Диувер

Состав

Помимо биологически активного компонента торасемида, который может быть в дозировке 5 или 10 мг, в зависимости от формы выпуска, в составе лекарственного средства присутствуют следующие вспомогательные вещества (массовая часть указана соответственно количеству действующего компонента):

• моногидрат лактозы – 58,44/116,88 мг;
• кукурузный крахмал – 14,56/29,12 мг;
• натрия карбоксиметилкрахмал – 0,8/1,6 мг;
• безводный диоксид кремния – 0,6/1,» мг;
• стеарат магния – 0,6/1,2 мг.

Форма выпуска

Таблетки молочно-белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые с фаской с одной стороны и цифровой гравировкой с другой, которая различается в зависимости от дозировки основного действующего компонента. Массовая часть в 5 мг торасемида соответствует цифре 915, а 10 мг – 916 на обороте таблетки.

Продаются фармацевтический препарат в блистерных упаковках из полимерной пленки и алюминиевой фольги, в каждом таком контуре по 10 таблеток. В картонной коробке находится две пластинки (20 штук в коробке).

Фармакологические действие

Диувер (МНН — Diuver) – это диуретические препарат, группы петлевых мочестимулирующих веществ, то есть основное действие лекарственного средства направлено на петлю Генле (один из основных компонентов структурной единицы почки – нефрона). Преобладающий фармакологический эффект – торможение обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящем колене петли, что проявляется в уменьшении осмотических показателей внутриклеточной жидкости. Как следствие тормозится почечная реабсорбция воды, увеличивается суточный диурез и избытки жидкости выводятся из организма.

Механизм действия фармацевтического препарата осуществляется посредством блокирования ионных переносчиков в верхушечной части восходящей (другое название сегмента – толстый) части петли нефрона. Также блокируются рецепторы альдостерона, расположенные в сердечной мышцы. Это позволяет дополнительно увеличить выведение воды, так как гормон надпочечников не воздействует стимулирующим образом на обратное всасывание жидкости.

Сердечные эффекты позволяют нормализовать диастолическую функцию миокарда, так как предотвращается перегрузка повышенным объемом (основная патофизиологическая причина недостаточности сердечных клапанов и последующей гипертрофии отделов сердца). За счет удлиненного цикла работы миокарда и более долгой диастолы уменьшается фиброзирование и склерозирование мышечной ткани внутреннего насоса.

Также Диувер может выступать, как антигипертензивное средство, так как действие Торасемида, основного действующего компонента, реализуется за счет снижения периферического сопротивления сосудов (перегрузочный компонент, приводящий к усиленной работе сердца и, как следствие, повышению артериального давления). Механизм данного действия заключается в стимуляции активности ионов калия в гладких клетках мышечного слоя сосудистого русла, за счет чего снижается ответная реакция стенки на воздействия биологических прессоров (эндогенные вещества, например, катехоламины или вазопрессин, гормон задней доли гипофиза).

Стоит отметить, что торасемид, как тиазидный диуретик, обладает рядом преимуществ по сравнению с основным фармацевтическим препаратом данного действия – Фуросемидом:

• в меньшей степени развивается такое патологическое состояние, как гипокалиемия;
• активность лекарственного средства на основе торасемида выше;
• эффект, оказываемый Диувером, более продолжительный, что позволяет проводить длительное консервативное лечение данным препаратом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диувер принимается перорально, быстро и относительно полно (биодоступность препарата составляет 80-90 процентов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма) адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация действующих компонентов отмечается через 1-2 часа, после приему таблеток. В крови торасемид связывается с белками плазмы, что обеспечивает диуретический эффект на протяжении следующих восемнадцати часов. Частота мочеиспусканий равномерно возрастает за весь промежуток действия препарата, что является несомненно положительной чертой лекарственного средства (в отличие от Фуросемида, не вынуждает ограничивать активность пациента сразу после приема таблеток).

