, принимающих комплекс по сравнению с группой, использующей эналаприл).

Комплексный препарат (сакубитрил+валсартан) имеет высокую биодоступность в сравнении с другими таблетками с валсартаном в составе. Связывание с белками плазмы – до 97%.

Прием пищи не влияет на терапевтический эффект.

Попадая в организм сакубитрил преобразуется в сакубитрилат под действем ферментов. Далее существенного метаболизма не происходит. Валсартан незначительно метаболизируется (не более 20% от однократной дозы регистрируется в виде метаболитов).

Выведение

Почками: 13% (валсартан/метаболиты);

С калом: около 48% (сакубитрил), 86% (валсартан/метаболиты).

Показания к применению

Комплекс гипотензивный и кардиопротективный таблетки Юперио назначают при хронической сердечной недостаточности. Лекарство предназначено для уменьшения возможных рисков летального исхода, вызванных сердечно-­сосудистыми патологиями, а также снижения частоты госпитализаций, связанных с диагнозом «коронарная недостаточность». При этом максимальный эффект зафиксирован у больных с недостаточным выбросом левого желудочка.

Показано применение комплекса также при эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

Не назначаются таблетки в случае:

• гиперчувствительности к действующим компонентам и/или любым иным из вспомогательных веществ (см. список состава);
• приема других лекарственных препаратов, предназначенных для стабилизации повышенного артериального давления при стойкой артериальной гипертензии или терапии коронарной недостаточности. Рекомендован прием комплекса как минимум по истечению 1,5 суток после приема завершающей дозы таблеток, относящихся к указанной гр.;
• эпизода отека Квинке в прошлом и ряда генетических патологий, при которых ранее наблюдался отек Квинке;
• второго типа сахарного диабета, особенно при условии сопутствующего осложнения (умеренные или тяжелые функциональные почечные нарушения), а также при условии лечения препаратами с алискиреном в составе;
• тяжелого нарушения печеночной функции, включая билиарные циррозы (форма хронического аутоиммунного заболевания, возникающего вследствие сбоя процесса оттока желчи, а также нарушения ее выделения);
• возраста пациента до 18 лет;
• беременности или планирования зачатия, во время грудного вскармливания;
• одновременного применения любых иных препаратов с АРА II в составе.

При назначении комплекса следует учитывать вышеперечисленную информацию и исходить из имеющихся данных. В случае появления любых нежелательных реакций необходимо уведомить о проблемах лечащего врача.

Побочные действия

Во время приема комбинированного медикамента возможно появление нежелательных реакций.

Негативные эффекты

Юперио, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Комплекс – 50 мг и 100 мг может быть использован только по назначению специалиста и только согласно правилам приема.

Препарат принимают внутрь – ежедневно, желательно в одно и то же время.

Таблетку нельзя делить на части, растирать, ломать и т.д.

Запивать водой, проглатывая целиком.

Общие правила применения

Лечение проводится в виде монотерапии или в комплексе с иными гипотензивными таблетками.

Специалист подбирает адекватную дозу на основе имеющегося диагноза, состояния здоровья на момент обращения, показателей АД и т.д. Учитывается прием других препаратов пациентом, страдающим от любых сопутствующих патологий, а также взаимодействие лекарств.

Коррекции доз для пожилых пациентов не требуется. После определения наиболее подходящей начальной дозы для всех возрастных групп во многих случаях может понадобиться ее коррекция, учитывая индивидуальный ответ пациента на комплекс. Таким образом подбирается наиболее подходящий вариант дозировок. Обычно лечение начинают с Юперио 50 мг. Пациенты с сердечно-сосудистыми патологиями со стабильно высоким артериальным давлениям обязаны поддерживать постоянный контакт с лечащим врачом и информировать специалиста о своем состоянии.

Продолжительность лечения

Принимать комплекс следует постоянно (до отмены лечащим врачом).

Передозировка

Проверенной информации в медицинских источниках о случаях передозировки недостаточно для формирования оперативного мнения о негативных последствиях.

