Цисплатин

Состав

В 1 мл препарата содержится концентрата цисплатина 1 мг.

Хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода д/и, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления инфузионного р-ра во флаконах по 10, 25 или 50 мл.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цисплатин — противоопухолевое средство, производное платины. Механизм действия объясняется способностью проникать в клетку, связываться с ДНК клеток, образуя поперечные связи, изменяющие структуру ДНК, и нарушает ее функционирование.

Цис-комплексы платины образуют хелатные соединения с молекулами нуклеиновых кислот, формируя стойкие связи в нитях спирали ДНК. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот и клетка гибнет. Подавляется также синтез белка и РНК, но в меньшей степени.

Противоопухолевому действию способствует также иммунодепрессивное влияние.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузий (быстрой от 15 мин до 1 часа) Цисплатин появляется в крови и немедленно в максимальной концентрации. При длительной инфузии (от 6 до 18 ч) концентрация возрастает постепенно и к концу введения достигает максимума.

Наиболее высокие концентрации препарата обнаруживаются в предстательной железе, почках и печени. Цитотоксическое действие оказывает только Цисплатин, не связанный с белками.Через 2 часа после 3-х часовой инфузии 90% платины оказывается в связанном состоянии. Происходит накопление платины при повторных курсах лечения, и она обнаруживается в тканях в течение 6 мес. после последней дозы.

Период полувыведения 2-72 часа идо 240 часов при почечной недостаточности. Большая часть препарата через 1 час выводится почками в том же виде. Выведение через пищеварительный тракт незначительно. При ежедневном применении есть опасность накопления свободной платины в крови.

Показания к применению

• герминогенные опухоли женщин и мужчин;
• рак яичников и яичка;
• мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого;
• рак мочевого пузыря;
• плоскоклеточный рак головы и шеи;
• рак шейки матки;
• меланома;
• остеосаркома;
• нейробластома;
• лимфома;
• рак пищевода.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• угнетение гемопоэза;
• нарушения функции почек;
• снижение слуха;
• нефроуролитиаз;
• гиперурикемия;
• полиневрит;
• беременность.

Побочные эффекты Цисплатина

• тошнота, рвота, анорексия, стоматит;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• судороги, невропатии, ототоксичность, невриты, нарушения восприятия цвета;
• гипокальциемия, гиперурикемия, гипомагниемия;
• аменорея и азооспермия;
• тахикардия, снижение АД;
• сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Такие побочные эффекты, как ототоксичность и нефротоксичность развиваются при применении высоких доз. Поражение почек носит кумулятивный характер и часто является основным фактором, который ограничивает дозу препарата. Выявляется на второй неделе лечения и бывает незначительно выраженной при обычных дозах.

Инструкция по применению Цисплатина (Способ и дозировка)

Доза устанавливается индивидуально. Перед началом лечения контролируют картину крови, функцию почек и печени, водно-электролитного обмен, уровень мочевой кислоты.

В/в, инфузионно в течение 6–8 ч. Длительные вливания проводятся при условии хорошего диуреза на фоне введения препарата. При отдельных заболеваниях препарат вводится внутриплеврально, внутриартериально, внутрибрюшинно.

Препарат растворяют (10 мг на 10 мл воды для инъекций), доводят до 1 л 5% раствором глюкозы. Доза 15-20 мг/м2 вводится каждый день 5 дней, 30 мг/м2 каждый день 3 дня, или 100–150 мг/м2 раз в 3 недели. Лечение проводится в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими цитостатиками.

Для предупреждения тошноты назначают Ондансетрон, Метоклопрамид. Доза уменьшается при угнетении функции костного мозга. Продолжают лечение после нормализации анализов крови.

Инструкция по применению Цисплатина содержит предупреждения о том, что перед лечением необходимо провести гидратацию для уменьшения нефротоксического действия — прокапать 2 л жидкости за 12 ч до приема дозы. Гидратацию проводят на фоне введения осмотического диуретика (Маннит).

При попадании препарата на кожу возникают кожные реакции. Необходимо использовать перчатки, защитный халат, маску, защищать глаза. При случайном попадании на кожу немедленно смыть с водой и мылом.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется нарушением функции почек и печени, неукротимой рвотой, нарушения зрения и слуха.

Антидот неизвестен. Применяется симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ, примененный в первые три часа появления симптомов.

Взаимодействие

Цисплатин используется в комбинированной терапии с Винбластином, блеомицином, Циклофосфамидом, Доксорубицином, Фторурацилом, Метотрексатом.

Риск возникновения нефропатии появляется при одновременном применении с урикозурическими средствами. Не назначают совместно с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками, цефалоспоринами, которые усиливают ототоксическое, нейротоксическое и нефротоксическое действия.

Применение с антигистаминными средствами, антигельминтными (фенотиазины), нейролептиками (тиоксантенами) маскирует симптомы ототоксичности Цисплатина. Маннит уменьшает его выведение с мочой.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 100 С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Оксалиплатин

Карбоплатин

Бластолем, Диспланор, Кемоплат, Онкоплатин, Платидиам, Платимит, Платин, Платин лиофилизированный для инъекций, Платинол, Цисанплат.

Отзывы о Цисплатине

Отзывы о Цисплатине на форумах свидетельствуют о том, что переносимость препарата у всех разная. Это зависит от возраста, исходного состояния здоровья.

Чаще всего встречаются отзывы пациентов, которые применяли комбинации противоопухолевых препаратов. Из побочных явленийотмечается рвота, в связи с чем больным назначался Ондансетрон, Зофран. Для уменьшения гепатотоксичности — Гептрал.

• «… Получала Гемзар + Цисплатин по схеме 1-й ,8-й и через 21 день. Я перенесла его очень тяжело»;
• «… Принимала Цисплатин и Ринотекан, было тяжеловато, рвота, ничего не ела»;
• «... Считаю, что Карбоплатин лучше переносится, чем Цисплатин».

Цисплатин на сегодняшний день остается наиболее активным при лечении опухолей яичников, а его комбинация с Таксолом — самый эффективный режим химиотерапии при данном заболевании.

Если сравнивать спектр действия Цисплатина и Параплатина, то он одинаковый, но последний обладает лучшей переносимостью — не обладает нейро- и ототоксичностью. Однако, в большей степени угнетает гранулоцитарное и тромбоцитарное кроветворение.

Есть клинические ситуации, когда осуществляется замена Цисплатина на Параплатин: серьезные нарушения функции почек, признаки нейротоксичности, ослабленные пациенты, неукротимая рвота не устраняемая антиэметиками.

Цена Цисплатина, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках. Отличается форма выпуска и цена. Цисплатин 100 мг во флаконе 100 мл (ТЕВА, Pharmachemie) стоит 1089 – 1109 руб., 1 мг/мл 100 мл во флаконе 867 – 1109 руб.

Отзывы