Флударабин
Состав
В 1 таблетке флударабина фосфата 10 мг. МКЦ, моногидрат лактозы, кармеллоза натрия, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, оксид железа, диоксид титана, как вспомогательные вещества.
В 1 флаконе лиофилизата флударабина фосфата 50 мг. Маннитол, натрия гидроксид, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Лиофилизат во флаконе — Флударабин 50 мг.
Таблетки в оболочке 10 мг.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, является фторированным нуклеотидным аналогом видарабина. В организме действующее вещество превращается в активный метаболит, который ингибирует ДНК-праймазу, РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу, в результате нарушается синтез ДНК.
Фармакокинетика
При внутривенном введении дефосфорилируется до нуклеозида. В незначительной степени связывается с белками. После одной инфузии Сmax активного вещества 3,5-3,7 мкМ. Хорошо транспортируется в лейкемические клетки, там рефосфорилируется в метаболит, оказывающий цитотоксическое действие. Концентрация в лейкемических клетках выше, чем в плазме. Выведение происходит в 3 фазы: начальный период полувыведения 5 мин, конечный — 20 часов. Из клеток-мишеней выводится за 15-23 ч. Выводится почками, при ХПН клиренс снижается.
При приеме внутрь биодоступность составляет 50-60%. Сmax определяется через 1-2 часа.
Показания к применению
- неходжкинская лимфома;
- хронический лимфолейкоз.
Дополнительные показания для таблеток:
- лимфомы из клеток мантийной зоны;
- фолликулярные В-клеточные лимфомы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- гемолитическая анемия;
- кормление грудью.
С осторожностью назначается при острых заболеваниях грибковой, вирусной и бактериальной природы, значительном угнетении костного мозга, печеночной недостаточности, иммунодефиците и ослабленным пациентам.
Побочные действия
- угнетение функции костного мозга (Т-лимфопения опасна развитием оппортунистических инфекций);
- синдром лизиса опухоли (метаболический ацидоз, боль в боку, гематурия, кристаллурия, гипокальциемия и гиперфосфатемия);
- снижение аппетита, диарея, стоматит, тошнота, повышение уровня трансаминаз печени, желудочно-кишечные кровотечения;
- возбуждение, спутанность сознания, эпилептиформные припадки, невропатия, нарушение зрения, и слепота;
- геморрагический цистит;
- кожная сыпь, токсический некролиз;
- одышка, кашель, пневмония, пневмонит;
- аритмия, отеки;
- лихорадка, озноб;
- аутоиммунные тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
Флударабин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутривенно капельно или струйно. Содержимое растворяют в 2 мл воды, нужную дозу дополнительно разводят для струйного введения в 10 мл физ. раствора, а для капельного введения в 100 мл физ. раствора. Вводимая суточная доза 25 мг/м2 поверхности тела, вводят 5 дней подряд каждые 28 дней.
При неходжкинской лимфоме обычно — 8 циклов.
При хроническом лимфолейкозе проводят чаще всего 6 циклов до достижения ремиссии.
Таблетки Флударабин (Флудара, Флутотера) принимают целиком, натощак или с пищей. Суточная доза составляет 40 мг/м2 поверхности тела, пьют 5 дней подряд каждые 28 дней. При ХПН дозу снижают на 50%.
При лечении периодически контролируют показатели крови (анемия, нейтропения и тромбоцитопения), а также биохимические показатели (креатинин). Угнетение костного мозга носит обратимый характер (от месяца до года).
Передозировка
Передозировка проявляется выраженной тромбоцитопенией и нейтропенией. При применении нейротоксичность наблюдалась в дозах, превышающих рекомендуемые в 4 раза и появлялись через 1,5-2 месяца после последней дозы. Проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. При гемолитической анемии — трансфузии облученной крови и ГКС.
Взаимодействие
Риск легочных осложнений и летальности повышается при назначении с пентостатином. Данная комбинация не рекомендуется. Дипиридамол снижает эффективность препарата. Раствор нельзя совмещать в одном шприце с прочими ЛС.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура 2-8°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Флударабина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Лиофилизаты: Флугарда, Флудара. Таблетки: Флудара, Флутотера, Флударабин ТЛ, Флидарин.
Отзывы о Флударабине
В 80-х годах ХХ в. были синтезированы пуриновые аналоги. При хроническом лимфолейкозе наиболее эффективным является флударабин — он входит в традиционную схему химиотерапии. Длительную и часто полную ремиссию удается получить у большинства больных, но она все равно временная. Поэтому применяются комбинированные схемы терапии (с циклофосфамидом, доксорубицином или митоксантроном). Наиболее эффективным оказалось сочетание с циклофосфамидом и третьим препаратом — ритуксимаб. Появление в 1990г. таблетированной формы позволило перейти пациентам на амбулаторное лечение и сочетать его с приемом циклофамида в таблетках.
- «… В течение трех лет по поводу хр. лимфолейкоза принимаю лейкеран, но ремиссии были недлительными. Назначили этот препарат, он более эффективный».
- «… Получала этот препарат в монотерапии, а через 8 месяцев провели повторный курс, добавив циклофосфамид. Ремиссия была полная и длилась 2 года».
- «… Первый цикл с циклофосфаном (3 дня подряд) прошел нормально, а последующие сопровождались сыпью».
- «… После первого курса через 2 недели состояние ухудшилось».
Цена Флударабина, где купить
Купить Флударабин можно во многих аптеках. Стоимость зависит от производителя и колеблется в пределах 1591-3114 руб. за один флакон.
Последние комментарии
Дарья: Полное восстановление после продолжительного упадка энергии и апатии. Угораздило меня ...
Владимир: Хорошая, полноценная статья, понятная не специалистам. Сайт очень информативный. Спасибо ...
Татьяна: Очень полезно. Но странно, в списке запрещенных продуктов есть мёд, а в каждом варианте ...
Ира: Про Офломелид узнала в начале лета от сестры. У меня в летнее время постоянно начинают ...