Метаболизируется лекарство в печени, под действием ферментов системы цитохрома Р450. В результате химических реакций образуются гидроксилированные метаболиты, которые связываются с белками плазмы крови на 86-97 процентов (доступность связи зависит от биологического превращения компонентов и последовательности реакция окисления и кольцевого гидроксилирования).

Выводится Диувер преимущественно почками (почечный клиренс торасемида составляет 10 мл/мин, на фоне общего – 40 мл/мин) в виде неактивных метаболитов, около восьмидесяти процентов разовопринятой дозы. Период полувыведения фармацевтического препарата составляет около 3-4 часов (при почечной недостаточности показатель никоим образом не изменяется). Незначительная часть метаболитов торасемида выводится посредством гемодиализа и гемофильтрации.

Показания к применению Диувера

Абсолютным показанием для использования диуретического препарата на основе торасемида является отечный синдром на фоне различной патологии. Так при заболеваниях почек, печени, легких в комплексную терапию стоит включить лекарственное средство подобного действия.

Хроническую сердечную недостаточность также гораздо эффективней лечить, если применять петлевые диуретики, способствующие уменьшению накопления жидкости в полостях и тканях.

Показания к применению Диувера при артериальной гипертензии не являются абсолютными, однако большинство клиницистов используют данный препарат в схеме консервативного лечения, так как он обладает сильным и продолжительным действием по сравнению с остальными диуретиками. Положительной чертой использования Диувера также являются его фармакокинетические способности и дозозависимый эффект, позволяющие четко регулировать желаемое терапевтическое действие.

Противопоказания

• повышенная чувствительность или непереносимость составных компонентов фармацевтического препарата;
• почечная недостаточность в стадии анурии;
• дефицит лактазы (и непереносимость лактозы, как ее следствие) или недостаточность всасывания глюкозы и галактозы;
• дегидратация, эксикоз, гиповолемические состояния;
• печеночная кома;
• период лактации;
• интоксикация сердечными гликозидами;
• выраженная гипокалиемия или гипонатриемия;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированные пороки сердечных клапанов (в частности стеноз аортального и митрального отверстий);
• повышения центрального венозного давления выше 10 мм ртутного столба;
• возрастная категория до 18 лет.

Также существует ряд патологических состояний, когда препарат следует принимать только под наблюдением квалифицированных специалистов на стационарном лечении (чтобы при развитии неблагоприятных последствий консервативной терапии помощь была оказана в максимально короткий срок). К таким состояниям относятся:

• артериальная гипотензия;
• атеросклероз (особенно артерий мозгового кровообращения);
• предрасположенность к повышению плазменной концентрации уратов;
• нарушения оттока мочи из мочеиспускательного канала (наиболее частая причина – доброкачественная гиперплазия простаты у мужчин или стенозирующие воспалительные процессы у женщин);
• острая стадия инфаркта миокарда (растет риск развития кардиогенного шока и прогрессии патологического процесса);
• сахарный диабет (снижает толерантность клеток к глюкозе и уменьшает гипогликемический эффект лекарственных средств);
• анемия;
• гепаторенальный синдром.

Побочные действия

Препарат может вызывать следующие нежелательные реакции во время комплексного лечения отёчного синдрома:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:острую недостаточность кровообращения, чрезмерное снижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмии (преимущественно тахикардии), снижение объема циркулирующей крови.
• Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение концентрации солей мочевой кислоты в плазме крови, гематурия (кровь в моче), интерстициальный нефрит, гидронефроз.
• Со стороны ВЭБ и КЩБ: уменьшение плазменного содержания натрия, калия, хлора, магния, кальция, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация, эксикоз, гемоконцентрация и увеличение вязкости крови.
• Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и атеросклероз, как следствие, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, подагрические заболевания, снижение толерантности к глюкозе (возможна провокация манифестаций сахарного диабета).
• Пищеварительный тракт: диспепсические явления (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея), нарушение активности печеночных ферментов, панкреатит (преимущественно острый).
• Со стороны центральной нервной системы и органов слуха: обратимое нарушения слухового аппарата, шум в ушах, головные боли, головокружение, парестезии.
• Кожные покровы: крапивница, кожный зуд, очаговые высыпания, дерматиты, фотосенсибилизация, васкулиты, анафилактические и анафилактоидные реакции (вплоть до развития аллергического шока).
• Со стороны периферической крови: уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов (последний проявляется в виде агранулоцитоза), апластическая или гемолитическая анемии.