Однократная доза – 1200 мг и многократные дозы – 900 мг на протяжении двух недель у группы добровольцев с нормальными показателями состояния здоровья не стали причиной для какого-либо беспокойства по поводу негативного воздействия активных компонентов препарата на организм.

По мнению специалистов, вероятной симптоматикой передозировки в ряде случаев следует считать артериальную гипотензию, так как средство проявляет антигипертензивное действие.

К действенным лечебным мерам необходимо отнести симптоматическую терапию, проводимую под контролем врача. Выводить действующие вещества с помощью гемодиализа нецелесообразно по причине их связывания с белками плазмы крови.

Взаимодействие

Крайне нежелательно комбинировать средство с лекарственными препаратами, указанными ниже.

• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, к которым относятся такие широко применяющиеся препараты как Каптоприл, Эналаприл и их аналоги. Причина – возможен ангионевротический отек. Прием препарата разрешен по истечению 36 часов после прекращения терапии при помощи иАПФ. Такую же временную конфигурацию необходимо применять и в обратном порядке.
• Алискиренсодержащие препараты при наличии у пациента сахарного диабета или нарушенной функциональности почек.

Ряд лекарственных средств, не рекомендуемых для комбинированной терапии:

• Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
• Одновременное применение двух препаратов, содержащих АРА II считается нецелесообразным ввиду возможных побочных эффектов.

Лекарственные средства, которые следует использовать в комплексном лечении с осторожностью:

• Гиполипидемические препараты. Один из компонентов – сакубитрил подавляет действие переносчиков OATP1B1 и OATP1B3. Практика показала, что препарат увеличивает уровень статинов. При применении комбинированной терапии вместе с Симвастатином негативной динамики не зафиксировано.
• Силденафил. Комбинирование с силденафилом часто приводит к усилению антигипертензивного действия. Применять ингибиторы ФДЭ5 необходимо с учетом этого фактора.

Предположительная форма лекарственного взаимодействия с нижеследующими препаратами:

• Триамтерен и Амилорид, Спиронолактон и Эплеренон, препараты, содержащие калий, заменители соли. Перечисленные средства повышают уровень калия и креатинина. При необходимости применения комплексного лечения обязателен контроль содержания калия в сыворотке крови.
• Нестероиды. Применять их в комплексном лечении необходимо при учете возрастных ограничений (люди пенсионного возраста), возможной гиповолемии (применение диуретиков), нарушений функциональности почек – ввиду возможного нанесения вреда. Лечение – только под строгим контролем специалиста.
• Литий. Препараты, содержащие данный металл и ингибиторы АПФ и АРА II при одновременном применении создают фактор обратимого повышения количества лития в сыворотке крови. Возможный результат – токсические проявления, нередко достаточно тяжелые. Во время лечения необходим контроль количества металла в сыворотке крови – диуретические лекарственные препараты усиливают его токсическое действие.
• Рифампицин и Циклоспорин, а также Ритонавир. Препараты усиливают системную экспозицию сакубитрила/валсартана. Проявлять особую осторожность на начальной и завершающей стадии комплексного лечения.

В случае проявления негативной симптоматики при применении комплекса на фоне приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и узкими специалистами.

Условия продажи

Рецепт от врача необходим.

Условия хранения

Температурный режим – от 10°C до 25 °C.

Обеспечить надежное хранение в темном месте. Оберегать от детей и подростков. Не применять по истечению срока годности. Утилизировать только в специально предназначенном месте. Берегите окружающую среду!

Срок годности

Предписано использовать таблетки на протяжении трех лет от даты выпуска. Не храните медикамент после истечения срока годности.

Особые указания

Пациентам с выраженным снижением артериального давления комплекс следует принимать с особой осторожностью. В медицинской практике отмечена клинически выраженная артериальная гипотензия у целого ряда пациентов. Снижение дозы диуретика, как дополнения к гипотензивному средству, в таких случаях быстро устраняет проблему. Более радикальная мера – уменьшение дозы или временный отказ от таблеток.

