Сутент

Состав

В 1 капсуле сунитиниба малата 16,7; 33,4 или 66,8 мг. Маннитол, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы во флаконе 12,5; 25 и 50 мг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество одновременно ингибирует рецепторы более 80 киназ, которые ответственные за рост опухоли, образование метастазов и сосудов в опухоли. Также является ингибитором многих рецепторов: фактора стволовых клеток и фактора роста, колониестимулирующего фактора, тромбоцитарного фактора роста. Лечение Сутентом приводит к подавлению роста опухоли и даже ее регрессии, подавление метастазов на моделях опухолей. В ходе исследований эффекты препарата были такими же, как и in vitro. Активность основного метаболита сходна с активностью сунитиниба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и спустя 6–11 часов обнаруживаются максимальные сывороточные уровни. Прием пищи не влияет на фармакокинетику активного вещества. Степень связи с белками достигает 95%. Метаболизируется в печени при участии CYP3A4, в результате образуется активный метаболит. До 61% выводится с калом, почками — до 16%. Время полувыведения составляет 40–60 часов. При повторных приемах наблюдается 3–4-кратное накопление активного вещества. Равновесные уровни концентраций отмечаются на 10–14 дни. Изменений фармакокинетики при многократном приеме не отмечается. Также не влияет на нее возраст, функция почек, пол, вес и прочее.

Показания к применению

• метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших лечения или при отсутствии эффекта от цитокинов;
• стромальные опухоли ЖКТ при отсутствии эффекта от Иматиниба, при резистентности к нему или гиперчувствительности.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст.

С осторожностью назначается при удлинении интервала QT, приеме антиаритмических препаратов, брадикардии, при нарушениях электролитного состава крови, почечной/печеночной недостаточности. Уменьшать дозу при приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, повышающих его концентрацию в плазме.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• усталость;
• депрессия;
• артериальная гипертензия;
• головная боль;
• бессонница или сонливость;
• легочная эмболия;
• диарея или запор, тошнота;
• диспепсия и рвота;
• стоматит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• алопеция;
• сыпь, сухость кожи, шелушение и зуд;
• изменение окраски кожи и волос;
• воспаление слизистых оболочек;
• астения;
• анорексия и изменение вкуса;
• анемия, фебрильная нейтропения;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия и миалгия;
• носовое кровотечение;
• боли в горле, одышка;
• изменение окраски мочи;
• гипотиреоз, слезотечение;
• периферические отеки;
• уменьшение веса;
• лихорадка и озноб.

Реже встречаемые побочные реакции:

• панкреатит;
• перфорации ЖКТ;
• сердечная недостаточность;
• удлинение интервала Q-T;
• мерцание и трепетание предсердий;
• кровотечения из опухолей.

Сутент, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь не зависимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Сутента — 50 мг в день в течение месяца, затем делают перерыв на 2 недели. В целом цикл лечения составляет 6 недель. При пропуске приема нельзя восполнять пропущенную дозу и принять обычную дозу на следующий день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза увеличивается на 12,5 мг до максимальной — 87,5 мг в сутки.

У лиц пожилого возраста доза не корректируется. При повышении активности АСТ и АЛТ меньше, чем в 2,5 раза выше нормы коррекция дозы не проводится. При повышении уровня креатинина меньше, чем в 2 раза выше нормы, доза не корректируется.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции. Рекомендуется провести промывание желудка. Поскольку специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Повышают концентрацию действующего вещества: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин. Необходимо избегать их совместного приема или уменьшить суточную дозу на 12,5 мг, но не менее 37,5 мг. Снижают концентрацию активного вещества: рифампицин, фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя. Если не представляется возможным избежать комбинаций с этими препаратами необходимо увеличить дозу на 12,5 мг, учитывая, что 87,5 мг — максимальная суточная доза.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Афинитор

Иматиниб

Иресса

Нексавар

Гливек

Тарцева, Торизел, Спрайсел, Варгатеф, Тасигна.

Отзывы о Сутенте

Препарат Сутент в 2008 году стал первым препаратом, разрешенным к применению одновременно по двум показаниям — лечение метастатического рака почек и стромальных опухолей ЖКТ. Это высокоизбирательный, мультитаргетный (оказывающий целевое воздействие на основные молекулярные механизмы развития опухоли) ингибитор киназ. Вызывает гибель только клеток опухоли, почти не оказывая отрицательного воздействия на здоровые ткани. Рекомендован как стандарт 1-й линии лечения при раке почек.

Данный препарат превосходит по эффективности Сорафениб в лечении рака почек, что проявляется в большем безрецидивном периоде и увеличении продолжительности жизни больных. Метастатический почечно-клеточный рак — заболевание, которое требует постоянного лечения, что отражается в отзывах больных и в большинстве из них отмечается наличие выраженных побочных явлений при приеме препарата.

• «… Конечно препарат токсичен. Принимаю 20 дней по 50 мг. С пятого дня появились побочные явления. Началось с повышения давления и кашля, затем появилась отрыжка, изжога и слезоточивость».
• «… Из-за побочных реакций еле «дотягиваю» месячный прием препарата, затем во время перерыва немного восстанавливаюсь».
• «… Помогает однозначно — сдерживает прогрессирование болезни, но рецидив все же был и пришлось делать очередную операцию. Побочки мучают ужасно».
• «… В последнюю неделю приема от проявлений стоматита не спасал никакой гель. Легче стало только на четвертый день перерыва от приема лекарства».
• «… Я принимаю 11-й курс. Могу сказать, что побочные эффекты, так выраженные вначале, постепенно сошли на нет».
• «… Через 2 года и 9 месяцев прием препарата пришлось прекратить из-за прогрессирования заболевания. Хотя все это время метастазирование сдерживалось».

Нексавар — Сутент лучше переносился, чем Сутент — Нексавар, в отношении частоты развития стоматита, анорексии.

Цена Сутента, где купить

Приобрести препарат можно во многих аптеках Москвы и Санкт-Петербурга. Стоимость 28 капсул по 50 мг колеблется в пределах 183000-240450 руб. Высокая цена препарата обусловливает то, что появляются объявления «куплю Сутент» в надежде на то, что удастся приобрести препарат дешевле. Действительно, на форумах по онкологии часто встречаются предложения «продам Сутент дешевле аптечной стоимости». Если есть уверенность в подлинности и качестве препарата (есть чеки аптек), его можно приобретать.

Отзывы