Диувер, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется использовать лекарство сразу после завтрака, когда адсорбция в желудочно-кишечном тракте стимулирована пищевым комком.

Схему приема препарата составляет лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма и показаний к консервативной санации, обычно при отечном синдроме различного происхождения терапевтическая доза составляет 5 мг торасемида один раз в сутки. Постепенно суточную дозу можно увеличивать до 20 и даже 40 мг на один прием, если того требует патологическое состояние пациента. Прекращают лечение лишь после исчезновения отеков (для подтверждения положительного эффекта используется контрольное взвешивание и проба МакКлюра-Олдрича на скрытые отеки).

Инструкция по применению Диувера при артериальной гипертензии несколько отличается. Начальная доза составляет 2.5 мг, то есть половина таблетки с массовой частью торасемида 5 мг (или соответственно четверть при 10 мг активного компонента). При необходимости увеличить терапевтический эффект суточная доза может возрастать до 5 мг.

Передозировка

Повышенная плазменная концентрация при бесконтрольном приема лекарственного средства вызывает следующие симптомы интоксикации:

• частое мочеиспускание с малым удельным весом мочи;
• чрезмерный дефицит циркулирующей крови;
• выраженное снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса организма;
• желудочно-кишечные расстройства;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• коллапс – острая недостаточность кровообращения.

Специфического антидота, который помог бы при интоксикации Диувером на фармацевтическом рынке нет, однако существуют методы консервативного лечения, компенсирующие патологическое состояние организма. Так используются обильные внутривенные инфузии изотоническими и кристаллическими растворами для восполнения потерь ОЦК. Под контролем сывороточных концентраций электролитов и гемтокрита вливаются регуляторы КОС и ВИБ. В особенно тяжелых ситуациях могут быть использованы кровезаменители и компоненты крови.

Если отравления лекарственным средством произошло на фоне недавно принятой повышенной дозы препарата, то эффективно промывание желудка, провокация рвоты, эвакуация содержимого желудка всевозможными способами (используется как консервативная, медикаментозная терапия, так и методы физиотерапевтического воздействия).

Взаимодействие

Торасемид – чрезвычайно активный фармацевтический компонента, способный активно взаимодействовать с большим списком лекарственных препаратов. Так диуретик повышает концентрацию, а соответственно и риск развития побочных эффектов и нежелательных реакций (особенно ото- и нефротоксичность) таких препаратов, как антибиотики групп цефалоспорина и аминогликозидов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В (взаимодействуют по типу конкурентной ренальной экскреции).

Отдельно стоит отметить, что Диувер снижает эффективностьгипогликемисческих средств, что требует соответствующей коррекции консервативного лечения сахарного диабета. В противном случае возможно развитие гипергликемической или кетоацидотической комы и необратимых изменений в микроциркуляторном сосудистом русле. Также уменьшается фармацевтическое действие аллопуринола, если комплексная терапия совмещает данный препарат с диуретиками на основе Торасемида.

Диувер в значительной мере снижает почечный клиренс препаратов лития, так как выделяется большое количество слабо концентрированной мочи (при повышенных количествах выделяемой жидкости клубочковый аппарат работает значительно слабее). Данное действие грозит развитием литиевой интоксикации, которая может проявится следующим образом:

• диспепсическое расстройство (тошнота, рвота и так далее);
• повышение нервно-мышечной возбудимости;
• эпилептические припадки и ступор;
• атаксия;
• крупный тремор;
• спутанность сознания, делирий;
• почечная недостаточность.

