Карбоплатин

Состав

1 флакон включает 10 мг/мл карбоплатина – активный ингредиент.

Форма выпуска

Карбоплатин выпускается в форме инъекционного концентрата для последующего инфузионного применения, по 5; 15; 45 и 75 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибластомное (противоопухолевое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, включающим платину и обладающим алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей. Эффективность препарата проявляется благодаря формированию внутриспиральных сшивок в ДНК опухолевых клеток, которые приводят к изменению самой структуры ДНК и как следствие, к угнетению репликации нуклеиновых кислот и окончательному разрушению клеток злокачественных новообразований.

Метаболичиские преобразования карбоплатина проходят путем гидролиза с формированием активных соединений, взаимодействующих с ДНК опухолей. Объем распределения — 16 л. Связывание с плазменными белками довольно низкое, тем не менее, необратимые соединения платины, образующейся из карбоплатина с плазменными белками, обладают медленной элиминацией с минимальным T1/2, составляющим 5 суток. T1/2 самого карбоплатина в начальной фазе равняется – 65-120 минутам, а в конечной фазе – 280-350 минутам. На протяжении 24 часов, при КК не менее 60 мл/мин, препарат на 71% выводится почками.

Показания к применению

Применение Карбоплатина показано при:

• герминогенных опухолях яичников и яичка;
• раке яичников;
• семиноме;
• злокачественных образованиях шеи и головы;
• раке легкого;
• злокачественной меланоме;
• раке тела и шейки матки;
• остеогенной саркоме;
• раке мочевого пузыря.

Противопоказания

Применение Карбоплатина противопоказано при:

• серьезных патологиях почек (КК меньше 15 мл/мин);
• гиперчувствительности к карбоплатину и прочим ЛС, включающим платину;
• беременности;
• значительной кровопотере, наблюдаемой в недавнем прошлом;
• кормлении грудью;
• выраженной миелосупрессии;
• в детском возрасте.

С осторожностью назначают при:

• нарушениях слуха;
• подавленном костномозговом кроветворении (включая состояния после проведения химиотерапии и лучевой терапии);
• нарушениях функциональности почек;
• параллельном приеме нефротоксических ЛС (например, Цисплатина);
• недавней вакцинации;
• острых инфекциях бактериальной, грибковой и вирусной этиологии.

Побочные действия

Система пищеварения:

• абдоминальные боли;
• запор;
• тошнота;
• стоматит;
• рвота;
• понижение аппетита;
• диарея;
• нарушения печеночной функции (увеличение активности ЩФ, АСТ, а также и повышение содержания сывороточного билирубина).

Система кроветворения:

• подавление костномозгового кроветворения.

Нервная система;

• снижение слуха;
• астения;
• шум в ушах;
• периферическая полиневропатия (ослабление сухожильных рефлексов, парестезии);
• кумулятивная нейротоксичность (при длительном лечении);
• снижение зрения;
• цветовая агнозия;
• корковая слепота (при приеме высоких дозировок ЛС пациентами с патологиями почек);
• полная потеря зрения.

Аномалии со стороны зрения обычно проходят на протяжении нескольких недель после отмены препарата.

Мочеполовая система:

• азооспермия;
• увеличение уровня плазменного креатинина;
• аменорея;
• повышение содержания сывороточной мочевины.

Серьезные поражения почечной функции отмечались крайне редко. Как правило, нефротоксичность формируется при увеличении дозировок препарата или у пациентов, ранее применяющих Цисплатин.

Водно-электролитный баланс:

• снижение плазменного уровня кальция, магния, калия, натрия.

Аллергические проявления:

• местные аллергические реакции в области введения;
• бронхоспазм;
• эритематозная сыпь;
• кожный зуд;
• лихорадка;
• понижение АД;
• крапивница;
• анафилактоидные реакции;
• эксфолиативный дерматит.

Другие:

• возникновение гриппоподобной симптоматики;
• изменения вкуса;
• сердечная недостаточность;
• гемолитическо-уремический синдром;
• алопеция;
• артралгия/миалгия;
• цереброваскулярные нарушения.

Карбоплатин, инструкция по применению

Противоопухолевый препарат Карбоплатин может использоваться как в монотерапии, так и в комплексе с прочими ЛС подобного действия (например, сочетаемая терапия с применением препаратов Паклитаксел и Карбоплатин).

В зависимости от размера и локализации опухоли используют флаконы Карбоплатина 450 мг/45 мл или другие объемы препарата. Показано в/в, в виде инфузии (капельницы) на протяжении 15-60 минут, введение следующих дозировок карбоплатина:

• 100 мг на квадратный метр площади тела, ежесуточно на протяжении 5 дней;
• 300-400 мг на квадратный метр площади тела, единожды в 4 недели.

Перерыв между проведением инфузий, при пропорции нейтрофилов 1,5 тыс/мм2 и более и тромбоцитов 100 тыс/мм2 и более, должен быть не меньше 4-х недель.

До и после использования препарата проведение форсированного диуреза и дополнительного ведения жидкостей не требуется.

При гематологической токсичности умеренной или тяжелой степени тяжести (число нейтрофильных лейкоцитов меньше 500/мм2, а тромбоцитов меньше 50 тыс/мм2) может понадобиться понижение дозировки на 25%.