Контроль приема требуется в первую очередь пациентам, страдающим от гиповолемии. Им следует снизить на время прием диуретиков и отказаться от диеты с малым потреблением соли, обратить внимание на возможные рвотные позывы и симптомы диареи, если таковые появляются. Перед комплексным лечением необходимо проконтролировать уровень натрия в организме.

Функциональность почек на фоне терапии может ухудшаться, как правило, в незначительной степени. Случаи отмены лечения по этой причине довольно редки. Уменьшение дозы снимает проблематику вполне успешно. Пациенты со значительными нарушениями функций почек должны принимать гипотензивное средство под контролем лечащего врача.

Развитие гиперкалиемии наблюдается в редких случаях. С осторожностью следует назначать средства, увеличивающие содержание калия. Рациональным решением считается употребление продуктов с небольшим количеством калия и уменьшение дозы медикаментов, входящих в комплексную терапию.

Контроль содержания калия в сыворотке крови обязателен при употреблении продуктов с высоким содержанием калия, а также при наличии тяжелых нарушений функций почек, сахарного диабета, гипоальдостеронизма.

Симптоматика ангионевротического отека – серьезная причина для отмены лечения и отказ от повторного прием таблеток. Лечение – симптоматическое. Особое внимание следует обратить на возможный отек гортани, языка, губ. Исключить обструкцию можно введением раствора эпинефрина: 1:1000 (0.3-0.5 мл) и обеспечением надлежащих комплексных мер по экстренной помощи. Перед назначением таблеток следует выяснить, нет ли у пациента наследственной предрасположенности к ангионевротическим отекам. В таких случаях применение средства запрещено.

При наличии стеноза почечной артерии прием комплекса должен осуществляться вместе с контролем функций почек.

Управление транспортным средством и/или механизмом разрешено совмещать с активным лечением, так как негативного влияния на концентрацию внимания и координацию движений в медицинской практике не зафиксировано. Следует соблюдать осторожность при наличии симптомов, указывающих на переутомление и повышенное АД и т.д.

Аналоги Юперио

Ко-Вамлосет

В аптеках РФ можно приобрести 93 сходных по действию медикаментов – 2 групповых и 90 нозологических.

Полные аналоги отсутствуют.

Групповые аналоги: Ко-Вамлосет, Ко-Эксфорж.

Перечисленные аналоги предлагаются в форме таблеток для внутреннего применения.

Для детей

Прием препарата разрешен по достижению возраста 18 лет.

С алкоголем

Употребления алкогольных напитков противопоказано.

При беременности и лактации

Половые контакты на фоне лечения и на протяжении семи дней после терапии допускаются с применением надежного средства контрацепции.

Во время вынашивания плода от таблеток следует отказаться. Причина – возможное прерывание беременности, маловодие, функциональные нарушения почек у новорожденного.

Матерям, кормящим грудью, лечение с помощью указанного комплекса в большинстве случаев противопоказано.

Снижение фертильности не зафиксировано.

Отзывы об Юперио

Основная причина покупки таблеток, по мнению обычных людей и специалистов – поиск наиболее эффективного индивидуального средства для стабилизации артериального давления.

Отзывы кардиологов в целом положительные. Возникшие побочные эффекты, как правило, результат неграмотного выбора, самолечения, а также несоблюдения врачебных предписаний и указаний в инструкции.

Отзывы пациентов основываются на личном опыте, субъективных предположениях и ощущениях. Выбор оптимального лекарственного средства на их основании требует, как минимум, профессиональной коррекции. Это касается в первую очередь людей, страдающих от хронической сердечной недостаточности.

Цена Юперио, где купить

Стоимость лекарственного средства в аптечных сетях Москвы варьируется:

• от 2300 до 3000 рублей за пачку 200 мг (28 таблеток);
• от 4400 до 5000 рублей за пачку 200 мг (56 таблеток).

Стоимость комплексного препарата и других гипотензивных и кардиопротективных средств в столице и регионах РФ может сильно отличаться.

Отзывы