Нестероидные противовоспалительные средства в значительной мере снижают диуретический эффект торасемида, так как тормозят синтез простагландинов, что проявляется в нарушении активности такого биологически активного компонента, как ренин в плазме крови. Вследствие этого уменьшается почечный кровоток и мочеиспускание происходит не столь активно. Этот же механизм действия НПВП усиливает гипотензивный эффект диуретических препаратов (ренин – основной компонент почечной регуляции артериального давления, оказывающий прессорное действие на сосудистое русло).

Не следует сочетать в комплексной терапии и препараты, ингибирующие ангиотензин-превращающий фермент или агонисты ангиотензиновых рецепторов вместе с петлевыми диуретиками, такое лечение может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию острой недостаточности кровообращения вплоть до коллапса. При абсолютных показаниях, рекомендуется снизить или временно прекратить консервативное лечение торасемидом в таком случае.

У пациентов с высоким риском развития патологии почек (нефропатии различной этиологии) стоит избегать одновременного приема циклоспорина и торасемида, так как это может послужить тригерным фактором для весьма тяжелого заболевания. Побочный эффект циклоспорина – нарушения выведения солей мочевой кислоты почками, а торасемид, в свою очередь, вызывает повышение их концентрации в кровеносном русле. Такое обоюдное действие неминуемо приведет к отложению уратов или развитию подагрического артрита.

Условия продажи

Диувер отпускается без рецептурных бланков в аптеках.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от детей, в сухих помещениях с постоянным температурным режимом от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности

3 года.

Аналоги Диувера

Лазикс

Фуросемид

Бритомар

Тригрим

Торасемид

Трифас

Аналоги Диувера представляют собой целую группу петлевых диуретиков, то есть фармацевтических препаратов, которые воздействуют на толстый отрезок петли нефрона. Среди наиболее популярных лекарственных средств стоит отметить такие названия, как: Торасемид, Тигрим, Бритомар.

Цена аналогов, как правило, несколько ниже, чем у Диувера, однако частота проявления побочных эффектов и нежелательных реакция куда больше. Также проигрывают подобные Диуверу лекарственные средства в силе и продолжительности фармацевтического действия.

Синонимы

Трифас, Торасемид.

При беременности и лактации

Биологически активные компоненты Диувера не обладают терато- или мутагенным эффектом, не оказывают фетотоксического действия, однако способны проникать через барьер между плацентой и плодом. За счет этого торасемид может вызывать уменьшение количество тромбоцитов крови или нарушения водно-электролитного баланса, что окажет деструктивное влияние на закладку органов и тканей будущего ребенка. Потому фармацевтический препарат можно использовать только, если полезный терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При абсолютных показаниях для применения Диувера рекомендуется осуществлять лечение под присмотром квалифицированного медицинского персонала и регулярных дополнительных исследованиях.

Отзывы о Диувере

Отзывы о Диувере подтверждают его высокую эффективность в лечении отечного синдрома при множестве различных патологий. Так положительное мнение о препарате составили пациенты с хроническими сердечными заболеваниями, поражением почек и болезнями, сопровождающимися нарушением регуляции выделения жидкости из организма.

Активно применяется фармацевтический препарат при стационарном лечении в составе консервативной комплексной терапии, что свидетельствует о положительном мнении практикующих квалифицированных врачей, так как петлевой диуретик Диувер оказывает более сильное и продолжительное действие по сравнению с аналоговыми лекарственными средствами.

Цена Диувера, где купить

Цена Диувера на территории Российской Федерации колеблется в весьма широком диапазоне от 200 до 1000 рублей, в зависимости от массовой части торасемида и формы выпуска препарата. Так, например, цена Диувера 10 мг является самой большой и составляет 420 рублей, если картонная пачка рассчитана на 2 ячейковые упаковки (в сумме – 20 штук), или 950 рублей – 6 контуров по 10 таблеток каждый.

В Украине стоимость препарата несколько ниже и составляет от 40 до 80 гривен, в зависимости от сети аптечных киосков.

Отзывы