При патологиях почек (КК меньше 60 мл/мин) увеличивается риск возникновения токсического действия ЛС, в связи с чем его дозировки сокращают исходя их показателей КК (КК 16-40/200 мг и КК 41-59/250 мл на метр квадратный тела).

В пожилом возрасте (больше 65 лет), а также при ранее проводимом миелосупрессивном лечении, следует понизить дозировку на 20-25%.

Перед использованием раствора необходимо провести его визуальный контроль, с целью определения нарушений окраски и наличия посторонних включений.

Карбоплатин разбавляют в растворах натрия хлорида (9%) или глюкозы (5%), таким образом, чтобы наблюдаемая концентрация составляла – 0,5-1 мг/мл. Раствор готовят прямо перед его применением, так как максимальный срок хранения приготовленного раствора равняется 24 часам.

Передозировка

При передозировке Карбоплатином наблюдали более выраженные проявления негативной симптоматики побочных эффектов препарата.

Назначаемая терапия должна соответствовать наблюдаемым симптомам. Проведение гемодиализа эффективно в первые 180 минут после введения избыточных доз препарата.

Взаимодействие

Одновременное лечение аминогликозидами или ототоксическими и нефротоксическими препаратами увеличивает токсические эффекты Карбоплатина на соответствующие органы организма человека.

Параллельное использование с лучевой терапией или прочими миелосупрессивными ЛС приводит к усилению гематологической токсичности.

Взаимодействие с алюминием приводит к образованию черного осадка.

Условия продажи

Для приобретения Карбоплатина нужен рецепт.

Условия хранения

Температурные ограничения хранения концентрата – до 25 °С, в темном месте.

Срок годности

с момента производства – 2 года.

Особые указания

Инфузии с использование Карбоплатина можно проводить только под постоянным контролем медперсонала, специализирующегося на лечении цитотоксическими ЛС, с обязательным мониторингом возможных токсических эффектов, в особенности в случае применения высоких доз препарата.

Во время терапии Карбоплатином и на протяжении последующих 3-х месяцев, пациентам обоих полов необходимо пользоваться надежными контрацептивными методами или средствами.

Для приготовления и последующего введения раствора следует использовать предметы медицинского назначения (иглы, катетеры, шприцы, системы ПК), не содержащие алюминий, так как при его взаимодействии с Карбоплатином образовывается осадок или наблюдается снижение эффективности препарата.

Также рекомендуют периодические неврологические осмотры, в особенности пациентов пожилого возраста (старше 65-ти лет) и больных ранее получавших Цисплатин.

Применение Карбоплатина может привести к ототоксическим эффектам, в связи с чем необходимо проводить аудиометрические тесты до начала лечения, во время терапии или при подозрении на формирование слуховых нарушений. В случае фиксирования клинически значимых нарушений со стороны слухового аппарата может понадобиться корректировка дозировок Карбоплатина или даже полная отмена лечения.

Во время лечения необходим систематический (например, 1 раз в 7 суток) подсчет форменных кровяных элементов и контроль почечной функции (клиренс креатинина).

При попадании Карбоплатина на кожные покровы и/или в глаза, необходимо незамедлительно промыть места контакта с препаратом большим объемом воды. В случае попадания препарата в рот следует обратиться за квалифицированной помощью к врачу.

Аналоги

Оксалиплатин

Цисплатин

• Цитоплатин;
• Диспланор;
• Оксалиплатин;
• Цисплатин;
• Платикад;
• Окситан;
• Экзорум;
• Оксатера;
• Плаксат;
• Элоксатин;
• Платинол;
• Оксиплат;
• Тексалок.

Синонимы

• Визкарб;
• Карбоплатин-Тева;
• Бластокарб;
• Карбоплатин-Лэнс;
• Паракт;
• Карбоплатин-Эбеве;
• Циклоплатин;
• Карбоплатин-Ронц;
• Кемокарб;
• Параплатин;
• Стрикарб;
• Цитокарб;
• Карбола;
• Платикарб.

Детям

В связи с ограниченными сведениями о влиянии Карбоплатина на детей, его не назначают в этой возрастной категории.

При беременности (и лактации)

В проведенных исследованиях было доказано мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие Карбоплатина, в связи с чем, его не назначают при беременности.

Применение Карбоплатина при грудном кормлении противопоказано, из-за возможного токсического воздействия платины на новорожденного.

Отзывы о Карбоплатине

Оценка пациентами эффективности и токсичности Карбоплатина достаточна противоречива. С одной стороны, имеются свидетельства отличных результатов лечения различных онкозаболеваний, с другой, частые упоминания о токсическом действии препарата на разные системы и органы человека, а также о прочих негативных побочных эффектах. Скорее всего, это связано и персональной переносимостью активного ингредиента ЛС и общим состоянием самого организма пациента. В любом случае, такие серьезные заболевания как рак требуют проведения химиотерапии, и если определенному больному не подходит Карбоплатин, то скорее всего, подойдет один из его аналогов.

Цена Карбоплатина, где купить

В среднем, купить Карбоплатин производителя ЗАО «Биокад» можно за:

• флакон 5 мл – 450 рублей;
• флакон 15 мл – 900 рублей;
• флакон 45 мл – 2000 рублей.

Отзывы